公开(公告)号：CN113244150B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202110604477.0

申请日：2021-05-31

申请人： 西南林业大学

发明人： 施蕊 ,  刘灿 ,  王文林 ,  陶亮 ,  乔进超 ,  黎思琦 ,  卢娜

IPC分类号： C07H15/203 ,  A61K8/9794 ,  A61K8/9789 ,  A61K8/60 ,  A61Q19/00 ,  C07H1/08 ,  A61P25/20

摘要： 本发明涉及天然产物制备方法技术领域，具体涉及一种含豆腐果苷的制剂及其制备方法和应用。一种含豆腐果苷的制剂，包括质量分数为5‑15％的澳洲坚果青皮提取物、质量分数为2‑6％的芦荟提取物和质量分数为2‑6％的山药提取物。本方案可以解决现有技术中含豆腐果苷的制剂的水分易挥发且功效单一的技术问题。澳洲坚果青皮提取物、芦荟提取物和山药提取物联合使用，除了各自发挥各种物质的功效之外，芦荟提取物和山药提取物可起到协同增加制剂的抗水分蒸发的效果。本方案可以应用于澳洲坚果的开发利用的实践操作中，为澳洲坚果青皮资源的综合利用提供一条可行途径。

公开(公告)号：CN115181143A

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202210695616.X

申请日：2022-06-20

申请人： 华南理工大学

发明人： 赵振刚 ,  许争明 ,  黄喆 ,  杨玉娇 ,  游丽君

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H1/06 ,  C12P19/44 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种增强α葡萄糖苷酶抑制活性的酚苷类化合物及其制备方法和应用，将根皮苷或白藜芦醇苷与酰基供体以1：10‑120的摩尔比加入到干燥脱水的2‑甲基四氢呋喃中，然后加入脂肪酶，混合均匀，在35‑80℃、200‑500rpm下加热反应，即制得酚苷类化合物。本发明酶催化方法反应速率快，在3h内即可达到98％以上的转化率，具有高效和产物单一的优点。本发明制得的酚苷类化合物纯度高、脂溶性好且具有极好的α葡萄糖苷酶抑制活性，可在制备降血糖药物或抗癌药物中应用。

公开(公告)号：CN115160403A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210792928.2

申请日：2022-07-05

申请人： 上海彩迩文生化科技有限公司

发明人： 王方道 ,  王东 ,  王猛

IPC分类号： C07K5/103 ,  C07K5/062 ,  C07H15/203 ,  A61K31/706 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了特异性拓扑异构酶抑制剂和可用于抗体药物偶联物及其制备方法，属于药物化学技术领域。所述抑制剂化合物A或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，化合物A结构为该化合物还可进一步制备得到抗体药物偶联物；本发明抗体药物偶联物具有很好溶解性和成药性，偶联过程不发生沉淀；ADC表现出明显体内抗肿瘤活性，与对照样品相比可以显示出显著更强抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN115093451A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210683394.X

申请日：2022-06-17

申请人： 杭州中美华东制药江东有限公司

发明人： 陈才 ,  王子宝 ,  肖楠 ,  何志勇 ,  徐亚强

IPC分类号： C07H1/06 ,  C07H15/203

摘要： 本发明公开了一种一步纯化提高阿卡波糖含量的方法，该方法以聚甲基丙烯酸/二乙烯苯离子为交换层析介质，可有效降低阿卡波糖粗品中的杂质B含量并提高阿卡波糖含量，提高了最终患者的用药安全性和稳定性。本发明方法只需一步纯化，含量即可从70%提升到95%以上，优于传统纯化制备方法。本发明纯化收率明显提高，总收率90%以上，洗脱和再生过程只使用盐酸和水，不涉及任何有机溶剂,适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115073484A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210701523.3

申请日：2022-06-21

申请人： 广西民族大学

发明人： 朱华 ,  祁婉玲 ,  申利群

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07C43/23 ,  C07C41/36 ,  C07C41/38 ,  C07C41/34 ,  C07H1/08 ,  C07H15/203

摘要： 本发明属于化合物提取及分离技术领域，提供壮药透骨香活性成分的提取分离方法，从透骨香的乙酸乙酯部位和正丁醇部位分离得到化合物1‑11，包括以下步骤：(1)用乙醇提取，获得透骨香总浸膏；(2)透骨香总浸膏用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次进行萃取，得到的石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位；(3)将乙酸乙酯部位过ODS反相柱分离；(4)用半制备液相对组分进行细分；(5)正丁醇部位过ODS反相柱；(6)凝胶柱分离；(7)用半制备液相进行细分。本发明首次从壮药透骨香中分离出了11种化合物，对壮药透骨香的进一步深入研究和利用具有积极的意义。

