一种合成单苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法

    公开(公告)号:CN101302159A

    公开(公告)日:2008-11-12

    申请号:CN200810061733.0

    申请日:2008-05-16

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: C07C69/84 C07C67/08

    摘要: 本发明提供一种合成单取代苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法,具有以下结构通式:其中X是一种或多种给电子和/或吸电子取代基;R1是氢,含1~8个碳的烷基,苄基,碱金属或碱土金属。合成方法是先通过缩合反应,将苯甲酸类化合物与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物反应,生成化合物(IV);再将化合物(IV)进行水解得到目的化合物(I)。本发明方法设计合理,与传统的酰氯法制备相比,操作简单,步骤短,后处理简单,可直接由取代苯甲酸为原料,省去制备酰氯的步骤;反应条件温和,在室温下即可反应;产率较好。

    4'-取代苄氧基-苯基丁二烯类衍生物及制备和用途

    公开(公告)号:CN101161629A

    公开(公告)日:2008-04-16

    申请号:CN200710156910.9

    申请日:2007-11-20

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明提供一种4′-取代苄氧基-3′,5′-二甲氧基苯基-丁二烯类衍生物以及它们的可药用盐或溶剂化物,具有以上结构通式,将4′-取代苄氧基-3′,5′-二甲氧基苯甲醛与溴代巴豆酸乙酯三苯基膦盐,再经过氢化铝锂-三氯化铝复合物的还原得到相应的化合物。本发明提供的化合物具有重要的生物活性,体外对人肺癌细胞(A549),人慢性髓原细胞白血病细胞(K562),人原髓细胞白血病细胞(HL-60),小鼠淋巴样瘤(P388D1)肿瘤细胞的细胞毒活性试验表明此类4′-取代苄氧基-3′,5′-二甲氧基苯基-丁二烯类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用,体外对多种肿瘤细胞有抑制作用,可在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。