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公开(公告)号：CN109734564B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN201910100686.4
申请日：2019-01-31
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C41/16 , C07C319/14 , C07D209/34 , C07D213/50 , C07C323/09 , C07C43/225
Abstract: 本发明公开了三氟乙基芳香族类化合物(A)的合成方法，是以过硫酸钾(B),三氟乙基亚磺酸钠(C)和芳香族化合物(D)作为原料，以硝酸银作为催化剂，在乙腈和水作为溶剂的条件下，在80℃下氩气保护充分反应24小时。反应结束后进行冷却，将冷却完毕的反应液使用乙酸乙酯‑饱和食盐水体系萃取，将水相除去，有机相浓缩后进行柱层析操作，使用石油醚‑乙酸乙酯体系进行层析后可以分离得到纯净的三氟乙基芳香族类化合物(A)。本发明方法工艺操作简单安全，反应转化率高，所使用的原料经济实惠，三废少环境友好，所使用的盐性质稳定易储存，是合成此类化合物的新应用。
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公开(公告)号：CN113493454B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202110806613.4
申请日：2021-07-16
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D455/02
Abstract: 本发明公开了一种喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物及其合成方法。所述方法先将原料取代1‑萘炔与氯甲酸甲酯在二异丙基胺基锂作用下得到中间体，随后中间体与2‑甲基吡啶在二异丙基胺基锂的作用下生成前体，最后前体在CuCl和手性磷酰胺配体的作用下反应，得到喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物。本发明方法的反应条件温和，产率和对应选择性都极高，首次合成了以喹嗪为母体的喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物，极大的拓展了氮杂轴手性化合物的范围。
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公开(公告)号：CN114044751A
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202111467686.1
申请日：2021-12-03
Applicant: 南京理工大学 , 南京贝塔生物科学有限公司
IPC: C07D209/48 , C07B59/00 , C07D311/82 , C07C327/26 , C07D231/38 , C07C319/14 , C07C323/61 , C07C313/20 , C07D333/18 , C07C319/24 , C07C323/03 , C07D209/30 , C07D213/76 , C07C323/07 , C07B45/06
Abstract: 本发明公开了一种氘代二氟甲硫基试剂及其制备方法和在药物分子中引入SCF2D基团的方法，属于有机合成技术领域。所述氘代二氟甲硫基试剂的制备方法包括以下步骤：第一步，制备中间产品BnSCF2D；第二步，制备ClSCF2D的氯仿溶液；第三步，制备PhthSCF2D试剂；第四步，PhthSCF2D试剂的分离纯化。药物分子底物通过试剂PhthSCF2D引入“SCF2D”基团的方法主要分为三种类型：光催化法在烯烃类药物底物中引入“SCF2D”基团、光催化法在醛类药物底物中引入“SCF2D”基团以及常规反应法在亲核底物中引入“SCF2D”基团。本发明的制备方法简便，易于操作，可实现量产。
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公开(公告)号：CN113527362A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110822766.8
申请日：2021-07-21
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07F9/6571
Abstract: 本发明公开了一种基于R‑2‑苯基乙胺合成手性亚磷酰胺配体的方法。所述方法先将R‑2‑苯基乙胺与苯乙酮反应得到亚胺中间体，随后与H2在Pd/C的催化下还原得到高dr值的胺，胺再与浓盐酸反应生成胺的盐酸盐，最后胺的盐酸盐与手性二酚类和PCl3反应得到手性亚磷酰胺配体。本发明的反应路径条件温和，产率和对应选择性高，可以多种手性二酚类作为骨架合成相应的手性亚磷酰胺配体。
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公开(公告)号：CN110156644B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201910393629.X
申请日：2019-05-13
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C313/20
