公开(公告)号：CN1206202C

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：CN03108307.2

申请日：2003-03-27

申请人： 可乐丽股份有限公司

发明人： 德田佳弘 ,  铃木繁昭

IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C209/26

CPC分类号： C07C209/26 ,  C07C2603/80 ,  C07C211/09 ,  C07C211/12 ,  C07C211/19

摘要： 提供一种二胺的制造方法，包括下列步骤：(1)使二醛与氨和氢在醇和氢化催化剂的存在下进行反应，合成相应的二胺；(2)将步骤(1)中所得到的反应混合物进行蒸馏以分离和回收醇；(3)将步骤(2)中所得到的蒸馏残留物进行精制以分离二胺；和(4)将至少一部分步骤(2)中回收的醇进料到步骤(1)中，其特征在于在合成二胺时使氨的量相对于步骤(1)的反应器中所含的每摩尔如下通式(II)所示的伯胺而言保持在至少200摩尔的水平。按照本发明的方法以二醛为原料可以高收率地，工业上有利的制造出杂质含量低的二胺。R-NH2(II)

公开(公告)号：CN104910002A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510283102.3

申请日：2015-05-28

申请人： 温州医科大学

发明人： 冯建鹏 ,  梁广 ,  刘志国 ,  张亚利 ,  蔡跃飘 ,  卢孔秦

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07C45/61 ,  C07C45/68

CPC分类号： C07C45/61 ,  C07C45/68 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/80 ,  C07C49/755

摘要： 本发明公开了一种地佐辛关键中间体的制备方法，以7-甲氧基-2-萘满酮为原料，首先在苄位甲基化，再在羰基的邻位进行烷基化，可以通过分步合成、两步法和一锅法三种策略进行制备。本发明的地佐辛关键中间体的制备方法，合成路线简捷、步骤少，产率高，操作简单，大大缩短了合成周期；反应条件温和，提高了工艺的安全性；原料成本低；便于产业化。本发明所涉及的简捷合成方法在很大程度上降低制剂的成本，进而降低患者的用量成本，也会在一定程度上减少国家的社保开支，产生一定的社会和经济效益。

公开(公告)号：CN102186467B

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN200980141547.0

申请日：2009-10-16

申请人： 特色疗法股份有限公司

发明人： T·E·詹金斯 ,  J·D·赛洛基 ,  J·W·雷

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/485 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07K5/06121 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/485 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K47/50 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K47/56 ,  C07C215/64 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C2603/80 ,  C07D211/66 ,  C07D217/04 ,  C07D221/26 ,  C07D223/04 ,  C07D295/185 ,  C07D491/08

摘要： 在此提供了多种药用组合物以及它们的使用方法，其中这些药用组合物包括：一种酚类阿片样物质药物前体，该药物前体提供了酶控释放的酚类阿片样物质，以及一种酶抑制剂，该抑制剂与介导从该药物前体中酶控释放该酚类阿片样物质的一种或多种酶相互作用，从而减弱了该药物前体的酶切。

公开(公告)号：CN102186467A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980141547.0

申请日：2009-10-16

申请人： 法莫科佛股份有限公司

发明人： T·E·詹金斯 ,  J·D·赛洛基 ,  J·W·雷

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/485 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07K5/06121 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/485 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K47/50 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K47/56 ,  C07C215/64 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C2603/80 ,  C07D211/66 ,  C07D217/04 ,  C07D221/26 ,  C07D223/04 ,  C07D295/185 ,  C07D491/08

摘要： 在此提供了多种药用组合物以及它们的使用方法，其中这些药用组合物包括：一种酚类阿片样物质药物前体，该药物前体提供了酶控释放的酚类阿片样物质，以及一种酶抑制剂，该抑制剂与介导从该药物前体中酶控释放该酚类阿片样物质的一种或多种酶相互作用，从而减弱了该药物前体的酶切。

公开(公告)号：CN104693126A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310666092.2

