一种三环二萜类似物及其合成和应用

    公开(公告)号:CN115724760B

    公开(公告)日:2024-02-02

    申请号:CN202111007490.4

    申请日:2021-08-30

    IPC分类号: C07C235/78

    摘要: 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜类似物及其制备方法,以睾酮为原料通过甲基化、乙二醇保护、氧化、Bayer‑Villiger氧化、还原、水解等反应以及经氰基化、Wittig反应增长碳链,分别获得相应的母核化合物;然后母核化合物通过酰胺化反应制得该类三环二萜类似物。本发明还公开了所述三环二萜类似物在抑制Smoothened(SMO)蛋白和抗肿瘤中的应用,所述三环二萜类似物通过和SMO蛋白N端的Cysteine Rich Domain(CRD)结合,抑制Hedgehog(Hh)信号通路的活性,进而抑制肿瘤细胞的生长,具有良好的抗肿瘤应用前景,并且可以解决现有临床上SMO抑制剂的耐药性问题,为相关疾病的治疗提供了一个新的解决方案。