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公开(公告)号:CN108586432A
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201810549788.X
申请日:2018-05-31
申请人: 温州医科大学
IPC分类号: C07D403/04 , A61K31/416 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P37/00 , A61P1/16 , A61P13/00 , A61P37/08 , A61P31/04 , A61P19/06
摘要: 本发明公开了一种3-(吲哚-5-基)-吲唑衍生物,结构如式(I)或(Ⅱ)所示,式(I)中,R1选自取代或者未取代的芳基或烷基;R2选自氢或苄基;R3选自氢或乙醇基。式(Ⅱ)中,R1选自硝基或氨基。研究结果表明,该3-(吲哚-5-基)-吲唑衍生物大部分具有较好的抗炎活性,而且可以改善其先导化合物的成药性缺陷。
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公开(公告)号:CN108586311A
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201810396867.1
申请日:2018-04-28
申请人: 温州医科大学
IPC分类号: C07D209/30 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要: 本发明公开了一种3-硫醚吲哚或3-硒醚吲哚的制备方法,包括:在DMF溶剂中,用叔丁醇钾作碱,以吲哚类化合物与二硫醚、二硒醚为底物,合成3-硫醚吲哚和3-硒醚吲哚。本发明反应原料廉价易得,制备方法简单,用叔丁醇钾作碱,室温下反应,反应时间短,产率高,操作简单,适用于3-硫醚吲哚和3-硒醚吲哚两类化合物的合成。本发明方法可用于合成一系列的3-硫醚吲哚和3-硒醚吲哚,合成的产物为活性化合物。
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公开(公告)号:CN108516929A
公开(公告)日:2018-09-11
申请号:CN201810066662.7
申请日:2018-01-24
申请人: 温州医科大学 , 浙江格鲁斯特生物科技有限公司
IPC分类号: C07C49/755 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07D295/116 , A61K31/402 , A61K31/4453 , A61K31/55 , A61K31/136 , A61K31/165 , A61K31/122 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P37/06 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P31/04
摘要: 本发明公开了一种2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物及应用,该2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物的结构如式(I)所示,式(I)中,R1独立地选自各种烷氧基、羟基、各种卤素、三氟甲基或者硝基。本发明针对一类以取代查尔酮为母核结构的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物技术领域进行大量实验研究,进行大量以取代查尔酮为母核结构的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物设计、合成、药理活性筛选,得出一类以取代查尔酮为母核结构的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物,并且本发明的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物具有高效、广谱的抗炎用途。
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公开(公告)号:CN104945412B
公开(公告)日:2018-01-23
申请号:CN201510274258.5
申请日:2015-05-26
申请人: 温州医科大学
IPC分类号: C07D495/04 , A61P35/00
摘要: 本发明一种作用于FGFR1的四氢苯并噻吩并[2,3‑d]氨基嘧啶衍生物及其制备方法与应用,该四氢苯并噻吩并[2,3‑d]氨基嘧啶类衍生物的结构如式(I)所示。本发明通过对三种细胞:H460(人肺癌细胞)、A549(人肺腺癌细胞)、U251(胶质瘤细胞)的抗凋亡实验的研究,表明所测化合物都有一定程度的抑制活性,且随浓度的增加,抑制活性增强。同时,FGFR1激酶抑制活性实验表明该类化合物具有一定的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN107343885A
公开(公告)日:2017-11-14