公开(公告)号：CN110498755B

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN201810471340.0

申请日：2018-05-17

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 李宁 ,  陈刚 ,  周地

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07C43/23 ,  C07C41/38 ,  C07C41/36 ,  C07H15/203 ,  C07H1/08 ,  C07D307/77 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/343 ,  A61P25/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及二氢菲类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及7个新二氢菲类衍生物及其制备方法和在制备预防或治疗神经退行性疾病药物领域中的应用，所述化合物的结构如下：

公开(公告)号：CN114956924A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210760782.3

申请日：2022-06-29

申请人： 河南科技学院

发明人： 梁磊 ,  李琛 ,  王松林 ,  祝勇 ,  谷永庆 ,  牛红英

IPC分类号： C07B37/04 ,  C07C17/263 ,  C07C25/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C45/68 ,  C07C49/813 ,  C07C47/575 ,  C07C67/307 ,  C07C69/712 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/94 ,  C07C69/78 ,  C07C69/157 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07D213/64 ,  C07D311/86 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种串联/偶联反应合成多氟代联芳烃的方法，属于有机化学领域。以芳香化合物1为原料，在噻吩硫氧化物和三氟乙酸酐存在下反应；随后向混合物中加入含氟苯甲酸2、钯催化剂和碳酸银；或加入含氟苯硼酸3、钯催化剂、氟化铯和碳酸银；或加入含氟芳香化合物4、钯催化剂、配体L*、氟化铯和碳酸银，升温继续反应，得到多氟代联芳烃化合物5。本发明为氟代联芳烃类化合物的合成提供了一种简便、高效、高选择性的合成方法，反应原料廉价易得，产物结构丰富，产物化学/区域选择性高，反应后得到的氟代联芳烃化合物5，收率中等至优秀。

公开(公告)号：CN113512082B

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202110910948.0

申请日：2021-08-10

申请人： 湖南绿蔓生物科技股份有限公司

发明人： 张宝堂 ,  蒋乐文 ,  范斌

IPC分类号： C07H1/08 ,  C07H15/203 ,  C07C45/78 ,  C07C49/83

摘要： 本发明公开了一种提取苹果根皮中的根皮苷和根皮素的方法及其应用，该方法包括：将苹果根皮用乙醇解析后随即加入沸水提取，将得到的提取液冷却后加入絮凝剂，反应后固液分离，分别从滤液和滤渣中提取获得根皮苷和根皮素。本发明选用苹果根皮作为原材料，采用内部沸腾法，先通过少量解吸溶剂渗透到物料内部，再加入大量的热溶剂使解吸剂沸腾汽化，产生内部对流，强化有效成分的扩散；采用真空冷冻干燥的方法，形成类似海绵状疏松多孔架构，许多热敏性的物质不会发生变性或失活，微生物的生长和酶的作用无法进行，能保持原来的性状；将真空冷冻干燥与内部沸腾法结合，使有效成分充分扩散，显著提高了提取率。

公开(公告)号：CN113185560B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202110484207.0

申请日：2021-04-30

申请人： 山东省分析测试中心

发明人： 于金倩 ,  王晓 ,  王岱杰 ,  宋祥云 ,  赵恒强

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H1/08 ,  A61P29/00 ,  A61K31/7034

摘要： 本申请提供一种酚苷类化合物及其制备方法和应用，所述酚苷类化合物具有式I所示结构：该化合物具有较好的抗炎效果，而且毒副作用低，具有良好的药用前景。

公开(公告)号：CN110343138B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN201810304503.6

申请日：2018-04-08

申请人： 和德化学(苏州)有限公司

发明人： 张小强 ,  施波 ,  徐开亮

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  B01J27/053

摘要： 目前的工艺路线中合成熊果苷的关键中间体的脱水反应，用的脱水剂是三氟化硼乙醚，乙醚属于易燃易爆物品，另一类脱水剂为硫酸，对甲苯磺酸类的强酸，用这类脱水剂时反应选择性差，收率很低，同时产生大量的废酸，面临很大的环保压力。有鉴于此，本发明提出一种采用固体超强酸作为催化剂合成熊果苷的方法，其包括以下步骤：制备固体超强酸催化剂；以固体超强酸作为催化剂制备中间体Arb‑1；以为固体超强酸作为催化剂从Arb‑1制备中间体Arb‑2；回收及活化催化剂；采用中间体Arb‑2、甲醇和甲醇钠反应和提纯，即可获得熊果苷，该工艺流程具有三废量少，绿色环保，工艺操作简单便捷，适合工业化等优点。