一种3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的合成方法

    公开(公告)号:CN106045910A

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201610668266.2

    申请日:2016-08-15

    CPC classification number: C07D231/14

    Abstract: 本发明涉及一种3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的制备方法。其包括如下步骤:((A)将下式IV所示二乙酯类化合物在胺、碱和羰基化试剂的作用下反应生成如下式I所示的丙烯酸二酯类化合物,其中:(B)使上述式I化合物与氟代试剂、路易斯酸和甲基肼反应,生成下式II所示含吡唑环的二酯化合物,(C)式(II)所示的含杂环的二酯类化合物与碱反应,得到式III所示的3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。本发明的优点在于所需的原料易得,合成简便并且工艺条件不苛刻,总收率可达80%以上,纯度可达98%以上,适合于工业化生产。

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