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公开(公告)号：CN1863770A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200480029096.9
申请日：2004-08-04
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： J·N·卡明 , Y·黄 , G·李 , U·伊泽尔洛 , A·史丹佛德 , C·史翠克兰德 , J·H·佛吉特 , 吴尤珅 , 潘嘉平 , T·郭 , D·W·霍布斯 , T·X·H·乐 , J·F·罗利
IPC分类号： C07D207/26 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D405/06 , C07D409/06
CPC分类号： C04B35/632 , C07D207/277 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 本发明公开式(I)结构的新化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为式(I)，X为－O－、－C(R14)2－或－N(R)－；Z为－C(R14)2－或－N(R)－；t为0、1、2或3；各R和R2为H、烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基烷基、烯基或炔基；各R14为H、烷基、烯基、炔基、卤素、－CN、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基烷基、－OR35、－N(R24)(R25)及－SR35；R41为烷基、环烷基、－SO2(烷基)、－C(O)－烷基、－C(O)－环烷基或－烷基－NH－C(O)CH3；其余的变量如在说明书中的定义。还公开了含有式(I)化合物的药用组合物及治疗认知或神经退化性疾病的方法。还公开了含有与治疗认知或神经退化性疾病的其它药物联合使用的式(I)化合物的药用组合物及其治疗方法。
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公开(公告)号：CN1863797A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200480028883.1
申请日：2004-08-04
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： J·N·卡明 , U·伊泽尔洛 , A·史丹佛德 , C·史翠克兰德 , J·H·佛吉特 , 吴尤珅 , Y·黄 , Y·夏 , S·查卡拉曼尼尔 , T·郭 , D·W·霍布斯 , T·S·H·乐 , J·F·罗利 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D403/12 , C07D207/09 , C07D217/18 , C07D211/26 , C07D243/08 , C07D241/04 , C07F9/38 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K31/47 , A61K31/5355 , A61K31/42
CPC分类号： C07D243/08 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/26 , C07D209/52 , C07D211/26 , C07D211/46 , C07D217/18 , C07D233/32 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06
摘要： 本发明公开式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R为－C(O)－N(R27)(R28)而其余的变量如在说明书中的定义。还公开了含有式I化合物的药用组合物。也公开了及治疗认知或神经退化性疾病的方法，该方法包括将式I化合物与非式I化合物的β－分泌酶抑制剂、HMG－CoA还原酶抑制剂、γ－分泌酶抑制剂、非甾体抗炎药、N－甲基－D－门冬氨酸受体拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂或抗－淀粉样蛋白抗体的药物联合给予需要此种治疗的患者。还公开了含有与治疗认知或神经退化性疾病的其它药物联合使用。
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公开(公告)号：CN1735614A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN03824997.9
申请日：2003-09-03
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： T·J·古兹 , K·帕鲁奇 , M·P·德怀尔 , R·J·多尔 , V·M·吉里亚瓦拉布汉 , A·马拉姆斯 , C·S·阿瓦雷兹 , K·M·基尔蒂卡 , J·里维拉 , T·-Y·陈 , V·马迪森 , T·O·费施曼 , L·W·迪拉德 , V·D·特兰 , Z·M·何 , R·A·詹姆斯 , 朴涵宋 , V·M·帕拉卡 , D·W·霍布斯
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
摘要： 在本发明的许多实施方案中，本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或缓解一或多种与CDKs有关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1946725A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200580012293.4
申请日：2005-02-08
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： T·J·古奇 , K·普拉奇 , M·P·德怀尔 , R·J·朵尔 , V·M·吉瑞贾瓦拉汉 , A·玛兰斯 , C·S·欧法里斯 , K·M·基尔提卡 , J·里维拉 , 詹亭月 , V·马迪森 , T·O·费希曼 , L·W·迪拉 , V·D·特兰 , Z·M·何 , R·A·詹姆士 , 朴韩森 , V·M·帕拉卡 , D·W·霍布斯
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495
摘要： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物，这些化合物的制备方法，包含一种或多种这些化合物的药物组合物，包含一种或多种这些化合物的药物制剂的制备方法，以及使用这些化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解一种或多种与CDKs相关疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1880317A
公开(公告)日：2006-12-20
申请号：CN200610101322.0
申请日：2003-09-03
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： T·J·古兹 , K·帕鲁奇 , M·P·德怀尔 , R·J·多尔 , V·M·吉里亚瓦拉布汉 , A·马拉姆斯 , C·S·阿瓦雷兹 , K·M·基尔蒂卡 , J·里维拉 , T·-Y·陈 , V·马迪森 , T·O·费施曼 , L·W·迪拉德 , V·D·特兰 , Z·M·何 , R·A·詹姆斯 , 朴涵宋 , V·M·帕拉卡 , D·W·霍布斯
