公开(公告)号：CN114409632B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202210163145.8

申请日：2022-02-22

申请人： 北京鲲达宇科技有限公司

发明人： 潘成学 ,  李昕蔚 ,  方淑君 ,  李映泽 ,  黄雪球 ,  韦敏 ,  苏桂发

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种2‑取代氨基‑3‑苯并咪唑取代的喹啉衍生物，其结构式为：#imgabs0#式中，R1为氢、氟、氯、溴、甲基或者甲氧基，R为二甲氨基、哌啶基或四氢吡咯基，R2为氢或甲基。本发明的一类2‑取代氨基‑3‑苯并咪唑取代的喹啉衍生物，可作为拓扑异构酶I抑制剂，具有强的抑制肿瘤细胞增殖的活性，体内抗肿瘤效果与目前临床上治疗膀胱癌的首先药物阿霉素的抗肿瘤效果相当，具有高效低毒的特性，可用于开发新型拓扑异构酶I抑制剂及抗肿瘤药物的先导化合物。

公开(公告)号：CN117903123A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311668707.5

申请日：2021-02-19

申请人： 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

发明人： 王健松 ,  张杨 ,  罗志波 ,  黄荣新 ,  孙继奎 ,  李婕 ,  伍文韬 ,  黎健 ,  陈曙辉 ,  鲍颖霞 ,  王玮 ,  谢周凡

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

摘要： 本发明公开了一类式(ⅠI)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113924288B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202080026629.7

申请日：2020-03-30

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 吴伟 ,  祝力 ,  杨艳青 ,  胡伟 ,  张慧 ,  董长新

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 提供了一种如通式(Ⅰ)或(II)所示的含喹啉基的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，还提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物的用途。提供的化合物具有双重分子功能，可作为一类酪氨酸激酶/组蛋白去乙酰化酶的多靶点抑制剂，能够同时起到两类抑制剂的效果，具有优异的生物活性及药代动力学性能，尤其在肿瘤的治疗领域非常具有应用潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113831320B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202110679949.9

申请日：2021-06-18

申请人： 上海美悦生物科技发展有限公司

发明人： 野国中 ,  田勇 ,  傅仕康 ,  孙宗国 ,  陈永凯 ,  王朝东

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种2位氮取代的稠和吡唑类化合物，特别是2位氮取代的吲唑类化合物的一锅法制备方法。该工艺通过将底物中的卤素叠氮化之后，无需经过后处理，直接加入R‑NH2与醛基关环得到2位氮取代的稠和吡唑类化合物。例如以2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑硝基苯甲醛为原料，通过叠氮化，关环可得到2位氮取代的吲唑类化合物，然后通过氢化和缩合反应得到一系列吲唑衍生物。该工艺方法步骤简洁，操作简单，针对不同底物结构，具有一定得通用性，适合工艺化放大生产。

公开(公告)号：CN117800921A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202410218988.2

申请日：2024-02-28

申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 周庆发 ,  姚圣法 ,  王恩源 ,  张玉飞 ,  贾硕磊

IPC分类号： C07D233/96 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178

摘要： 本发明涉及一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用，属于医药技术领域。本发明提供了一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂，所述抑制剂为通式V所示的取代咪唑烷二酮类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的HDAC酶抑制活性，并且还具有优良的体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在肿瘤中的应用/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新的途径。

公开(公告)号：CN115043824B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202110256308.2

申请日：2021-03-09

申请人： 上海交通大学医学院

发明人： 张健 ,  陈颖毅 ,  张秋芬 ,  赵明珠 ,  魏嘉呈 ,  黄志敏 ,  冯丽

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709

摘要： 本申请实施例公开了一种具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物，所述化合物为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6别构抑制剂及该SIRT6别构抑制剂在制备癌症药物中的应用。

公开(公告)号：CN117777049A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202410218999.0

申请日：2024-02-28

申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 周庆发 ,  姚圣法 ,  张玉飞 ,  王恩源 ,  贾硕磊 ,  阮秀勤

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明涉及一种噻唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用，属于医药技术领域。本发明的一种噻唑烷二酮类HDAC抑制剂，结构新颖、作为HDAC的高效抑制剂，其有益效果是：具有高效优异的HDAC酶抑制活性，且具备优异体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在实体瘤中的应用/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新颖有效的化合物实体。

公开(公告)号：CN117771251A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211159168.8

申请日：2022-09-22

申请人： 上海昊海生物科技股份有限公司

发明人： 周晓惠 ,  张军东 ,  徐静博 ,  江奇 ,  韩超

IPC分类号： A61K31/573 ,  A61K31/4709 ,  A61K9/06 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

摘要： 本发明公开了一种盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠缓释眼用凝胶及其制备方法；该凝胶由如下成分组成：盐酸莫西沙星0.5‑0.6wt％、地塞米松磷酸钠0.07‑0.1wt％、等渗调节剂0.3‑0.8wt％、海藻酸钠0.5‑5.0wt％、乙基纤维素1.0‑5.0wt％、依地酸二钠0.01‑0.03wt％、pH调节剂以及余量注射用水。制备：(1)将配方量的海藻酸钠和乙基纤维素搅拌溶于40‑60％体积的注射用水中，获得反应液A；(2)将配方量的盐酸莫西沙星、地塞米松磷酸钠、等渗调节剂、依地酸二钠搅拌溶于10‑30％体积的注射用水中，获得反应液B；(3)将所述反应液B与所述反应液A混合均匀，然后加入pH调节剂调剂体系的pH为7.0‑8.5，并补足注射用水，获得混合液；(4)对所述混合液进行蒸汽灭菌，获得盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠缓释眼用凝胶。

公开(公告)号：CN115197240B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202110770732.9

申请日：2021-07-08

申请人： 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王文龙 ,  慕旭阳 ,  李佳 ,  周宇波 ,  许磊 ,  王智佳

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D215/36 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种喹啉类化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明通式I所示结构的一类喹啉类化合物具有激活蛋白酪氨酸磷酸酶SHP1的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP1在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114867528B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202080090148.2

申请日：2020-12-28

申请人： 社会医疗技术员技术股份公司

发明人： 奥古斯托·欧金尼奥·帕尔达尔·菲利佩 ,  卡拉·帕特里恰·达·科斯塔·佩雷拉·罗萨 ,  阿纳·瓦妮莎·科代罗·西莫斯 ,  乔奥·卡洛斯·拉莫斯·达米尔 ,  乔奥·佩德罗·席尔瓦·塞拉 ,  阿纳·卢恰·阿尔梅达·费雷拉 ,  里塔·伊莎贝尔·戈梅斯·内维斯 ,  萨拉·亚历山德拉·马克斯·奥梅姆·E·索萨·多斯·桑托斯

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P31/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506

摘要： 本公开涉及用于治疗和/或预防结核病的6‑取代的喹啉‑2‑哌啶衍生物。#imgabs0#