公开(公告)号：CN1176089C

公开(公告)日：2004-11-17

申请号：CN01142350.1

申请日：2001-12-11

申请人： 浙江海正药业股份有限公司

发明人： 崔建彤

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36

摘要： 本发明涉及制备头孢类化合物的一种方法，具体地说，在碳酸二烷基酯非水溶剂中，在低级脂肪酸存在下，以BF3络合物作为催化剂，通过7-ACA或它的衍生物母核3位上的化学反应，来制备头孢类化合物。

公开(公告)号：CN1092662C

公开(公告)日：2002-10-16

申请号：CN95192741.8

申请日：1995-04-24

申请人： 生化企业

发明人： G·阿舍尔 ,  J·卢迪舍 ,  H·施图尔姆 ,  J·韦泽

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/62

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： 制备式(IA)游离形式或盐形式头孢菌素中间体，其中或者α)Ra表示氢或甲硅烷基；Rb表示式-ORe基团，其中Re表示氢或烷基；和Rc和Rd共同表示一个键；或β)Rd和Ra表示氢或甲硅烷基；和Rb和Rc共同表示式＝N-Y亚氨基，其中Y表示烷基、芳基或杂环基；或γ)Rd表示氢或甲硅烷基；Ra表示氢，如果Rd表示氢；或，Ra表示氢或甲硅烷基，如果Rd表示甲硅烷基；和Rb和Rc共同表示氧代基。

公开(公告)号：CN1184479A

公开(公告)日：1998-06-10

申请号：CN96193854.4

申请日：1996-03-20

申请人： 加州大学评议会

发明人： R·Y·齐恩 ,  G·茨卢卡尔尼克

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D501/18 ,  C12Q1/00

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/00 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C12N9/86 ,  C12N15/85 ,  C12N2800/90 ,  C12N2830/002 ,  C12P17/184 ,  C12P17/188 ,  C12P35/00 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/6897 ,  C12Q2334/00 ,  G01N2333/986 ,  G01N2415/00 ,  Y10S435/805

摘要： 通式Ⅰ的β－内酰胺酶底物,其中X和Y之一个是发荧光的供体,而另一个是猝灭体(可以、或不可以再发射),R′选自H、低烷基(即1—5个碳原子)和(CH2)nOH(其中n是0或1—5整数);R″选自H、生理学可接受的金属或铵阳离子、－CHR2OCO(CH2)nCH3、－CHR2OCOC(CH3)3、酰基硫代甲基、酰氧－α－苄基、δ－丁内酯基、甲氧羰氧甲基、苯基、甲基亚磺酰甲基、β－吗啉乙基、二烷氨基乙基、酰氧烷基、二烷氨羰氧甲基、和脂肪基(其中R2选自H和低烷基);A选自S、O、SO、SO2和CH2;而Z′和Z″是发荧光的供体和猝灭体部分的接头。也介绍测试β－内酰胺酶活性、并监测使用β－内酰胺酶作为报告基因的体系中的表达之方法。

公开(公告)号：CN1174555A

公开(公告)日：1998-02-25

申请号：CN95197495.5

申请日：1995-12-06

申请人： 先灵公司 ,  抗菌素公司

发明人： D·沃克 ,  J·李 ,  C·R·马丁 ,  H·张 ,  L·索格利 ,  E·伯纳斯康尼 ,  V·P·梅诺恩

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/22 ,  C07D501/59 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： 一种用于合成头孢菌素类抗生素例如ceftibuten的3－外亚甲基头孢烷酸衍生物的制备方法。所述方法包括电化学还原式(Ⅳ)化合物[其中R3是CH3C(O)－;任意的亚砜基;n是2或3;R1是H和R是H或NHR2,其中R2是H或选自C6H5CH2OC(O)－、C6H5C(O)－或C1－C6烷氧基－C(O)－的保护基;或者R和R1与它们所连接的碳原子一起形成－C(O)－],得到含有较少相应的3－甲基互变异构体的所需3－外亚甲基化合物。

公开(公告)号：CN1017336B

公开(公告)日：1992-07-08

申请号：CN87100321

申请日：1987-01-22

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 内藤建三 ,  石桥幸雄

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/18 ,  C07D501/57 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/34

摘要： 生产3-链烷酰氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸的一种方法，即在含水介质中和有酸受体碱和4-(叔氨基)吡啶存在下使3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸与饱和脂肪酸酐反应。此酸可用作抗生素或用作合成抗生素的中间体。

公开(公告)号：CN1015714B

公开(公告)日：1992-03-04

申请号：CN86102630

申请日：1986-04-21

申请人： 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司

发明人： 星英秋 ,  奥村润 ,  内藤隆之 ,  阿部芳男 ,  油木慎平

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/18 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明提供了一种新型化合物的制备方法，该化合物为新型头孢菌素中间体，7β-氨基-3-[(Z)-1-丙烯(-1-)基]-3-头孢烯-4-羧酸及其酯类，具有以下通式。其中3-丙烯基的构型是Z型有时又称顺式(Cis)，R为氢或通常的羧基保护基，及其酸加成盐及R为氢时的上述物质的金属盐。这些化合物可用作制备口服有效的头孢菌素的中间体。

公开(公告)号：CN1042153A

公开(公告)日：1990-05-16

申请号：CN89108589.0

申请日：1989-10-07

申请人： 三共株式会社

发明人： 小岛孝一 ,  小山和男 ,  雨宫茂雄 ,  岩田正之

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26

摘要： 式(I)的化合物及其药用盐和酯[其中：R1是氢或酰基；R2是氢或C1-C4烷氧基，并且Ar是苯基或取代的苯基]它有价值的杀菌活性，包括杀葡萄球菌属抗二甲氧苯青霉素菌株。本发明也提供了一种制备该化合物的工艺和使用它们的方法和组合物。

公开(公告)号：CN87100321A

公开(公告)日：1987-09-09

申请号：CN87100321

申请日：1987-01-22

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 内藤建三 ,  石桥幸雄

IPC分类号： C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/57 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/34

摘要： 生产3-链烷酰氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的一种方法，即在含水介质中和有酸受体碱和4-(叔氨基)吡啶存在下使3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸与饱和脂肪酸酐起反应。此酸可用作抗生素或用作合成抗生素的中间体。

公开(公告)号：CN85105977A

公开(公告)日：1987-02-25

申请号：CN85105977

申请日：1985-08-07

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 三宅昭夫 ,  近藤正熙 ,  藤野政彦

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/57 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D505/00

摘要： 本发明涉及下式的化合物或其生理或医药上适宜的盐或酯：其中R0代表氢原子、含氮杂环基团、酰基或氨基保护基，Z代表S、S→O、O或CH2，R4代表氢原子、甲氧基或甲酰胺基，R13代表氢原子、甲基、羟基或卤素原子，而A代表一种任意取代的、在其1，5-位上形成一个稠合环的吡唑-2-基基团。此化合物是新的化合物并且具有优良的抗菌活性。

公开(公告)号：CN85101682A

公开(公告)日：1987-01-31

申请号：CN85101682

申请日：1985-04-01

申请人： 拜尔股份公司

发明人： 罗夫·安格鲍尔 ,  鲍伯格 ,  梅茨格 ,  蔡勒

IPC分类号： C07D501/24 ,  C07D501/18 ,  A61K31/545 ,  A23K1/17

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18

摘要： 通式(I)的新型抗生素β-内酯化合物可由通式(III)的化合物经羧基活化后与通式(IV)的化合物反应而制得。式(I)化合物用作抗生素，牧畜生长促进剂以及抗氧化剂均有极好的效果。