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公开(公告)号：CN106749335B
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201611069241.7
申请日：2016-11-29
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D505/06 , C07D505/18
Abstract: 本发明属于抗菌素药物制备技术领域，公开了一种卤代氧头孢类中间体及其制备方法和应用，本发明用一氯化碘代替氯气制备了一种新型的卤代氧头孢类中间体(Ⅲ)，再对该中间体(Ⅲ)碱消除得氧头孢中间体(Ⅳ)。解决现有技术中氧头孢中间体(Ⅳ)的合成采用低温光照及氯气反应所存在的技术问题，避免了用氯气进行光反应过程中选择性差、投料不精确、反应温度低和反应时间长的缺点。本发明的优点是：1)、选用一氯化碘做卤代试剂，投料量控制精确、反应条件温和、反应时间短、收率高；2)、所制备的中间体(Ⅲ)在下一步的碱消除反应彻底，避免碱过量的情况发生，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103183688B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201110453623.0
申请日：2011-12-30
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D505/18 , C07D505/06
Abstract: 本发明涉及一种医药原料7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法。现有的方法中，大多存在步骤多、收率低的问题。本发明7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法，其特征在于使用β-内酰胺化合物与三氯异氰脲酸反应，生成N-氯代酰胺基-β-内酰胺化合物，加有机碱脱氯，生成N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物，N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物与甲醇加成生成7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物。本发明反应条件温和易控，收率高，得到高纯度的7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物产品。
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公开(公告)号：CN102603735B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201210025446.0
申请日：2012-02-06
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种C-2芳基化吲哚嗪化合物的制备方法，包括：将催化剂、配体、2-烷基吡啶化合物以及α，β-不饱和羧酸化合物加入到有机溶剂中，加热至120～150℃，反应完全，后处理得到C-2芳基化吲哚嗪化合物。本发明提供的用于C-2芳基化吲哚嗪化合物的制备方法易于操作，后处理简便，底物可设计性强，可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用性较强。
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公开(公告)号：CN103819475B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201410047793.2
申请日：2014-02-11
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种西他列汀及其盐的合成方法，以2,4,5‑三氟苯乙酸为起始原料，经过酯化、还原、氧化和Witting反应后，得到4‑（2,4,5‑三氟苯基）‑2‑丁烯乙酯，或经过还原、氧化和Witting反应后，得到4‑（2,4,5‑三氟苯基）‑2‑丁烯乙酯。然后在丁基锂或六甲基二硅氮烷钠作用下，与手性胺进行氢胺化反应，构筑手性氢胺化产物，再经过酯水解、缩合、氢化三步反应得到西他列汀。该西他列汀的合成方法的原料价廉易得，步骤较少，操作容易，可以有效地降低成本。该方法可以得到高纯度的西他列汀，经成盐后得到的磷酸西他列汀HPLC纯度和ee值都在99%以上，可以应用于医药领域。
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公开(公告)号：CN103183686B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201110453750.0
申请日：2011-12-30
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D501/18 , C07D501/04 , C07D501/16 , C07D505/06
Abstract: 本发明涉及一种医药原料7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物的制备方法。现有的方法中，大多存在步骤多、收率低的问题。本发明7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物的制备方法，其特征在于使用β-内酰胺化合物为原料，其与双(三氯甲基)碳酸酯在有机碱的存在下进行反应，生成偕氯亚胺基-β-内酰胺化合物，然后加甲醇进行醇解，生成7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物。本发明反应条件温和易控，收率高，反应不产生7α-氨基-7β-甲氧基-3-头孢烯化合物异构体，分离容易，得到纯度极高的7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物产品。
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公开(公告)号：CN103694111B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201310715098.4
申请日：2013-12-20
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C59/88 , C07C51/083
Abstract: 本发明公开了一种4-(4-氟苯甲酰基)丁酸的制备方法，包括：在惰性气体的保护下，将氟苯和处理过的三氯化铝分散到有机溶剂中形成分散体系，然后向上述分散体系中滴加戊二酸酐，滴完后于10～30℃进行反应，反应完全后经后处理得到所述的4-(4-氟苯甲酰基)丁酸。本发明通过控制三氯化铝的含水率和颗粒细度，大大地提高了反应的转化率，使得生产成本降低，工业生产可操作性强。
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公开(公告)号：CN102603735A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210025446.0
申请日：2012-02-06
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种C-2芳基化吲哚嗪化合物的制备方法，包括：将催化剂、配体、2-烷基吡啶化合物以及α，β-不饱和羧酸化合物加入到有机溶剂中，加热至120～150℃，反应完全，后处理得到C-2芳基化吲哚嗪化合物。本发明提供的用于C-2芳基化吲哚嗪化合物的制备方法易于操作，后处理简便，底物可设计性强，可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用性较强。
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![6,6-二甲基-3-氮杂双环-[3．1．0]-己烷及其内酯中间体的制备方法](/CN/2022/1/53/images/202210269362.jpg)
公开(公告)号：CN114591217B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202210269362.5
申请日：2022-03-18
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 上虞新和成生物化工有限公司
IPC: C07D209/52 , C07D307/93
Abstract: 本发明公开了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷及其内酯中间体的制备方法，该内酯中间体的制备方法如下：在金属配位催化剂的作用下，2‑重氮基丙酸酯化合物与2,5‑二氢呋喃进行加成反应，反应结束后经过后处理得到式I所示的内酯中间体，得到的内酯中间体经过还原反应、脱醇羟基和胺化可以得到6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷。该制备方法采用该内酯中间体作为关键中间体来制备6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷化合物，反应路线短，原子经济性高。
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公开(公告)号：CN109232311B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201811168682.1
申请日：2018-10-08
Applicant: 浙江新和成股份有限公司
IPC: C07C253/08 , C07C255/19 , C07C227/22 , C07C229/08 , C07D207/267 , C07C67/343 , C07C69/533
Abstract: 本发明涉及一种绿色高效的普瑞巴林合成方法，包括：1)乙酸酯与异戊醛经脱水缩合得到5‑甲基‑2‑己烯酸酯；2)5‑甲基‑2‑己烯酸酯经氰基加成得到(S)‑5‑甲基‑3‑氰基己酸酯；3)(S)‑5‑甲基‑3‑氰基己酸酯经氢气还原成环得到(S)‑4‑异丁基吡咯烷‑2‑酮；4)(S)‑4‑异丁基吡咯烷‑2‑酮经水解开环得到普瑞巴林。该合成路线原料廉价易得、反应步骤少、工艺条件温和、操作简单、反应收率高、环境污染小，更加适合工业化生产原料药普瑞巴林。
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公开(公告)号：CN111253241A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201811453660.X
申请日：2018-11-30
Applicant: 浙江新和成股份有限公司
IPC: C07C51/367 , C07C65/21 , C07C51/60
Abstract: 本发明公开了一种2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯及其中间体的制备方法，该酰氯的制备方法以四氟邻苯二甲酸为原料，经脱氟羟基化、酸化脱羧反应得到2，4，5-三氟-3-羟基苯甲酸，再与碳酸二甲酯反应得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸，最后经酰氯化得到2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯。本发明的制备工艺简单，反应总收率高、产品质量好，并且工艺路线绿色环保，具有良好的工业化应用前景。
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