一种3-烯基异喹啉2-氧化物类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN116789598A

    公开(公告)日:2023-09-22

    申请号:CN202310834007.2

    申请日:2023-07-06

    申请人: 广州大学

    摘要: 本发明涉及有机合成、金属催化领域,具体涉及一种3‑烯基异喹啉2‑氧化物类化合物及其制备方法,包括以下步骤:S1、将底物芳基肟衍生物和炔丙醇衍生物、催化剂、氧化剂、添加剂和溶剂加入反应管中,然后加热反应;S2、待步骤S1反应结束后冷却至室温,减压除去溶剂得到粗产物;S3、将步骤S2得到的粗产物通过硅胶柱层析分离得到纯的产物3‑烯基异喹啉2‑氧化物类化合物。本发明通过采用芳基肟衍生物和炔丙醇衍生物作为底物,在催化剂、氧化剂、添加剂的作用下发生串联环化反应,生成3‑烯基异喹啉2‑氧化物类化合物,该串联反应具有原料简单易得,条件温和,底物官能团适用性强,操作简单和产物实用性好等优点。

    一种苯并咪唑类MK2变构抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114560813B

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202210223566.5

    申请日:2022-03-07

    摘要: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物,尤其涉及一种可作为新型的MK2变构抑制剂的苯并咪唑类化合物,以及它的制备方法和应用。该化合物为通式(I)所述的化合物,其中:通式(I)中R1是苯基或含有1~2个氮原子或1个硫原子或1个氧原子等杂原子的五元或六元芳香杂环。R2可以是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基或卤素。R3是哌嗪基或取代哌嗪基,取代哌嗪基的取代基可以为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基等;也可以是含有氮原子、硫原子、氧原子中的1个或2个杂原子的五元环或六元环;还可以是‑(CH2)n‑OH、‑(CH2)n‑NH2,n=3~5。本发明提供的苯并咪唑类MK2变构抑制剂(I)可用于制备抗多发性骨髓瘤药物。

    一种合成2,3-二取代苯并呋喃类衍生物的方法

    公开(公告)号:CN116655567A

    公开(公告)日:2023-08-29

    申请号:CN202310637381.3

    申请日:2023-05-31

    申请人: 常州大学

    IPC分类号: C07D307/80 C07D409/04

    摘要: 本发明属于有机化工医药领域,涉及一种合成2,3‑双取代苯并呋喃类化合物的方法。本发明以邻炔基酚衍生物和1‑重氮萘‑2‑酮衍生物为原料,金盐作为催化剂、银盐和路易斯酸作为添加剂,再加入适量的溶剂,密封充氩气反应,在一定温度下搅拌反应一段时间,反应结束后减压蒸去溶剂,产物经硅胶柱层析分离得到目标产物,合成2,3‑二取代苯并呋喃类衍生物。本方法优点有:原料易得、底物适应性广、反应条件温和、操作较简单、反应效率高、原子经济较好,较为符合绿色化学的要求。