申请号:CN201710554569.6
申请日:2017-07-10
申请人: 温州医科大学 , 温州广成生物科技有限公司
摘要: 本发明提供了一种化合物在制备治疗糖尿病并发症药物中的应用;其中,该化合物通过抑制NF-κB转运活性并激活Nrf2信号通路分别降低慢性炎症和促进抗氧化的作用机制,达到治疗糖尿病并发症的效果。所述化合物优选于口服给药(用于制备散剂、片剂、丸剂、口服液及胶囊剂);该化合物可以有效缓解糖尿病心肌病的发生发展,可以成为糖尿病并发症治疗药物中的主要成分。
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公开(公告)号:CN107056707A
公开(公告)日:2017-08-18
申请号:CN201710050220.9
申请日:2017-01-23
申请人: 温州医科大学
IPC分类号: C07D231/54 , A61K31/416 , A61P39/06 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16
摘要: 本发明属药物化学领域,具体涉及一种3,4,5‑三甲氧基苯类化合物及其在制备抗氧化药物中的应用,这种新型抗氧化剂3,4,5‑三甲氧基苯类化合物能够激活Nrf2信号通路,上调通路下游相关蛋白GCLC的表达,进而清除胞内自由基ROS,从而对H2O2诱导的PC12细胞损伤起到保护作用。
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公开(公告)号:CN104557558B
公开(公告)日:2017-06-20
申请号:CN201510029256.X
申请日:2015-01-21
申请人: 温州医科大学
IPC分类号: C07C205/45 , A61K31/122 , A61P29/00
摘要: 本发明公开了一种式(I)姜黄素衍生物及其制备方法与应用,本发明提供一种新的姜黄素衍生物,且该衍生物具有抗炎活性,能够用做抗炎类药物或抗炎类药物组合物的有效成分。本发明还提供一种式(I)姜黄素衍生物的制备方法。本发明属于化学药物技术领域,稳定性优于姜黄素,且制备成本低,可实现性好。
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公开(公告)号:CN103864784B
公开(公告)日:2017-05-03
申请号:CN201410080869.1
申请日:2014-02-28
申请人: 温州医科大学 , 温州广成生物科技有限公司 , 温州安德森生物科技有限公司
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种具有抗肿瘤作用的新型氮杂吲哚‑2‑酮类FGFR1非ATP竞争性抑制剂。另外,本发明还提供了这些化合物的药物组合物以及抗肿瘤用途等。
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公开(公告)号:CN106581799A
公开(公告)日:2017-04-26
申请号:CN201611123557.X
申请日:2016-12-08
申请人: 温州医科大学附属第二医院
IPC分类号: A61M5/00
CPC分类号: A61M5/007
摘要: 机械式推注超声造影剂的机构,包括长方形的主壳体、主安装立板、主下定位圆柱、主上定位圆柱、主下滑动套、主上滑动套、主下支撑弹簧、主上支撑弹簧、主拉杆、主上推柱、主上活塞推盘、主左夹片、主右夹片、主针筒和主锁,包括长方形的副壳体、副安装立板、副下定位圆柱、副上定位圆柱、副下滑动套、副上滑动套、副下支撑弹簧、副上支撑弹簧、副拉杆、副上推柱、副上活塞推盘、副左夹片、副右夹片、副针筒和副锁,使得将主针筒内的超声造影剂快速注入被检者周围静脉中,使得将副针筒内的生理盐水快速注入被检者周围静脉中,在推注生理盐水时不会产生逆流,诊断正确率。
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公开(公告)号:CN105884777A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201510315178.X
申请日:2015-06-09
申请人: 温州医科大学
IPC分类号: C07D473/34 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号: C07D473/34
摘要: 本发明公开了具有下列化学结构的6?取代氨基嘌呤化合物及其可药用盐,,其中:R是或;R1是氢、氟、氯、溴、甲氧基或羟基。本发明提供新的6?取代氨基嘌呤化合物及其可药用盐,对EGFR激酶的抑制具有选择性,能有效地抑制EGFR敏感突变激酶EGFRL858R,EGFR(d746?750)的活性,但对EGFRWT激酶不具有抑制效果,这样既可以抑制EGFR突变体过度表达或异常激活的细胞增殖,从而高效地治疗肿瘤,又可以避免因为抑制对人体内正常组织EGFRWT激酶的磷酸化和相关信号通路的激活,从而带来较大的毒副作用,发生皮疹、呕吐等药物反应,提高治疗效果,减少副反应。
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