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D239/00 , C07D231/00
摘要： 在本发明的许多实施方案中，本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或缓解一或多种与CDKs有关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101076524A
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：CN200580042587.1
申请日：2005-10-11
申请人： 法马科皮亚药物研发公司
IPC分类号： C07D311/58 , C07D213/75 , C07D295/12 , A61K31/444 , A61P3/00
CPC分类号： C07D213/75 , C07D295/13 , C07D311/58
摘要： 本发明公开了式1的化合物，其中V，W，Y，Z，R1，R2，R3，R4，d，m，n，p和r如说明书所定义，所述化合物是黑色素浓集激素(MCH)的新型拮抗剂，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包括这种MCH拮抗剂的药物组合物和使用它们治疗肥胖、代谢紊乱、进食障碍比如食欲过盛和糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN1628100A
公开(公告)日：2005-06-15
申请号：CN03803268.6
申请日：2003-02-05
IPC分类号： C07D211/96 , C07D401/12 , A61K31/4427 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/96 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D471/10
摘要： 本发明公开了新的γ分泌酶抑制剂，其具有下式，其中，R1是被取代的芳基或被取代的杂芳基；R2是R1基团、烷基、－X(CO)Y、或亚烷基－X(CO)Y，其中X及Y是如本文中所定义。各个R3及各个R3A独立地是H或烷基；R11是芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、芳基杂环烷基、或烷氧基烷基。也公开使用一或多种本发明的化合物治疗阿尔茨海默症的方法。
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公开(公告)号：CN101516869A
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：CN200780033904.2
申请日：2007-07-12
发明人： S·B·罗森布伦 , J·A·科兹罗夫斯基 , N·-Y·施 , B·F·麦吉尼斯 , D·W·霍布斯
IPC分类号： C07D401/12 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61K31/496
CPC分类号： C07D401/14
摘要： 本申请公开了化合物或所述化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋物或前药，或所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，所述化合物具有式1中所示的一般结构：式1或它们的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。本发明还公开了使用式1的化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如，治标性治疗、治愈性治疗和预防性治疗某些疾病和病症，例如炎性疾病(非限制性实例包括银屑病)、自身免疫病(非限制性实例包括类风湿性关节炎和多发性硬化)、移植物排斥(非限制性实例包括同种异体移植物排斥，异种移植物排斥反应)、传染病(例如结核样型麻风)、固定性药疹、皮肤迟发型过敏反应、眼炎、I型糖尿病、病毒性脑膜炎和肿瘤。
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公开(公告)号：CN1880317B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200610101322.0
申请日：2003-09-03
发明人： T·J·古兹 , K·帕鲁奇 , M·P·德怀尔 , R·J·多尔 , V·M·吉里亚瓦拉布汉 , A·马拉姆斯 , C·S·阿瓦雷兹 , K·M·基尔蒂卡 , J·里维拉 , T·-Y·陈 , V·马迪森 , T·O·费施曼 , L·W·迪拉德 , V·D·特兰 , Z·M·何 , R·A·詹姆斯 , 朴涵宋 , V·M·帕拉卡 , D·W·霍布斯
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D239/00 , C07D231/00
摘要： 在本发明的许多实施方案中，本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或缓解一或多种与CDKs有关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1863770B
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200480029096.9
申请日：2004-08-04
发明人： J·N·卡明 , Y·黄 , G·李 , U·伊泽尔洛 , A·史丹佛德 , C·史翠克兰德 , J·H·佛吉特 , 吴尤珅 , 潘嘉平 , T·郭 , D·W·霍布斯 , T·X·H·乐 , J·F·罗利
IPC分类号： C07D207/26 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D405/06 , C07D409/06
CPC分类号： C04B35/632 , C07D207/277 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 本发明公开式(I)结构的新化合物或其药学上可接受的的盐或溶剂化物，其中R1为式(I)，X为-O-、-C(R14)2-或-N(R)-；Z为-C(R14)2-或-N(R)-；t为0、1、2或3；各R和R2为H、烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基烷基、烯基或炔基；各R14为H、烷基、烯基、炔基、卤素、-CN、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基烷基、-OR35、-N(R24)(R25)及-SR35；R41为烷基、环烷基、-SO2(烷基)、-C(O)-烷基、-C(O)-环烷基或-烷基-NH-C(O)CH3；其余的变量如在说明书中的定义。还公开了含有式(I)化合物的药用组合物及治疗认知或神经退化性疾病的方法。还公开了含有与治疗认知或神经退化性疾病的其它药物联合使用的式(I)化合物的药用组合物及其治疗方法。
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