一种医药中间体苯甲酰胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN108299223A

    公开(公告)日:2018-07-20

    申请号:CN201810229157.X

    申请日:2018-03-20

    申请人: 韩邦森

    发明人: 韩邦森

    摘要: 本发明公开了一种下式(C)所示医药中间体苯甲酰胺类化合物的制备方法,其特征在于:在有机溶剂中,于质子催化剂、添加剂存在下,下式(A)化合物与下式(B)化合物混合升温至30~40℃并搅拌3~5小时,进行酰胺反应,反应结束后经后处理,得到所述下式(C)化合物;本发明与现有技术相比,本发明采用独特的质子催化剂、添加剂来制备医药中间体苯甲酰胺类化合物,并以酸酐为酰化剂,酰化能力强,由于反应中会产生酸,所以还可以自行催化,更有利于反应的进行;本发明中的质子催化剂、添加剂能够在反应中进一步解离出酰基正离子同时生成酸,方便酰基正离子与胺之间通过单分子亲电反应达到酰胺化产物。

    一种制备酰胺的方法
    73.
    发明授权

    公开(公告)号:CN106045870B

    公开(公告)日:2018-07-03

    申请号:CN201610528425.9

    申请日:2016-07-07

    摘要: 本发明提供了一种制备酰胺的方法,按照摩尔比称取三苯氧膦、草酰氯、有机酸和有机胺,三苯氧膦、草酰氯、有机酸和有机胺的摩尔比为1~5:1~5:1:0.3~4;将上述物料加入到一个反应容器中,在N2环境下搅拌、反应温度是10‑40℃、反应时间是0.5‑5小时,在有机溶剂存在下有机酸和有机胺反应,生成对应的酰胺。本发明采用三苯氧膦作为新型的羧酸活化剂来促进酰胺的合成,本发明的方法反应温度低、反应时间短、羧酸活化剂三苯氧膦价廉易得,且可回收重复利用,反应副产物只有CO和CO2,具有较高的原子利用率。

    一种制备酰胺的方法
    75.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106045870A

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201610528425.9

    申请日:2016-07-07

    摘要: 本发明提供了一种制备酰胺的方法,按照摩尔比称取三苯氧膦、草酰氯、有机酸和有机胺,三苯氧膦、草酰氯、有机酸和有机胺的摩尔比为1~5:1~5:1:0.3~4;将上述物料加入到一个反应容器中,在N2环境下搅拌、反应温度是10‑40℃、反应时间是0.5‑5小时,在有机溶剂存在下有机酸和有机胺反应,生成对应的酰胺。本发明采用三苯氧膦作为新型的羧酸活化剂来促进酰胺的合成,本发明的方法反应温度低、反应时间短、羧酸活化剂三苯氧膦价廉易得,且可回收重复利用,反应副产物只有CO和 CO2,具有较高的原子利用率。

    二硝基苯甲酰基亚胺基苊衍生化合物及其用途

    公开(公告)号:CN101024621A

    公开(公告)日:2007-08-29

    申请号:CN200710048694.6

    申请日:2007-03-23

    申请人: 四川大学

    摘要: 本发明涉及一种二硝基苯甲酰基亚胺基苊衍生化合物,其结构可用下述通式(I)表示,其中R1表示氢、C1~C3的烷基;R2表示亚烷基、链烯基;R3表示一个氢或二个氢。该化合物是以廉价的化合物苊为合成的主要原料,经芳烃的傅克酰基化反应、酮的α-H取代反应、酮羰基的还原胺化、胺与酰卤的酰化反应等步骤合成的。本发明还涉及上述化合物的单一对映体的用途,包括直接作为手性试剂或手性添加剂,用于膜方法中拆分手性对映体,以及作为手性固定相或手性流动相添加剂用于色谱法高效低成本地拆分含有π酸性和含有π碱性的酰胺类衍生物对映体等。