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公开(公告)号：CN100352443C
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN02827814.3
申请日：2002-12-09
申请人： 默克公司
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1676
摘要： 本发明涉及化合物2-(R)-(1-(R)-(3，5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑并)甲基吗啉的新型药用组合物。本发明的药用组合物用于治疗或预防诸如精神病等疾病，包括抑郁症和焦虑症、炎性疾病和呕吐。
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公开(公告)号：CN100346784C
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN03804363.7
申请日：2003-02-20
申请人： 先灵公司
发明人： S·乌吴 , V·拉哈克里斯南 , P·M·伊纳特 , L·C·维基-拉克什曼南
IPC分类号： A61K31/395 , A61K47/18 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/495 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/395 , A61K31/522 , A61K31/66 , A61K31/704 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/183 , A61K47/22 , A61K47/26
摘要： 在几个实施方案中，本发明公开了一种药物制剂，其包含至少一种抗肿瘤药或其药学上可接受的盐，以及至少一种足以实质上将所说的至少一种抗肿瘤药溶解在至少一种水性稀释剂中的增溶剂。所述增溶剂是脲、L-组氨酸、L-苏氨酸、L-天冬酰氨酸、L-丝氨酸、L-谷氨酰胺或它们的混合物。本发明还公开了包含所述的药物制剂的冷冻干燥粉剂和它们的制品。
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公开(公告)号：CN1946725A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200580012293.4
申请日：2005-02-08
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： T·J·古奇 , K·普拉奇 , M·P·德怀尔 , R·J·朵尔 , V·M·吉瑞贾瓦拉汉 , A·玛兰斯 , C·S·欧法里斯 , K·M·基尔提卡 , J·里维拉 , 詹亭月 , V·马迪森 , T·O·费希曼 , L·W·迪拉 , V·D·特兰 , Z·M·何 , R·A·詹姆士 , 朴韩森 , V·M·帕拉卡 , D·W·霍布斯
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495
摘要： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物，这些化合物的制备方法，包含一种或多种这些化合物的药物组合物，包含一种或多种这些化合物的药物制剂的制备方法，以及使用这些化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解一种或多种与CDKs相关疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1914330A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200580004020.5
申请日：2005-01-31
申请人： 默克公司
摘要： 本发明总体上涉及增加质粒DNA生产的产量的方法。该方法包括下述步骤：选择携带DNA质粒的大肠杆菌菌株(包括但不限于DH5菌株)的高产克隆亚型，并在化学成分确定的培养基中，通过补料分批发酵培养所述克隆亚型。当以工业规模培养所述高产克隆亚型时，本文所述的质粒DNA生产方法可以产生最高记录量的质粒DNA。公开的方法可以用于生产药物级DNA，以用于多核苷酸疫苗接种和基因治疗治疗方案中。
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公开(公告)号：CN1880317A
公开(公告)日：2006-12-20
申请号：CN200610101322.0
申请日：2003-09-03
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： T·J·古兹 , K·帕鲁奇 , M·P·德怀尔 , R·J·多尔 , V·M·吉里亚瓦拉布汉 , A·马拉姆斯 , C·S·阿瓦雷兹 , K·M·基尔蒂卡 , J·里维拉 , T·-Y·陈 , V·马迪森 , T·O·费施曼 , L·W·迪拉德 , V·D·特兰 , Z·M·何 , R·A·詹姆斯 , 朴涵宋 , V·M·帕拉卡 , D·W·霍布斯
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D239/00 , C07D231/00
摘要： 在本发明的许多实施方案中，本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或缓解一或多种与CDKs有关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1761759A
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：CN200480007725.8
申请日：2004-03-19
申请人： 麦克公司
IPC分类号： C12P21/06
