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公开(公告)号:CN101506152B
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN200780031748.6
申请日:2007-08-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07C277/08 , C07C279/26
CPC classification number: C07C277/08 , C07C279/26
Abstract: 本发明提供一种1-(3,4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法,所述方法包括在酯类有机溶剂中使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3,4-二氯苄胺或其盐反应。根据本发明,所述反应可以在低温下使用通用设备进行,并且1-(3,4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。
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公开(公告)号:CN101273128B
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN200680035297.9
申请日:2006-11-02
Applicant: 学校法人自治医科大学 , 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明提供药物组合物,包含至少一种下列(a)-(d)的多肽作为活性组分:(a)包含SEQ ID NO:1的氨基酸序列的多肽;(b)包含在上述(a)的氨基酸序列中含一个或多个氨基酸缺失、插入、取代或添加的氨基酸序列并具有血小板聚集抑制活性和/或血小板粘附抑制活性的多肽;(c)包含SEQ ID NO:3的氨基酸序列的多肽;以及(d)包含在上述(c)的氨基酸序列中含一个或多个氨基酸缺失、插入、取代或添加的氨基酸序列并具有血小板聚集抑制活性和/或血小板粘附抑制活性的多肽。
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公开(公告)号:CN101675044B
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN200880015083.4
申请日:2008-05-07
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D407/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D405/12 , C07D303/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噁唑化合物的新型中间体,以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法:其中,R1表示氢或低级烷基;以及R2表示通式(A1)表示的哌啶基:(其中,R3表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基,等)等;以及n表示1~6的整数。
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公开(公告)号:CN1976922B
公开(公告)日:2012-09-05
申请号:CN200580021258.9
申请日:2005-04-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC classification number: C07D401/14 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供具有安全和有效的腺苷A2a受体激动剂活性的下式4-氨基-5-氰基嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2和R3在本文中定义;还提供包含该化合物作为活性成分的腺苷A2a受体激动剂、降眼内压剂或治疗青光眼等的药物。
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公开(公告)号:CN101678037B
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN200980000193.8
申请日:2009-03-04
Applicant: 大塚制药株式会社 , 国立大学法人群马大学
IPC: A61K31/704 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/7072 , A61K33/24 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07J9/00
CPC classification number: A61K31/704 , A61K9/127 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/513 , A61K31/664 , A61K31/7072 , A61K31/724 , A61K33/24 , A61K45/06 , C07J17/005 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供一种副作用被减轻且发挥优异的有效性的癌化学疗法制剂。所述癌化学疗法制剂,将下述通式(1)表示的胆甾烷醇衍生物或其环糊精包合物与抗癌剂组合而成。(式中,G表示GlcNAc-Gal-、GlcNAc-Gal-Glc-、Fuc-Gal-、Gal-Glc-、Gal-或GlcNAc-。)
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公开(公告)号:CN101801342B
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN200880100781.4
申请日:2008-07-30
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K9/10 , A61K9/19 , A61K31/496 , A61K47/38 , A61K47/32
Abstract: 本发明公开了一种用于制造阿立哌唑悬浮液的方法,其中阿立哌唑具有1-10μm的平均粒径,该方法包括以下步骤:(a)将散装阿立哌唑与载体混合以形成初级悬浮液;(b)使用例如高剪切粉碎机、将剪切力施加于待加工的材料的分散机、胶体研磨机、超声分散机、或高压喷射式乳化分散机,使该初级悬浮液经受第一次粉碎以形成二级悬浮液;以及(c)使用例如高压喷射式乳化分散机,使该二级悬浮液经受第二次粉碎以形成无菌的最终悬浮液;本发明还公开了由阿立哌唑悬浮液制造冻干制剂的方法。
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公开(公告)号:CN102482234A
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201080037286.0
申请日:2010-08-20
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor: 大岛邦生 , 松村修二 , 山边北斗 , 矶野直博 , 武村宪昭 , 平良伸一 , 押山孝 , 校条康宏 , 长濑刚 , 植田昌孝 , 古贺康雄 , 中山直 , 辻前贤司 , 小野川利幸 , 田井国宪 , 丝谷元宏
IPC: C07D243/12 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/554 , A61K31/553 , A61K31/4985 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D519/00 , C07D471/04 , C07D215/227 , A61K31/551 , A61K31/506 , A61K31/4704 , A61K31/496
CPC classification number: C07D491/048 , C07D213/38 , C07D215/227 , C07D243/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明提供一种新型的二氮杂化合物,所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐,其中,R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基;R2和R3可以连接形成低级亚烷基;A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基;Y1和Y2各自独立地是-N=或-CH=;R5是由通式(2)表示的基团,其中,R6和R7各自独立地是氢或有机基团;R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环;XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。
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公开(公告)号:CN102472748A
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN201080024954.6
申请日:2010-07-29
IPC: G01N33/543 , G01N33/532
CPC classification number: G01N33/532 , B01J13/0043
Abstract: 本发明提供一种与金胶体、Au核Pt壳型复合胶体相比辨识性高的、为更高灵敏度的、适于作为免疫学测定之类的检查用标记剂等的金属胶体。一种合金型Au/Pt复合胶体,是通过将金盐及铂盐与选自氨基酸及其衍生物、低聚肽及其衍生物、以及氨基糖中的1种以上的还原剂一起在碱的存在下进行混合,还原所述金盐及铂盐而形成的。
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公开(公告)号:CN101778619B
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN200880101628.3
申请日:2008-08-04
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K8/0208 , A61K8/0212 , A61K8/60 , A61K8/606 , A61K9/0014 , A61K9/7007 , A61K31/52 , A61K31/7076 , A61K47/10 , A61K47/183 , A61K47/36 , A61K2800/88 , A61Q19/00 , A61Q19/08
Abstract: 本发明的目的在于提供一种外用组合物,所述外用组合物通过适用于皮肤的一部分来更有效地发挥腺嘌呤、腺苷及腺苷磷酸酯等腺嘌呤化合物具有的有用作用,且持续性优异,还可以提高皮肤的保湿效果。将琼脂用作胶凝剂,配制含有腺嘌呤、腺苷及腺苷磷酸酯等腺嘌呤化合物的凝胶状外用组合物。该凝胶状外用组合物制成片状的贴附剂形态。另外,将片状的贴附剂形态的上述凝胶状外用组合物以浸渍于含有上述腺嘌呤化合物的水溶液中的状态收容。
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