公开(公告)号：CN1807391A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200610038491.4

申请日：2006-02-23

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 罗世能 ,  朱玉松 ,  谢敏浩 ,  刘娅灵 ,  邹霈 ,  何拥军 ,  吴军 ,  王洪勇 ,  俞惠新 ,  陈波 ,  奚月芬 ,  沈永嘉

IPC: C07C59/52 ,  C07C51/08 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

Abstract: 一类有羧基取代基的白藜芦醇类的化合物及其制备方法，属于有机化学及药物化学领域，其通式为：其中的R代表氢、羟基或硝基等。该类化合物的制备方法是3，5－二甲氧基苯乙酸与相应的对位取代R基苯甲醛发生Perkin反应，然后脱除甲氧基保护后制得产物。该类产物是1，2－二苯乙烯衍生物，白藜芦醇(resveratrol，3，4’，5－三羟基－反式－均二苯代乙烯)的类似化合物。本发明的产物是一种新的化合物，可用于抗肿瘤、抗氧化、心血管保护等医学领域。

公开(公告)号：CN1803765A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200610038114.0

申请日：2006-01-24

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邹霈 ,  刘娅灵 ,  谢敏浩 ,  罗世能 ,  何拥军 ,  吴军 ,  王洪勇

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/02 ,  A61K49/04

Abstract: 一种碘羟拉酸的制备方法，属于X线造影剂和有机化合物合成技术领域。碘羟拉酸的化学名为5－乙酰胺基－N－(2－羟基乙基)－2，4，6－三碘间甲酰胺苯甲酸，是离子型X线造影剂显影葡胺的原料药，又是非离子型X线造影剂碘昔兰的关键中间体。本发明采用5－硝基间苯二甲酸单甲酯为原料，经酰胺化反应，催化还原反应，碘化反应，最后乙酰化反应制得碘羟拉酸。本发明方法的优点是反应条件温和，操作步骤短，易于实现大工业生产。

公开(公告)号：CN116925067B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202310334441.4

申请日：2023-03-30

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈正平 ,  胡潜岳 ,  李庆明 ,  刘春仪 ,  唐婕 ,  方毅 ,  刘洁 ,  齐美桧 ,  谢敏浩

IPC: C07D451/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物，此[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物可与多巴胺转运体特异性结合，并且，此[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物具有对多巴胺转运体亲和性高、体内稳定性好、代谢降解速度慢、PET显像靶/背景比值高的优势，在多巴胺转运体的PET显像方面具有极高的应用前景。

公开(公告)号：CN113403369B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202110713513.7

申请日：2021-06-25

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 张凯 ,  范振强 ,  丁月娣 ,  谢敏浩

IPC: C12Q1/682 ,  C12Q1/6825 ,  C12Q1/70 ,  G01N21/76

Abstract: 本发明提供一种检测SARS‑CoV‑2RNA的系统，包括探针组和CRISPR/Cas12a系统和ECL生物传感器。在ZIF‑8的表面链接了自增强的钌复合物，在不添加共反应物的情况下获得了高的分子内电子转移效率，从而获得了强而稳定的ECL信号。DSN参与的目标循环和CHA信号放大，既实现了信号的级联放大，又将不稳定的目标RNA转变成稳定的dsDNA进行输出。该策略中的dsDNA可以激活Cas12a的反式裂解特性，裂解与C3N4表现出亲和力的Fc标记的DNA探针。因此，目标RNA的浓度可以决定吸附在C3N4表面的Fc标记的DNA探针的数量，从而直接影响ECL强度。

公开(公告)号：CN112341474B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202011218100.3

申请日：2020-11-04

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 谢敏浩 ,  林建国 ,  邱玲 ,  李航 ,  刘清竹 ,  李珂

IPC: C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明设计了两种具有良好水溶性的NIRF探针(G1和G2)。探针的PEG结构改善了探针的亲水性，体外光谱和脂质‑水分配系数证实：G1和G2具有较低的聚集趋势。生物素结构增强了探针对BR阳性肿瘤细胞的靶向性，G1和G2在体外细胞实验和体内荧光成像中均显示出良好的荧光成像效果。由于特别选择的亲水性基团—PEG结构与靶向基团—生物素的之间的配合，使得探针G1和G2在亲水性和靶向性之间能够取得平衡，进而在荧光强度、肿瘤靶向性、跨膜运输性以及在肿瘤细胞内的滞留时间等几个方面获得平衡，使得制备的探针G1和G2兼具荧光强度高、靶向性强、跨膜运输强以及在肿瘤细胞内的滞留时间长优势。

公开(公告)号：CN113398284A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110674325.8

申请日：2021-06-17

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  邱玲 ,  谢敏浩 ,  李珂 ,  刘清竹 ,  吕高超 ,  彭莹

