一种钯催化不对称碳氢键和碳碳键活化构建轴手性联芳化合物的方法

    公开(公告)号:CN111205186A

    公开(公告)日:2020-05-29

    申请号:CN202010086679.6

    申请日:2020-02-11

    申请人: 五邑大学

    摘要: 本发明提供一种钯催化不对称碳氢键和碳碳键活化构建轴手性联芳化合物的方法,所述的方法为:在钯催化剂、手性助剂和添加剂的作用下,联芳基醛分别与2-乙烯环丙烷-1,1-二酯、环丙醇发生不对称C-H/C-C活化反应,反应结束后,并经相应的处理得到轴手性联芳化合物;本发明通过过渡金属催化不对称C-C/C-H活化的方法实现了轴手性联芳化合物的合成,进一步发展了过渡金属催化C-C/C-H活化的研究技术,同时扩充了轴手性联芳化合物的合成策略;反应底物适应性广,产物立体选择性强,通过氨基酸或者其类似物手性控制,可以使产物具有很高的ee值;合成了多种轴手性联芳化合物,合成方法简便,原子经济性好,合成效率高。

    一种复方抗前列腺癌药物

    公开(公告)号:CN110327465A

    公开(公告)日:2019-10-15

    申请号:CN201910607119.8

    申请日:2019-07-06

    申请人: 五邑大学

    摘要: 本发明提供一种复方抗前列腺癌药物,所述的药物由多甲氧基黄酮类药物和雄激素受体抑制剂药物组成。多甲氧基黄酮类药物和雄激素受体抑制剂药物的质量比为1:1。其中,所述的多甲氧基黄酮类药物为川陈皮素,所述的雄激素受体抑制剂药物为比卡鲁胺。本发明提供通过将多甲氧基黄酮类药物和雄激素受体抑制剂类抗癌药联合使用,药效明显优于单独用药,对抑制前列腺癌和阻止前列腺癌向恶性发展具有良好的抑制效果;本发明提供的药物使用剂量低,降低单独用药的浓度,从而减少药物的毒副作用,减少对人体的伤害;通过混合使用进一步减小了患者的经济负担,并起到比单独使用更好的效果。

    多取代1,4-氧氮杂环庚烷类化合物及合成方法

    公开(公告)号:CN110204554A

    公开(公告)日:2019-09-06

    申请号:CN201910547716.6

    申请日:2019-06-21

    IPC分类号: C07D498/04

    摘要: 本发明公开一种多取代1,4-氧氮杂环庚烷类化合物及合成方法,包括以下步骤:将重氮和炔烃溶于溶剂形成混合溶液,将该混合溶液缓慢滴加入含有喹啉、溶剂和催化剂的混合溶液中,不断搅拌,反应温度为从25-100℃,反应时间2-48小时,除去溶剂后粗产品利用硅胶柱层析分离,得到多取代吲嗪类化合物。本发明由喹啉类化合物、炔烃类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下,一锅法环加成制备多取代1,4-氧氮杂环庚烷类化合物。该合成方法原料廉价易得,操作方便,产率高,除了终产物外,一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化,能减少资金和劳动力的投入,为多取代1,4-氧氮杂环庚烷类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。

    一种根皮素纳米乳制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110200833A

    公开(公告)日:2019-09-06

    申请号:CN201910476736.9

    申请日:2019-06-03

    申请人: 五邑大学

    发明人: 张焜 王依翎

    摘要: 本发明涉及一种根皮素纳米乳制剂及其制备方法和应用。所述根皮素纳米乳制剂包括按重量比计的以下组分:根皮素、油、表面活性剂、助表面活性剂、溶剂的比例为0.1-10:1-50:1-25:0-10:1-5;所述根皮素纳米乳制剂的制备方法包括以下步骤:1)将根皮素、表面活性剂、助表面活性与溶剂混合,室温搅拌至均匀,得到溶液;2)将溶液与油混合,室温搅拌至均匀,得到初乳;3)将初乳依次用细胞粉碎机、高压均质机处理,即得成品。本发明的根皮素纳米乳制剂能够大幅度提高根皮素在水中的溶解性以及口服生物利用度。