CPC分类号： C07K14/005 , A61J1/035 , A61J7/04 , A61K31/66 , A61K31/675 , A61K2039/5258 , C12N7/00 , C12N2710/20022 , C12N2710/20023 , C12N2800/22
摘要： 提供了编码HPV31 L1蛋白质的合成DNA分子。具体地，本发明提供了编码HPV31 L1蛋白质的多核苷酸，其中所述多核苷酸没有酵母识别的内部转录终止信号。还提供了编码HPV31 L1的合成多核苷酸，其中该多核苷酸已经经密码子优化以在酵母细胞中高水平表达。该合成分子可用于产生HPV31病毒类似颗粒(VLPs)，和产生含有HPV31 VLPs的疫苗和药物组合物。本发明的疫苗通过中和抗体和细胞介导的免疫提供了针对乳头瘤病毒感染的有效免疫预防。
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公开(公告)号：CN1349535A
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：CN00806907.7
申请日：2000-04-03
申请人： 阿克佐诺贝尔公司
发明人： G·G·吉里特斯马 , N·C·R·范斯特拉藤 , A·E·P·阿丹
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/505 , C07D487/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明涉及根据通式(I)的二环杂芳族衍生化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是NR5R6、OR5、SR5或R7;R5和R6独立地选自H、(1－8C)烷基、(2－8C)烯基、(2－8C)炔基、(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、烷基(1－8C)羰基、(6－14C)芳基羰基、(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基,或者R5和R6一起连接在(2－7C)杂环烷基环内;R7是(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基;R2是(1－8C)烷基、(2－8C)烯基、(2－8C)炔基、或(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基,二者均可选地被一个或更多取代基取代,取代基选自(1－8C)烷基、(1－8C)烷硫基、(1－8C)(二)烷基氨基、(1－8C)烷氧基、(2－8C)烯基或(2－8C)炔基;R3是(1－8C)烷基、(2－8C)烯基、(2－8C)炔基、(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、或(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基,二者均可选地被一个或更多取代基取代,取代基选自(1－8C)烷基、(1－8C)(二)烷基氨基或(1－8C)烷氧基;X是S、O或N(R4);R4是H、(1－8C)烷基、(1－8C)烷基羰基、(6－14C)芳基羰基或(6－14C)芳基(1－8C)烷基;Y是CH或N;Z是NH2或OH;A是S、N(H)、N(R9)、O或一条键;R9可以选自与R2所述相同的基团;B是N(H)、O或一条键。本发明化合物具有LH受体激活活性,能够用于生育力调节性疗法。
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公开(公告)号：CN112996511B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN201980058723.8
申请日：2019-07-02
申请人： 默沙东有限责任公司
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/7068
摘要： 本发明涉及4'‑乙炔基‑2'‑脱氧核苷及其类似物例如EFdA的酶促合成，其排除了中间体上保护基的使用，改善了糖基化的立体选择性并减少了制造所述化合物所需的过程步骤的数量。它还涉及该过程中使用的新型中间体。
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公开(公告)号：CN114401712B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202080067276.5
申请日：2020-07-23
申请人： 默沙东有限责任公司
摘要： 本文公开了制备和/或分配生物制剂(例如疫苗、治疗性蛋白，例如单克隆抗体)或小分子(例如化合物)的药物组合物的冻干球的方法。还描述了用于制备和/或分配冻干球的组件和系统。
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公开(公告)号：CN118302162A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202280077694.1
申请日：2022-11-22
申请人： 默沙东有限责任公司 , 阿斯泰科医疗有限公司 , 大鹏药品工业株式会社
发明人： D·L·斯洛曼 , S·加蒂亚卡 , S·卡瓦穆拉 , T·亨德森 , A·J·胡佛 , U·斯瓦米纳坦 , I·巴拉斯坦 , T·H·格拉哈姆 , 韩永新 , P·施奥夫 , 小早川优 , 大岛豪 , 宇野贵夫
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/505
摘要： 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C、G12D和/或G12V突变体，并有望用作例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及将所述化合物或其药学上可接受的盐用于癌症的治疗和预防的方法以及制备用于此目的的药物。
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