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00

Abstract: 本发明涉及一种肿瘤靶向核素诊断与治疗分子探针及制备方法和应用，属于化学技术领域。本发明先通过CuAAC反应使得化合物G1的炔基和AmBF3的叠氮基发生成环反应，获得了标记前体Bim‑H1，然后通过同位素交换法成功合成了NIRF/PET双模态探针18F‑Bim‑H1，此探针既包含放射性核素18F，具有易量化、组织穿透能力强的优势；本发明先通过CuAAC反应使得化合物G1的炔基和AmBF3的叠氮基发生成环反应，获得了标记前体RT‑H2，然后选择Iodogen作为氧化剂成功合成了NIRF/Cherenkov双模态探针131I‑RT‑H2，此探针可以有效抑制HeLa细胞的增殖，对肿瘤具有治疗作用。

公开(公告)号：CN113278683A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110524577.2

申请日：2021-05-13

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 张凯 ,  范振强 ,  丁月娣 ,  谢敏浩

IPC: C12Q1/6825 ,  C12Q1/682 ,  C12Q1/70 ,  C12N15/11

Abstract: 本发明构建了一种比率电化学发光(ECL)生物传感器，用于检测严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS‑COV‑2)的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)基因。熵驱动循环扩增反应由SARS‑COV‑2RdRp基因参与，然后输出一条Bandage DNA，可与另外两个单链S1和S2结合形成双链DNAWalker，开始下一个循环反应。双足DNA Walker完成行走过程后，将DNA四面体(TDNAs)顶部的发夹结构去除。随后，利用PEI‑Ru@Ti3C2@AuNPs‑S7探针与Au‑g‑C3N4表面被切除的TDNAs发夹部分进行特异性结合，通过电化学发光共振能量转移(ECL‑RET)实现信号变化。

公开(公告)号：CN110256313B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201910403706.5

申请日：2019-05-15

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 李珂 ,  林建国 ,  邱玲 ,  刘清竹 ,  吕高超 ,  彭莹 ,  谢敏浩

IPC: C07C323/12 ,  C07C319/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种光敏剂前药化合物及其制备方法和应用，具有式(I)所示的结构。本发明提供的光敏剂前药化合物，在5‑ALA或其酯类衍生物的N端引入二硫键，由于二硫键是一种GSH响应基团，在二硫键的β位连接氨酯键的条件下，这一含二硫键的基团在GSH作用发生自毁作用(self‑immolative)，从而释放出其所连接的5‑ALA或其酯类衍生物，再通过细胞内代谢途径生成原卟啉，在光动力诊疗中发挥光敏剂作用，一方面避免了5‑ALA发生二聚而失活，增加了药物稳定性；另一方面基于GSH在多种肿瘤细胞中过表达和该前药化合物对GSH的响应作用，增强了药物的肿瘤靶向性。本发明还提供了该光敏剂前药化合物在制备用于光动力诊疗的药物中的应用。

公开(公告)号：CN112028916A

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN202010988668.7

申请日：2020-09-18

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 吕高超 ,  林建国 ,  邱玲 ,  谢敏浩 ,  缪银杏 ,  陈银飞

IPC: C07F5/02 ,  A61K51/04 ,  A61L101/02

Abstract: 本发明涉及放射性药物化学技术领域，具体涉及一种程序性细胞死亡蛋白受体-1靶向的分子探针及其制备方和用途，本发明提供的一种程序性细胞死亡蛋白受体-1靶向的分子探针，该小分子探针对靶标PD-L1具有中等亲和力，可以选择性在PD-L1阳性肿瘤部位摄取，能够较好区分阴阳性肿瘤，对PD-L1高表达的肿瘤部位有响应，可以用于开发PD-L1小分子PET显像剂。

公开(公告)号：CN111253464A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010071265.6

申请日：2020-01-21

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  邱玲 ,  谢敏浩 ,  刘清竹 ,  李珂 ,  吕高超 ,  彭莹

IPC: C07K5/027 ,  C07K1/06 ,  A61K51/04 ,  A61K49/04 ,  C09K11/06 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，具体涉及一种γ-谷氨酰转肽酶靶向的分子探针及其制备方法和用途，提供的一种γ-谷氨酰转肽酶靶向的分子探针，具有式(1)所示结构，特异靶向γ-谷氨酰转肽酶，在体外细胞摄取和体内动物成像研究中均证明了该分子探针特异靶向肿瘤细胞或肿瘤组织中的高表达的γ-谷氨酰转肽酶，可以用于细胞或荷瘤小鼠的GGT酶水平的检测，可用于制备γ-谷氨酰转肽酶靶向的药物、药物载体或显像产品。