公开(公告)号：CN109674801A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910052476.2

申请日：2014-10-01

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： M·J·康菲尔德 ,  R·库马 ,  S·R·莫里斯

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4375 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 一种组合，所述组合包括17α-羟化酶/C17,20裂解酶抑制剂，例如(3β)-17-(吡啶-3-基)雄-5,16-二烯-3-醇或其药学上可接受盐或酯，和AKT抑制剂，例如N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺或其药学上可接受盐，以及可任选的额外抗肿瘤剂；含有其的药物组合物和使用这类组合及组合物治疗病症的方法，在所述病症中抑制17α-羟化酶/C17,20裂解酶和/或抑制AKT是有益的，例如癌症。

公开(公告)号：CN109641851A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780048143.1

申请日：2017-08-25

申请人： 苏州科睿思制药有限公司

发明人： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  李骄洋 ,  鄢楷强 ,  刘启月 ,  张晓宇

IPC分类号： C07D231/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  C07D231/14

摘要： 本发明涉及一种雄激素受体拮抗剂药物(式(I)所示的ODM-201)的晶型及其制备方法和用途。本发明提供的ODM-201的晶型B或晶型C的引湿性低、稳定性好、溶解度高、流动性优良、粒径大小合适并且分布较为均匀，为含ODM-201的药物制剂的制备提供了新的选择，对于药物开发具有非常重要的价值。

公开(公告)号：CN108707140A

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201810715894.0

申请日：2014-03-12

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： R·安德斯凯维茨 ,  M·格劳尔特 ,  M·格伦德尔 ,  P·W·黑贝尔 ,  T·奥斯特 ,  A·波奇 ,  S·彼得斯 ,  F·宾德 ,  V·文顿亚克

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/14 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/423 ,  A61K31/501 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4375 ,  C07D209/56 ,  C07D487/04 ,  C07D209/86 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： 本发明涉及式1的2‑氮杂‑双环[2.2.1]庚烷‑3‑甲酸(苄基‑氰基‑甲基)‑酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有其的药物组合物，及使用其作为治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病(例如呼吸系统疾病)的药物的方法。

公开(公告)号：CN105026395B

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201480013346.3

申请日：2014-03-12

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： R·安德斯凯维茨 ,  M·格劳尔特 ,  M·格伦德尔 ,  P·W·黑贝尔 ,  T·奥斯特 ,  A·波奇 ,  S·彼得斯 ,  F·宾德 ,  V·文顿亚克

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P15/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： 本发明涉及式1的2‑氮杂‑双环[2.2.1]庚烷‑3‑甲酸(苄基‑氰基‑甲基)‑酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有其的药物组合物，及使用其作为治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病(例如呼吸系统疾病)的药物的方法。

公开(公告)号：CN105473574B

公开(公告)日：2018-02-13

申请号：CN201480040447.X

申请日：2014-05-15

申请人： 森特克森治疗公司

发明人： R·乔瓦尼尼 ,  Y·崔 ,  H·杜兹 ,  M·费拉拉 ,  S·贾斯特 ,  R·库尔塞尔 ,  I·林加德 ,  R·马扎费罗 ,  K·鲁道夫

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及通式(I)的3‑氮杂‑双环[3.1.0]己烷‑6‑甲酸酰胺衍生物，其为生长抑制素受体亚型4(SSTR4)的激动剂，其适用于预防或治疗与SSTR4相关的医学病症。另外，本发明涉及制备药物组合物的方法以及制造本发明化合物的方法。

公开(公告)号：CN105793252B

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201480066841.0

申请日：2014-12-10

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 ,  中外制药株式会社

发明人： F·J·洛佩斯-塔比亚 ,  N·孔 ,  S-S·索 ,  Y·楼 ,  R·多米尼克

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： 本申请公开了可抑制Btk的通式(I)化合物，其中所有变量如本文所定义。本文所公开的化合物可用于调节Btk活性并且治疗与过度Btk活性相关的疾病。该化合物可用于治疗由异常的B‑细胞活化引起的肿瘤、自身免疫和炎性疾病。还公开了包含式(I)化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：CN104812898B

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201380039309.5

申请日：2013-05-24

申请人： 博格有限责任公司

发明人： N·R·纳莱恩 ,  R·萨兰加拉简 ,  V·K·维施努达斯 ,  E·景

IPC分类号： C12N15/11 ,  C12N15/12 ,  A61K9/38

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/352 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/713 ,  C07K14/4702 ,  C07K16/18 ,  C07K2317/76 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12Q1/6883 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/042

摘要： 本发明提供用HSP90抑制剂，特别是HSP90β抑制剂，治疗代谢综合征的方法。本发明提供使用HSP90(特别是HSP90p)的表达和活性水平诊断和监测代谢综合征的方法。

公开(公告)号：CN102405043B

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：CN201080007207.1

申请日：2010-01-11

申请人： 得克萨斯州大学系统董事会

发明人： 史蒂文·L·麦克奈特 ,  安德鲁·A·皮珀 ,  约瑟夫·M·雷迪 ,  热夫·德布拉班德尔

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： 本发明一般涉及刺激神经发生(例如产后神经发生，例如产后海马神经发生)和防止神经元细胞死亡。

公开(公告)号：CN104350042B

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201380030259.4

申请日：2013-06-06

申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司

发明人： 阿达姆·休斯 ,  梅丽莎·弗勒里

IPC分类号： C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D249/04 ,  C07D253/08 ,  C07D261/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07F9/65031

摘要： 在一个方面，本发明涉及具有式XII的化合物：其中Ra、Rb、R2、R7和x如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。本文所述的化合物为具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；和用于制备这些化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN106668002A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611181289.7

申请日：2016-12-20

申请人： 湖北工业大学

发明人： 魏艳红 ,  柯少勇 ,  杨自文 ,  石丽桥

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明属于抗病毒药物技术领域。提供了芦竹碱（Gramine）及其衍生物在制备抗7型腺病毒药物中的应用。所述芦竹碱衍生物为式G1，G2，G3，G4，G5，G10，G17，G18，G19，G20，G21所示的化合物。通过Gramine衍生物抗ADV7活性研究实验、抗ADV7药理学研究、G19对于ADV7复制的抑制作用试验，Gramine衍生物抑制ADV7在宿主细胞Hela上产生的细胞病变效应（CPE），增强细胞存活率，抑制子代病毒产量，主要抑制ADV7病毒在宿主细胞内的复制阶段。表明芦竹碱及其衍生物有制备抗ADV7病毒药物的潜力，这些化合物合成工艺简单，经济快速，易于大规模生产，具有临床应用前景。