申请日：2013-12-09

申请人： 金学平

发明人： 金学平 ,  余磊 ,  卢凯

IPC分类号： C07D239/69 ,  C07D261/16

CPC分类号： C07D239/69 ,  C07C303/40 ,  C07C311/42 ,  C07C2603/80 ,  C07D261/16

摘要： 本发明涉及一种截短侧耳素类化合物及其制备方法，尤其是一种磺胺类截短侧耳素衍生物及其制备方法，属于化学合成抗菌药物领域，磺胺类药物可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，抑制细菌的生长繁殖。通过修饰截短侧耳素三环骨架上C14位的化学结构进行改造，在C14位引入磺胺结构以获得新的妙林类衍生物，可用于新的抗生素的筛选及开发。

公开(公告)号：CN104557544A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310488098.5

申请日：2013-10-17

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 戴均贵 ,  陈晓光 ,  谢丹 ,  张翼 ,  尹大力 ,  梅梅

IPC分类号： C07C69/618 ,  C07C69/612 ,  C07C69/03 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/78 ,  C07C69/76 ,  C07C67/08 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/18 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C69/618 ,  C07C67/08 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/80 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68

摘要： 本发明公开了一类新的通式（I）所述的C-10为甲氧基取代的新型紫杉烷类化合物，其制备方法，含有该类化合物的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为肿瘤多药耐药逆转剂与抗肿瘤药物合用提高肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性，从而治疗发生多药耐药的肿瘤的新用途。

公开(公告)号：CN108698980A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201780008593.8

申请日：2017-11-17

申请人： 上海海雁医药科技有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

发明人： 周福生 ,  郭淑春 ,  赵金柱 ,  徐慧 ,  施霞 ,  胡毅 ,  李玉峰 ,  兰炯

IPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/94 ,  C07C271/58 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04 ,  C07C217/74 ,  C07C219/06 ,  C07C219/10 ,  C07C219/14 ,  C07C219/16 ,  C07C229/56 ,  C07C235/08 ,  C07C237/22 ,  C07C271/40 ,  C07C271/44 ,  C07C271/48 ,  C07C271/50 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C271/56 ,  C07C271/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/80 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D295/10 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08

摘要： 提供了一种苯并二环烷烃衍生物、其制法及用途。具体地，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化合物，其制备方法及在制备治疗疼痛的药物中的用途。

公开(公告)号：CN101006043A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200580028021.3

申请日：2005-08-17

申请人： 默沙东有限公司

发明人： S·P·基恩 ,  S·F·奥利弗 ,  G·W·斯图尔特

IPC分类号： C07C67/327 ,  C07C69/76 ,  C07D307/93 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07C67/327 ,  C07C2603/80 ,  C07C69/76

摘要： 本发明涉及合成式(I)化合物的对映选择性路线。式(I)化合物是合成用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物中的关键中间体。

公开(公告)号：CN1636976A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN200410089793.5

申请日：2000-07-28

申请人： 生物化学有限公司

发明人： G·阿舍尔 ,  H·博纳 ,  J·希尔德布兰特

IPC分类号： C07C323/63 ,  C07C309/73 ,  C07C49/493 ,  C07D211/54 ,  A61K31/215 ,  A61K31/445 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D249/10 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C323/52 ,  C07C2603/80 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/54 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64

摘要： 式(I)化合物，其中R2是亚芳基或亚杂环基；或者R和R2与它们所连接的氮原子一起形成非芳族亚杂环基；而其他残基具有各种含义，该化合物可用作药物，例如抗微生物剂。

公开(公告)号：CN1446793A

公开(公告)日：2003-10-08

申请号：CN03108307.2

申请日：2003-03-27

申请人： 可乐丽股份有限公司

发明人： 德田佳弘 ,  铃木繁昭

IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C209/26

CPC分类号： C07C209/26 ,  C07C2603/80 ,  C07C211/09 ,  C07C211/12 ,  C07C211/19

摘要： 提供一种二胺的制造方法，包括下列步骤：(1)使二醛与氨和氢在醇和氢化催化剂的存在下进行反应，合成相应的二胺；(2)将步骤(1)中所得到的反应混合物进行蒸馏以分离和回收醇；(3)将步骤(2)中所得到的蒸馏残留物进行精制以分离二胺；和(4)将至少一部分步骤(2)中回收的醇进料到步骤(1)中，其特征在于在合成二胺时使氨的量相对于步骤(1)的反应器中所含的每摩尔如通式(II)所示的伯胺而言保持在至少200摩尔的水平。按照本发明的方法以二醛为原料可以高收率地，工业上有利的制造出杂质含量低的二胺。