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公开(公告)号:CN1980939B
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN200580023005.5
申请日:2005-04-20
申请人: 盐野义制药株式会社
发明人: 鸿池敏郎
IPC分类号: C07D505/06 , C07D505/18
CPC分类号: C07D505/00 , Y02P20/55
摘要: 一种氧杂头孢烯化合物即式(IV)代表的化合物(IV)(式中R代表一个酰基;R1代表一个羧基保护基;Me代表甲基;且X代表卤素基)的生产方法,其特征在于包含下列步骤: 使式(I)代表的化合物(I)(式中R和R1的含义同以上定义)与一种卤化剂在一种碱的存在下反应的步骤; 在第一步完成之后在该卤化剂的存在下添加MOMe(M代表一种碱金属,且Me的含义同以上定义)的步骤;和 在第二步完成之后添加一种还原剂的步骤。
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公开(公告)号:CN1046523C
公开(公告)日:1999-11-17
申请号:CN92112821.5
申请日:1992-09-30
申请人: 普罗格特甘布尔药品有限公司
IPC分类号: C07D499/86 , C07D519/00 , A01N47/10
CPC分类号: C07D505/00 , C07D477/02 , C07D499/88 , Y02P20/55
摘要: 本发明提供了制备具有结构[Q-L1]-L-[L2-B]的化合物的方法;其中:(I)Q表示喹诺酮部分;(II)B表示β-内酰胺部分;(Ⅲ) L,L1,和L2一同构成含有氨基甲酸酯的连结部分该方法包括步骤:(1)使式B-L4-H的内酰胺化合物与光气反应生成式B-L4-C(=O)-cl的中间化合物,其中L4代表氧;和(2)将上述中间化合物与式Q-L3-R44的喹诺酮化合物偶合,其中L3代表氮;R44代表氢,Sλ(R45)3,或Sn(R45)3;以及R45代表低级烷基。所述方法最好还包括在反应和偶合步骤之前的内酰胺和喹诺酮化合物的酯的制备步骤。偶合步骤最好是将喹诺酮化合物溶液滴加到中间化合物溶液中。本方法的各步最好在约-80℃至0℃的温度下进行。优选的上述方法所制备的抗菌化合物是其中β-内酰胺部分为青霉烯的化合物。
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公开(公告)号:CN1193014A
公开(公告)日:1998-09-16
申请号:CN98106084.6
申请日:1998-03-09
申请人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人: S·阿布里彻特
IPC分类号: C07D207/22
CPC分类号: C07D207/273 , C07D501/00 , C07D505/00
摘要: 本发明涉及制备下式化合物的新方法,其中R为氢、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烯基、环烷基-低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基-低级烷基、杂环基或杂环基-低级烷基;所述低级烷基、环烷基、低级链烯基、环烯基、低级炔基、芳基-低级烷基、芳基,所述杂环基部分可以是未取代或被至少一个选自羧基、氨基、氨基甲酰基、硝基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素的基团取代,以及进一步涉及由上述方法制得的化合物用于制备头孢烯、异头孢烯和碳代头孢烯衍生物的用途。
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公开(公告)号:CN1149874A
公开(公告)日:1997-05-14
申请号:CN95193363.9
申请日:1995-03-29
申请人: 迈克罗赛药品公司
IPC分类号: C07D501/59 , A61K31/545
CPC分类号: C07D477/00 , C07D463/18 , C07D463/22 , C07D477/20 , C07D499/88 , C07D501/00 , C07D503/00 , C07D505/00 , C07D513/04
摘要: 本发明包括新的(7R)-7-(酰氨基)-3-(芳硫基)-3-头孢烯-4-羧酸及其药学上可接受的盐,它们显示了对于各种微生物,包括对于β-内酰胺抗菌素有抗性的微生物具有抗菌活性,可以用作抗菌剂。本发明还涉及用于制备本发明的新化合物的新中间体以及制备新化合物和中间体的新方法。
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公开(公告)号:CN100509819C
公开(公告)日:2009-07-08
申请号:CN200580005415.7
申请日:2005-02-18
申请人: 盐野义制药株式会社
IPC分类号: C07D505/00 , A61K31/5365 , A61P31/04
CPC分类号: C07D505/00 , A61K31/5365
摘要: 本发明提供了氟氧头孢的水合物或氟氧头孢的乙酸甲酯溶剂化物以及这些化合物的晶体。它们从环境观点和药物制剂配制等方面有优势。
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公开(公告)号:CN1113885C
