公开(公告)号：CN118598822A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202311491880.2

申请日：2023-11-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院新疆理化技术研究所

发明人： 沈敬山 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  何洋 ,  纪靖 ,  朱维良 ,  张勇 ,  吴春晖 ,  田广辉 ,  胡天文 ,  麦麦提艾力· ,  奥布力

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/68 ,  C07D231/56 ,  C07D277/62 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70 ,  C07D333/66 ,  C07D261/20 ,  C07D285/14 ,  C07D239/74 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D235/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D277/60 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一类含芳基的胺类化合物、其制备方法和用途。所述含芳基的胺类化合物由式(I)表示，具有可调节NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体活性的功能，从而可用于制备治疗和/或预防与NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体相关联的疾病，特别是中枢神经系统疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN106132956A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN116947947A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310424325.1

申请日：2023-04-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  旺山旺水(上海)生物医药有限公司

发明人： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  程勇 ,  田广辉 ,  肖庚富 ,  李建 ,  于京金

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7072

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物及其药物组合物和用途。本发明的核苷类似物的结构如式(I)所示，其化学稳定性好，口服生物利用度高，并且具有显著的抗病毒活性，可用于制备抑制病毒复制的抑制剂和/或预防、缓解和/或治疗由病毒感染引起的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108047261A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201810020956.6

申请日：2018-01-10

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 田广辉 ,  吴建忠 ,  俞蒋辉 ,  庞珍强 ,  李俊永

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07F5/02

摘要： 本发明公开了一种克立硼罗的制备方法及制备克立硼罗的中间体，所述方法包括：(1)、将例如2‑卤代‑5‑(4‑氰基苯氧基)苄醇乙酸酯与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯；(2)、使例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯在反应溶剂中、在酸性或碱性条件下发生反应制得所述克立硼罗。本发明反应条件温和，易于操作，反应收率高，后处理简单，成本较低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114391016B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN110627713A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201810664537.6

申请日：2018-06-25

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

发明人： 田广辉 ,  曹标 ,  吴建忠 ,  程勇

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明涉及一种制备2-氨基-5-甲基-6-卤代吡啶的方法，以2-卤-3-甲基吡啶氮氧化物为原料，在酸酐、缚酸剂和胺化试剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2-氨基-5-甲基-6-卤代吡啶，所述反应溶剂为卤代烷烃，该方法的产物2-氨基-5-甲基-6-卤代吡啶/4-位异构体可以达到93/7，产品纯度高达99.8％以上，反应收率在70％以上同时该方法的可放大性强，工艺稳定性好，能够大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN110627655A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201810649294.9

申请日：2018-06-22

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

发明人： 田广辉 ,  吴建忠 ,  李志强 ,  杨春 ,  丁飞飞

IPC分类号： C07C209/76 ,  C07C209/36 ,  C07C211/52 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15

摘要： 本发明公开了一种2-溴-5-氟-4-硝基苯胺的合成方法及其中间体，2-溴-5-氟-4-硝基苯胺的合成包括使2-溴-5-氟苯胺与硝化试剂发生硝化反应生成2-溴-5-氟-4-硝基苯胺的步骤；或，包括：先使2-溴-5-氟苯胺与氨基保护试剂反应得到氨基被保护的2-溴-5-氟苯胺，然后使氨基被保护的2-溴-5-氟苯胺与硝化试剂发生硝化反应生成硝化产物即本发明的中间体，最后使硝化产物脱去氨基保护基得到2-溴-5-氟-4-硝基苯胺。本发明的合成方法，其反应收率高，产物纯度高，且原料易得。

公开(公告)号：CN106132956B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105859703A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510033843.6

申请日：2015-01-23

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈敬山 ,  吴春晖 ,  田广辉

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D215/22

摘要： 本发明提供了一种新的布瑞哌唑及其盐、阿立哌唑及其盐或它们的关键中间体的制备方法，该方法起始原料为7-羟基香豆素或7-羟基脱氢香豆素，经取代反应、脱氢反应和/或胺化反应制得。该方法原料可大量供应，价廉易得，成本低，同时方法安全性高、操作简便、产物收率高、质量好，适合放大生产。

公开(公告)号：CN104892589A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410853950.9

申请日：2014-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。