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公开(公告)号：CN117466953A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311446680.5
申请日：2023-11-01
申请人： 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H15/203
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，涉及一种天然产物embeloside A的制备方法。本发明以2,3,4,6‑四‑苯甲酰基‑α‑溴代葡萄糖为原料，以线性4步反应制备得到embeloside A。本发明的反应步骤短、收率高、反应条件温和、易于操作具有较好的应用开发前景。
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公开(公告)号：CN117343072A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311273621.2
申请日：2023-09-28
IPC分类号： C07D491/16 , A61P31/22 , A61K31/4745
摘要： 本申请提供一种1‑取代肉桂酰基‑2‑氧代石蒜碱类化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构如式I所示：其中，苯环上具有一个或多个R基团，其为苯环上的取代基，其中R基团选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烷基烷氧基、卤素、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、硝基和二氧叉基。该类化合物表现出优异的抗病毒作用，特别是针对I型单纯疱疹病毒(HSV‑1)，并且该类化合物具有更好的安全性。
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公开(公告)号：CN115160217B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210932845.9
申请日：2022-08-04
IPC分类号： C07D213/64 , C07C235/38 , C07D309/30 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种吡仑帕奈的制备方法、合成中间体及降解杂质的方法。本发明属于药物合成技术领域，具体涉及吡仑帕奈及其降解杂质的制备方法以及中间体及其中间体的制备方法。本发明提供了一种吡仑帕奈的合成方法：采用3‑异色酮作为起始物料，原料价廉易得；反应路线不涉及金属催化偶联反应，反应条件温和；反应过程中避免了钯等昂贵重金属催化剂的使用，产品中的金属含量容易控制达到商业化生产要求；制备路线生产成本低，产品纯度高、适宜大规模工业化生产。本发明还提供了两种吡仑帕奈降解杂质的制备方法以及一种吡仑帕奈中间体及其中间体的制备方法。
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公开(公告)号：CN116410148A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310376232.6
申请日：2023-04-04
IPC分类号： C07D249/08 , C07D213/82 , A61P7/00 , A61K31/4196 , A61K31/455
摘要： 本发明涉及一种地拉罗司烟酰胺共晶、其制备方法及应用。所述地拉罗司烟酰胺共晶中，地拉罗司与烟酰胺的摩尔比为1:1。所述地拉罗司烟酰胺共晶具有改善的水溶性和化学稳定性，可以有效降低生产、储存和运输成本。
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公开(公告)号：CN115925650A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211594689.6
申请日：2022-12-13
IPC分类号： C07D277/36 , C07D213/22 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P9/00
摘要： 本申请提供一种依帕司他4,4’‑联吡啶共晶及其制备方法和应用。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶中，依帕司他与4,4’‑联吡啶的摩尔比为2:1。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶具有改善的水溶性和化学稳定性，可以有效降低生产、储存和运输成本。
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公开(公告)号：CN113292610B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202110672582.8
申请日：2021-06-17
申请人： 山东达因海洋生物制药股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种天然产物eutigoside C的制备方法。本发明以商品化的红景天苷为原料，通过6‑位羟基选择性酯化以及酚羟基氧化两步反应，高效地合成天然产物eutigoside C。本发明的原料易得、操作简单、收率高、反应条件温和具有较好的应用开发前景，为天然产物eutigoside C生物活性的进一步研究提供必要的物质基础。
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公开(公告)号：CN115305245A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210474244.8
申请日：2022-04-29
摘要： 本发明属于共结晶技术领域。本发明提供了小分子化合物与新型冠状病毒主蛋白酶蛋白共晶体的制备方法。采用本发明的制备方法制备得到了小分子化合物与新型冠状病毒主蛋白酶共晶体，有助于了解萘醌类化合物与新型冠状病毒主蛋白酶相互作用的分子机制，阐明萘醌类化合物与新型冠状病毒主蛋白酶的体内结合位点，为该类化学小分子化合物开发成为新型冠状病毒主蛋白酶抑制剂提供理论依据。本发明采用新型冠状病毒主蛋白酶与萘醌类化学小分子共结晶，具有操作方便，成功率高的优点。本发明中共结晶的方法可用于化学小分子片段库的筛选，有利于高通量的配体筛选。
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公开(公告)号：CN115141206A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210747331.6
申请日：2022-06-28
IPC分类号： C07D491/16 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种ɑ‑硫辛酸石蒜碱偶联物及其制备方法和应用。本发明提供了一种ɑ‑硫辛酸石蒜碱偶联物，具有式Ⅰ所示结构：所述α‑硫辛酸石蒜碱偶联物能够有效抑制新型冠状病毒的细胞活性，能够用于制备预防和治疗抗新型冠状病毒药物。
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公开(公告)号：CN112641718B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202011561934.4
申请日：2020-12-25
申请人： 山东大学 , 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/44 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61K47/14 , A61K31/215 , A61K31/4375 , A61K31/7052
摘要： 本发明提供了一种基于多孔载体的掩味复合物及其制备方法和应用，该掩味复合物由易溶性苦味药物、多孔载体和释放调节剂组成；可以调控药物从掩味复合物的释放，显著降低苦味药物在口腔环境下与味蕾的接触机会，从而实现掩味目的。本发明提供了上述掩味复合物的处方组成和制备方法。该掩味复合物适用于高剂量苦味药物的掩味，可根据需要调控药物释放，并可进一步制备成颗粒剂、干混悬剂、口腔崩解片、分散片和咀嚼片等儿童适宜剂型，可以改善儿童用药的依从性，满足儿科患者临床用药需求。
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公开(公告)号：CN113651770B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202110953894.6
申请日：2021-08-19
申请人： 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07D277/36 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P27/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种依帕司他晶型及其制备方法和应用。本发明依帕司他晶型的X‑射线粉末衍射图在衍射角2θ为6.39±0.2°，7.57±0.2°，12.69±0.2°，14.67±0.2°，15.04±0.2°，21.79±0.2°，24.36±0.2°，25.59±0.2°，27.30±0.2°和31.48±0.2°处有特征衍射峰。该依帕司他晶型具有优异的溶出性能和水溶性，提高了其生物利用度；而且，该依帕司他晶型具有优异的流动性，休止角可达26°以下，压缩系数均小于10％，Hausner比在1.00～1.11之间，适宜作为原料药用于其前体药物或药物制剂的生产。
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