公开(公告)号：CN102741241B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201080050509.7

申请日：2010-11-03

申请人： 爱尔兰詹森研发公司

发明人： K·范迪克 ,  S·J·拉斯特 ,  I·N·侯皮斯 ,  P·J-M·拉布瓦松

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14

摘要： 本发明涉及式I的HCV复制抑制剂，包括其立体化学异构形式、及盐、溶剂合物，其中R和R’各自独立地为-CR1R2R3、芳基、杂芳基或杂C4-6环烷基，其中芳基及杂芳基可任选地被1或2个选自卤代和甲基的取代基取代。本发明也涉及制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药用组合物及其在HCV治疗中的用途。

公开(公告)号：CN102176827B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN200980140485.1

申请日：2009-08-07

申请人： 西尼克斯公司

发明人： M·L·格林李 ,  R·威尔克宁 ,  J·阿普加 ,  D·斯珀尔贝克 ,  K·J·维尔登格 ,  孟东方 ,  小D·L·帕克 ,  G·J·珀考弗斯基 ,  B·H·希斯利 ,  A·玛麦 ,  K·纳尔逊

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/41 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K31/343 ,  A01N43/653 ,  A61K31/21 ,  A61K31/41 ,  C07D493/08 ,  C07D519/00

摘要： 本发明公开了安麻吩金(enfumafungin)的新的衍生物，以及它们的药学上可接受的盐，水合物以及前体药物。同样公开了包括这样的化合物的组合物，制备这样的化合物的方法以及将这样的化合物作为抗真菌制剂使用和/或(1，3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂来使用的方法。上述被公开的化合物、它们的药学上可接受的盐、水合物以及前体药物，以及包括这样的化合物、盐、水合物以及前体药物的组合物，能够有效的用于治疗和/或预防真菌感染以及相关的疾病以及病症。

公开(公告)号：CN104470521A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201380030078.1

申请日：2013-06-06

申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司

发明人： 阿达姆·休斯 ,  梅丽莎·弗勒里

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D319/06 ,  C07D249/04 ,  C07D231/14

CPC分类号： C07F9/653 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/65312 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  C07F9/65031

摘要： 在一个方面中，本发明涉及具有式X的化合物：其中Ra、Rb、R2、R7和X是如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。本文所述的化合物是具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面中，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN103159692B

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201310005567.3

申请日：2007-06-18

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： L·陈 ,  L·冯 ,  R·C·海利 ,  M·杨 ,  M·P·狄龙

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 本发明为四唑取代的芳基酰胺类，式(I)的化合物或其可药用盐，其中R1是任选取代的四唑基，R2是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基或任选取代的噻吩基，且R3、R4、R5和R6如本文所定义。还提供了用这些化合物治疗由P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂介导的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN104367574A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410535051.4

申请日：2014-10-11

申请人： 江西施美制药有限公司

发明人： 江鸿 ,  杨大龙

IPC分类号： A61K31/4422 ,  A61K9/36 ,  A61P9/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/4422 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/41 ,  A61K47/38 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及一种含有苯磺酸氨氯地平和缬沙坦的药物组合物及其制备方法，该药物组合物是由如下配方组成的：苯磺酸氨氯地平5重量份、缬沙坦80重量份、乳糖20~50重量份、微晶纤维素10~40重量份、低取代羟丙基纤维3~6重量份、二氧化硅0.3~2重量份和硬脂富马酸钠0.5~5重量份；该药物组合物采用粉末直接压片工艺制备。本发明采用较少的崩解剂就能达到90％以上的溶出度，具有稳定性良好，崩解更快的优点；本发明的制备方法生产工艺更简单，减少了相应的设备厂房投资，节约生产成本；采用本发明粉末直接压片工艺生产的片剂崩解更快，有助于提高药物的溶出，经检测，采用本发明的方法制备的片剂15分钟溶出90％以上。

公开(公告)号：CN104159587A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201380013340.1

申请日：2013-01-04

申请人： 南佛罗里达大学 ,  加利福尼亚大学董事会

发明人： 宇·陈 ,  德里克·尼科尔斯 ,  A·R·伦斯罗 ,  普里亚达诗尼·贾尚卡尔 ,  埃里卡·M·W·劳特瓦瑟尔

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： 本公开内容的实施方案一方面涉及β-内酰胺酶抑制剂、包含β-内酰胺酶抑制剂的药物组合物、状况(例如，感染)或疾病的治疗方法、使用组合物或药物组合物的治疗方法等。

公开(公告)号：CN104135859A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201280070743.5

申请日：2012-12-28

申请人： 全球血液疗法公司 ,  细胞动力学公司 ,  加利福尼亚大学董事会

发明人： B·梅特卡尔菲 ,  C·庄 ,  J·瓦林顿 ,  K·鲍尔冯南 ,  M·P·雅各布森 ,  L·华 ,  B·摩根

IPC分类号： A01N35/00 ,  A61K31/11

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  C07C65/30 ,  C07C69/76 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了充当血红蛋白变构调节剂的取代的苯甲醛及其衍生物、用于其制备的方法和中间体、包含所述调节剂的药物组合物、以及其用于治疗由血红蛋白介导的病症和将受益于组织氧合增加的病症的方法。

公开(公告)号：CN102988362B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201210384707.8

申请日：2006-12-07

申请人： 巴斯利尔药物股份公司

发明人： E·德萨布勒 ,  B·高切尔 ,  M·G·P·佩奇 ,  P·苏塞尔

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/424 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/545 ,  A61K31/662 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/545 ,  A61K31/662 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/473

摘要： 本发明涉及单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用。更具体而言，本发明公开药用组合物，该药用组合物包括具有抗生素活性的式(I)化合物和式(II)至式(XIII)之一的β-内酰胺酶抑制剂，该组合物对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对抗生素例如氨曲南、卡芦莫南和替吉莫南产生耐药性的此类细菌。该组合物任选包括另一种式(II)至式(XIII)、特别是式(V)或式(VI)之一的β-内酰胺酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104053441A

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201280058939.2

申请日：2012-11-28

申请人： 株式会社大熊制药

发明人： 李钟郁 ,  李相昊 ,  林泽周 ,  高银志

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/42 ,  C07D263/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4422 ,  A61K45/06 ,  C07D263/22 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供用于预防或治疗高脂血症的药物组合物，其包含作为活性成分的(4S,5R)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙烷-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮或其药学上可接受的盐；以及血管紧张素II受体阻断剂。

公开(公告)号：CN104013620A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410205481.X

申请日：2007-04-11

申请人： 法国公立援助医院

发明人： E·柯诺法

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61P25/28 ,  A61K33/26

CPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/555 ,  A61K33/26 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及在治疗注意力缺陷/多动障碍中联合使用马吲哚。具体而言，本发明涉及人类健康领域，特别涉及用马吲哚对注意力缺陷/多动障碍(ADHD)的治疗。对于ADHD和与其相关或与其有共同症状的疾病，后者可采用单一疗法给药或与一种或多种包括精神兴奋剂的化合物联合给药。