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公开(公告)号：CN110078764A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910466527.6
申请日：2015-04-10
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/653
摘要： 本发明提供了一种噁唑烷酮类化合物的制备方法。具体提供了一种式1化合物的制备方法。所述式1化合物的制备方法包括，将式2化合物在N-甲基-D-葡萄胺存在条件下催化还原，直接生成式1化合物。本发明提供的制备简化了反应步骤，缩短反应路线，能够使最终产物的产率更高，并且，纯度更好。
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公开(公告)号：CN104784699B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201410024349.9
申请日：2014-01-20
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种叶酸受体结合配体‑药物偶联物，该偶联物由维生素受体结合部分（F）n、接头（L）和药物或其类似物或衍生物（D）组成，其中n为2~4的整数。维生素受体结合部分优选叶酸或蝶酸，接头(L)包含多价接头L1和至少含有一个可释放接头的L2，（F）n共价连接到多价接头L1上，药物或其类似物或衍生物（D）与L2的可释放接头共价连接，L1与L2共价连接。本发明提供的偶联物对叶酸受体阳性的肿瘤细胞亲和力极大的提高，并且具有显著的抗肿瘤活性，而副作用明显降低。
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公开(公告)号：CN109593143A
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201811643044.0
申请日：2018-12-29
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08B37/16
CPC分类号： C08B37/0012 , C08B37/0003
摘要： 本发明公开了一种舒更葡糖钠制备中间体γ-ICD的纯化方法，该方法为(1)使用DMF-水溶剂系统对γ-ICD进行结晶，先去除极性较大的杂质；(2)使用DMF-丙酮溶剂系统再次进行结晶，以去除极性较小的杂质。本发明纯化γ-ICD的方法，省略了各种复杂的纯化工艺，通过简单的结晶工艺就可以得到纯度较高的γ-ICD，减少后续制备舒更葡糖钠反应的投料量，提高收率，降低成本，减少环境污染，更有利于产业化生产。
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公开(公告)号：CN109394745A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201710706672.8
申请日：2017-08-17
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
CPC分类号： A61K9/16 , A61K9/20 , A61K31/19 , A61K31/205 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P5/50 , A61P39/06 , A23K20/105 , A23K20/142 , A23L33/10 , A23L33/175 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供了一种包含左旋肉碱和β-羟基丁酸化合物的组合物，具体提供了一种组合物包含左旋肉碱；和至少一种β-羟基丁酸化合物，所述的β-羟基丁酸化合物包含β-羟基丁酸盐、β-羟基丁酸前体或其组合；优选所述组合物中左旋肉碱与β-羟基丁酸氨基酸以分子内盐的形式存在。本发明还提供了所述左旋肉碱-β-羟基丁酸盐的制备方法；本发明提供的组合物，稳定性好，生物利用度高，减肥效果和生酮效果显著；并且本发明提供的制备方法操作简便。
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公开(公告)号：CN109021057A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710433185.9
申请日：2017-06-09
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/575 , A61P9/12 , A61P1/12 , A61P1/16
CPC分类号： C07J41/0061
摘要： 本发明涉及一种法尼酯X受体激动剂。本发明公开了一种如下式所示的化合物：本发明化合物OBN‑K对FXR有激动作用，EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑K能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平，并显著改善肝纤维化评分，治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑K还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平，并显著改善肝脏病理NASH评分，治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑K导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。
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公开(公告)号：CN109021056A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710433109.8
申请日：2017-06-09
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种法尼酯X受体激动剂。本发明公开了一种如下式所示的化合物：本发明化合物OBN‑DAS对FXR有激动作用，EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平，并显著改善肝纤维化评分，治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平，并显著改善肝脏病理NASH评分，治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。
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公开(公告)号：CN108727582A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710263113.4
申请日：2017-04-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C08G65/33396 , A61K31/4745 , C08G2650/38 , C08G2650/50
摘要： 本发明公开了具有如下结构式(Ⅰ)的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐：R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3-8之间的任一整数，其中L为：符号“*”代表多价接头L与靶向分子T的连接点，“#”代表多价接头L与活性剂D的连接点，“％”代表多价接头L与POLY的连接点，其中，l为2-20之间的任一整数，m、n分别为0-10之间的任一整数；T为Angiopep2；D为喜树碱类药物。本发明偶联物与小分子抗癌化合物相比，对肿瘤的抑制能力更强，适合的实体肿瘤类型包括结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、脑胶质瘤及乳房、卵巢、结肠、肾、胆管、肺和脑的恶性肉瘤、癌和淋巴瘤。
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公开(公告)号：CN104418925B
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201310400591.7
申请日：2013-09-05
申请人： 重庆乾泰生物医药有限公司 , 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备高纯度非达霉素的方法。具体的，本发明的方法包括使用树脂层析和结晶的技术制备高纯度非达霉素。本发明的优点是两次柱层析都采用了普通的常压柱而没有采用中压制备色谱，从而大大减少了生产的前期设备投入，对设备要求低，有效的降低了生产成本，并且本发明采用树脂吸附和结晶的技术方法纯化非达霉素，操作方法简单，收率和纯度大大提高，本发明的总收率为50~60%，纯度99%以上，更适合应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105315282B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201410334587.X
申请日：2014-07-15
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/10 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及一种制备替卡格雷无定型的方法，具体的，本发明涉及采用喷雾干燥法，以含酮类溶剂作为溶剂制备替卡格雷无定型的方法；本发明所提供的方法简单且易于产业化；同时采用这种方法制备的替卡格雷无定型化学稳定性优良，颗粒度可控，适用于多种制剂。
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