公开(公告)号：CN110652524A

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201810714008.2

申请日：2018-06-29

申请人： 上海绿谷制药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 耿美玉 ,  辛现良 ,  张真庆 ,  丁健

IPC分类号： A61K31/715 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/7028 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

摘要： 本发明涉及一种甘露糖醛二酸寡糖组合在治疗疼痛方面的应用。

公开(公告)号：CN110652516A

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201810713411.3

申请日：2018-06-29

申请人： 上海绿谷制药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 耿美玉 ,  辛现良 ,  杜晓光 ,  张真庆 ,  丁健

IPC分类号： A61K31/7032 ,  A61P25/16

摘要： 本发明涉及一种甘露糖醛二酸寡糖组合在治疗帕金森氏症方面的应用。

公开(公告)号：CN105524048B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201510512095.X

申请日：2015-08-19

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 耿美玉 ,  刘磊 ,  江磊 ,  黄敏 ,  查传涛 ,  艾菁 ,  王磊 ,  曹建华 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN106458930B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201580016514.9

申请日：2015-11-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 丁克 ,  丁健 ,  陈成斌 ,  耿美玉 ,  任小梅 ,  谢华 ,  涂正超 ,  陈奕

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/02 ,  C07D403/12 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。

公开(公告)号：CN110229151A

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201810183618.4

申请日：2018-03-06

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈旭星 ,  陈奕 ,  黄颖 ,  耿美玉 ,  张琼 ,  丁健 ,  姚虞财 ,  沈倩倩 ,  沈雁雁

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明提供了一类式I所示的吲嗪类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及用途。所述的吲嗪类化合物对于野生型和/或突变型的EZH2或EZH1有抑制作用，有望成为新型抗肿瘤或治疗自身免疫性疾病的药物。

公开(公告)号：CN110036014A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201780074009.9

申请日：2017-12-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  王蔚 ,  丁健 ,  艾菁 ,  许丹丹 ,  彭霞 ,  曹素芬 ,  季寅淳

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  A61K31/519 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种具有AXL抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明公开了式(I)所示结构的化合物，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为AXL抑制剂，在治疗癌症相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109641888A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780053085.1

申请日：2017-08-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李佳 ,  丁健 ,  耿美玉 ,  张仰明 ,  陈奕 ,  周宇波 ,  龚超骏 ,  苏明波 ,  高安慧

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一类芳基-2,2'-串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途，具体而言，本发明公开了一类结构如通式I所示的芳基-2,2'-串联双噻唑类化合物及其制备方法以及作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。

公开(公告)号：CN109384774A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710685991.5

申请日：2017-08-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  叶霁青 ,  艾菁 ,  宋子兰

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D513/04 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明公开了一类多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用，该多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物具有卓越的AXL抑制活性，能够用作AXL抑制剂。

公开(公告)号：CN108727380A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710240864.4

申请日：2017-04-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 赵玉军 ,  陈德恒 ,  郭德祥 ,  严子琴 ,  周飞龙 ,  耿美玉 ,  丁健 ,  沈爱军 ,  刘红椿 ,  张敏敏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02

摘要： 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂及其制备和应用，具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂，或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病，尤其是癌症，的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108699030A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201780012327.2

申请日：2017-02-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  邢莉 ,  艾菁 ,  宋子兰 ,  彭霞 ,  顾王婷 ,  丁健

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/75 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类取代的六元氮杂环类化合物及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有优异的酪氨酸激酶抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与酪氨酸激酶活性相关的疾病的药物。