一种重氮二氟甲基化试剂及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN114634482B

    公开(公告)日:2023-06-20

    申请号:CN202210195950.9

    申请日:2022-03-01

    申请人: 常州大学

    摘要: 本发明属于有机化工及药物合成领域,具体涉及一种新型重氮二氟甲基化试剂及其合成方法和应用。将重氮高价碘试剂与三甲硅基三氟甲磺酸酮、(2‑重氮‑1,1‑二氟乙基)‑磺酰基苯Ps‑DFA,室温下发生反应,得到一系列重氮二氟甲基化试剂衍生物,可作为重氮二氟甲基自由基广泛应用于各类亲核反应中,向有机分子中引入二氟甲基结构单元。本反应在室温条件下,反应3‑5小时,即可得到一系列重氮二氟甲基化试剂衍生物,产率为60%‑80%,为重氮二氟甲基化试剂作为含氟切块提供了一种简便高效的新方法。

    一种β-氯代四取代烯基砜类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN114195687B

    公开(公告)日:2023-06-20

    申请号:CN202111620515.8

    申请日:2021-12-27

    摘要: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种β‑氯代四取代烯基砜类化合物及其合成方法。所述合成方法包括:在反应器中,加入炔砜化合物、烯烃类化合物、氯化物和催化剂溶于有机溶剂中,反应器在40~60℃下搅拌反应,反应结束后将反应液冷却至室温,经过分离纯化,得到β‑氯代四取代烯基砜类化合物。本发明的方法以简单易制备的炔砜化合物、烯烃类化合物和氯化物作为原料,在氯化钯的催化下经历顺式氯钯化–烯烃迁移插入–碳‑钯键断裂的反应历程,高效便捷地构建了β‑氯代四取代烯基砜类化合物。该方法具有区域和立体选择性高,反应条件温和,原料易得,操作安全,底物适用性广等特点,在实际生产和研究中有一定的应用前景。