公开(公告)日:2003-07-09
申请号:CN98805555.4
申请日:1998-06-16
申请人: 大塚化学株式会社
发明人: 龟山丰
IPC分类号: C07D501/04 , C07D499/00 , C07D499/08 , C07D498/04 , C07D463/06
CPC分类号: C07D505/00 , C07D499/00 , C07D501/00 , Y02P20/55
摘要: β-内酰胺衍生物的制备方法,其特征在于在脂肪族醚类溶剂中用卤化铝处理通式(1)所示羧基被保护的β-内酰胺衍生物,可以得到通式(2)所示β-内酰胺衍生物,而且离去基X能以X-OH的形式回收再利用。A-COO-X (1)(式中A表示β-内酰胺衍生物残基。X表示苯环上有时具有以供电基团作为取代基的苯甲基或苯环上有时具有供电基团的二苯基甲基。)A-COOH (2)(式中A与前述相同)。
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公开(公告)号:CN1258297A
公开(公告)日:2000-06-28
申请号:CN98805555.4
申请日:1998-06-16
申请人: 大塚化学株式会社
发明人: 龟山丰
IPC分类号: C07D501/04 , C07D499/00 , C07D499/08 , C07D498/04 , C07D463/06
CPC分类号: C07D505/00 , C07D499/00 , C07D501/00 , Y02P20/55
摘要: β-内酰胺衍生物的制备方法,其特征在于在脂肪族醚类溶剂中用卤化铝处理通式(1)所示羧基被保护的β-内酰胺衍生物,可以得到通式(2)所示β-内酰胺衍生物,而且离去基X能以X-OH的形式回收再利用。A-COO-X(1)(式中A表示β-内酰胺衍生物残基。X表示苯环上有时具有以供电基团作为取代基的苯甲基或苯环上有时具有供电基团的二苯基甲基。)A-COOH(2)(式中A与前述相同)
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公开(公告)号:CN1027066C
公开(公告)日:1994-12-21
申请号:CN90104271.4
申请日:1990-05-12
申请人: 杏林制药株式会社
IPC分类号: C07D209/30 , C07D401/02 , A61K31/405
CPC分类号: C07D401/12 , C07D209/30 , C07D209/90 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D505/00
摘要: 本发明涉及吲哚衍生物及其一系列的制备方法,以及用含这些新化合物作为有效成分的降低类脂剂。所述吲哚衍生物对于高血脂症和动脉硬化症有治疗和预防作用,对于类脂物代谢异常有很强的改善作用,安全性高,其通式为式中R、R1-R7以及A的含意见说明书。
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公开(公告)号:CN1048033A
公开(公告)日:1990-12-26
申请号:CN90104271.4
申请日:1990-05-12
申请人: 杏林制药株式会社
IPC分类号: C07D209/30 , C07D401/12 , A61K31/405 , A61K31/44
CPC分类号: C07D401/12 , C07D209/30 , C07D209/90 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D505/00
摘要: 本发明涉及吲哚衍生物及其一系列的制备方法,以及用含这些新化合物作为有效成分的降低类脂剂。所述吲哚衍生物对于高血脂症和动脉硬化症有治疗和预防作用,对于类脂物代谢异常有很强的改善作用,安全性高,其通式为式中R、R1-R7以及A的含义见说明书。
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公开(公告)号:CN1296078A
公开(公告)日:2001-05-23
申请号:CN00122761.0
申请日:1996-03-20
申请人: 加州大学评议会
CPC分类号: C07D501/36 , C07D501/00 , C07D505/00 , C07D519/00 , C12N9/86 , C12N15/85 , C12N2800/90 , C12N2830/002 , C12P17/184 , C12P17/188 , C12P35/00 , C12Q1/18 , C12Q1/34 , C12Q1/6897 , C12Q2334/00 , G01N2333/986 , G01N2415/00 , Y10S435/805
摘要: 通式Ⅰ的β—内酰胺酶底物,其中X和Y之一个是发荧光的供体,而另一个是猝灭体(可以、或不可以再发射),R′选自H、低烷基(即1—5个碳原子)和(CH2)nOH(其中n是0或1—5整数);R″选自H、生理学可接受的金属或铵阳离子、—CHR2OCO(CH2)nCH3、—CHR2OCOC(CH3)3、酰基硫代甲基、酰氧—α—苄基、δ—丁内酯基、甲氧羰氧甲基、苯基、甲基亚磺酰甲基、β—吗啉乙基、二烷氨基乙基、酰氧烷基、二烷氨羰氧甲基、和脂肪基(其中R2选自H和低烷基);A选自S、O、SO、SO2和CH2;而Z′和Z″是发荧光的供体和猝灭体部分的接头。也介绍测试β—内酰胺酶活性、并监测使用β—内酰胺酶作为报告基因的体系中的表达之方法。
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