Abstract: 本发明公开了一种由Bunte盐合成N‑硫基苄亚胺或其衍生物的方法。所述方法以苄胺或苄胺衍生物和Bunte盐为原料，以溴化亚铜为催化剂，以N，N‑二甲基甲酰胺为溶剂，在70～90℃下充分反应，反应结束后，反应液经分离纯化得到N‑硫基苄亚胺或其衍生物。本发明方法简单安全，无需氧化剂和添加剂的存在，加入溴化亚铜作为催化剂，降低反应温度，提高反应的产率，同时避免使用气味难闻的硫醇等原料，三废少，环境友好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109503436B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201811492621.0
申请日：2018-12-07
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C313/04 , C07D207/36 , C07D209/30
Abstract: 本发明公开了一种二氟甲硫基化试剂及其制备方法和应用。所述的二氟甲硫基化试剂为二氟甲基亚磺酸甲酯或二氟甲基亚磺酸乙酯，通过在甲醇或乙醇中加入二氟甲基亚磺酰氯，在60～80℃下搅拌反应制得。本发明的二氟甲硫基化试剂可作为原料合成二氟甲硫基取代杂环化合物，通过在有机溶剂中加入二氟甲硫基化试剂的有机溶液，反应底物吡咯、吡咯衍生物、吲哚和吲哚衍生物中的一种以及烷基氯硅烷，混合后搅拌反应得到二氟甲硫基杂环化合物。本发明工艺操作简单，无金属催化，无还原剂，操作条件温和易控制，构建了二氟甲基亚磺酸酯与烷基氯硅烷的还原体系，原位生成含有SCF2H+的活性物质，降低了合成成本。
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公开(公告)号：CN107814756B
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201610819042.7
申请日：2016-09-12
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C315/02 , C07C317/14
Abstract: 本发明公开了一种甲基苯基亚砜的合成方法。以甲基苯基硫醚衍生物为原料，在氮气氛围下，以乙腈作为溶剂，使用SelectFluorTM为氧化试剂，在室温下反应10‑20min后，加入三乙胺继续催化10‑20min，反应结束后，反应液经分离纯化得到甲基亚砜化合物。本发明的合成方法工艺条件温和，操作简单，反应时间极短，转化率产率稳定，底物范围宽广，采用SelectFluorTM为氧化试剂，无需金属催化剂，是一种高效的合成甲基亚砜化合物的方法。
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公开(公告)号：CN109942478A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201711395777.2
申请日：2017-12-21
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D209/30
Abstract: 本发明公开了一种3-甲硫基吲哚衍生物的合成方法，包括以下步骤：以二甲基亚砜和吲哚衍生物作为原料，在醋酸铜作为催化剂，亚磷酸二乙酯作为添加剂，在过量的甲苯作为溶剂的条件下，加热反应；反应结束后反应液经分离纯化得到3-甲硫基吲哚衍生物。本发明方法工艺操作简单安全，反应转化率高，使用原料经济实惠，以二甲基砜为甲硫基试剂，是碳氢活化的应用。
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公开(公告)号：CN106674011B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201611128384.0
申请日：2016-12-09
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/757
Abstract: 本发明公开了一种由二甲基亚砜合成茚酮衍生物的方法。所述方法以苯甲酰乙酸乙酯和二甲基亚砜为原料，在三氟甲磺酸亚铜的催化下，以过量的二甲基亚砜为溶剂，在80～120℃下反应8～24h，反应结束后，反应液经分离纯化得到2‑乙氧基甲酰基‑1‑茚酮。本发明方法利用二甲基亚砜作为碳源，属于二甲基亚砜的新应用，工艺条件合理，操作简单安全，三废少，环境友好。
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公开(公告)号：CN108250076A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201810205444.7
申请日：2018-03-13
Applicant: 上海贝通色彩科技有限公司 , 南京理工大学
IPC: C07C69/65 , C07C67/343
Abstract: 本发明公开了一种合成3‑二氟甲基‑3‑丙烯酸乙酯化合物的方法，是以乙酸乙酯B和二氟二苯甲酰基甲烷C作为原料，以碳酸铯作为催化剂，在过量的乙酸乙酯作为溶剂的条件下，在120℃下充分反应10小时；反应结束后进行冷却，将冷却完毕的反应液使用乙酸乙酯‑饱和食盐水体系萃取，将水相除去，有机相浓缩后进行柱层析操作，使用石油醚‑乙酸乙酯；体系进行层析后可以分离得到纯净的3‑二氟甲基‑3‑丙烯酸乙酯化合物。本发明方法工艺操作简单安全，反应转化率高，所使用的原料经济实惠，三废少环境友好，无需处理额外的有机溶剂，是合成此类化合物的新应用。
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