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公开(公告)号：CN112174940A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910605992.3
申请日：2019-07-05
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D403/12 , C07F7/18 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07H19/056 , C07H19/073 , C07D413/14 , C07D491/056 , C07D501/58 , C07D499/865 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了3‑(6,7‑双(2‑甲氧乙氧基)‑喹唑啉‑4‑胺基)苯基‑1H‑三氮唑衍生物，及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如式I所示的化合物。本发明化合物可以作为肿瘤细胞抑制剂，用于制备治疗与肿瘤细胞异常增殖相关的疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN117143149A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210567734.2
申请日：2022-05-23
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F9/50 , C07F15/00 , B01J31/24 , C07C41/06 , C07C43/166 , C07C43/176 , C07D213/30 , C07D307/42 , C07C65/28 , C07C51/367 , C07C213/00 , C07C217/76 , C07D319/18 , C07C251/48 , C07C249/12 , C07C29/04 , C07C33/30 , C07C33/48 , C07C239/20
Abstract: 本发明公开了一类双齿膦‑亚胺配体及制备方法和应用，具体公开了如式I所示的双齿膦‑亚胺配体作为手性配体，用于不同类型的氧亲核试剂参与的共轭二烯的不对称氢官能团化反应，以较高收率和较高的对映选择性得到了烯丙醇、烯丙醚和烯丙基羟胺等手性骨架，具有广泛的底物适用性。
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公开(公告)号：CN102675357A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210019140.4
申请日：2012-01-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F7/18 , C07D491/044
Abstract: 本发明属于一种合成埃坡霉素碳7-19的中间体、合成方法和用途。系由化合物通过硅试剂进行链接获得化合物然后关环复分解获得用于合成埃坡霉素碳7-19的中间体：
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公开(公告)号：CN101845056B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201010118341.0
申请日：2010-03-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F7/18 , C07C43/188 , C07C41/16 , C07C69/78 , C07C67/14 , C07C13/61 , C07C1/00 , C07C25/22 , C07C22/08 , C07C17/32 , C07D333/08 , C07C309/65 , C07C303/28 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C49/657 , C07C45/69 , C07C303/40 , C07C311/17 , C07C311/16
Abstract: 本发明涉及一种手性二烯配体、合成方法以及应用于不对称反应中。手性二烯配体的最主要结构特征为具有手性的环戊二烯二聚体骨架的两两互为对映异构体的结构：，可以用于铑催化不对称反应中的助催化剂，如铑催化芳基硼酸和α，β-不饱和羰基化合物的不对称1，4-加成反应或催化芳基硼酸和对芳香亚胺的不对称加成反应。
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公开(公告)号：CN102617434A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210088062.3
申请日：2012-03-29
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明涉及一锅法制备维达列汀的工艺，采用一锅法，从而减少了纯化步骤，提高了产品收率，特别适合于工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101979378B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201010505487.0
申请日：2010-10-13
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D207/263 , C07B53/00 , B01J31/22 , C07C229/34 , C07C227/22 , C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种利用铑催化的不对称加成反应技术合成手性γ-内酰胺化合物的方法，所述方法是由化合物1与有机硼酸化合物、手性烯烃配体、铑催化剂前体及添加剂，在有机溶剂与水组成的混合溶剂中，在40～90℃进行不对称催化加成反应0.5～48小时，其反应通式如下：本发明利用铑催化的不对称加成反应技术，一步合成获得一系列高光学活性的γ-内酰胺化合物，反应步骤短，产率高，选择性好，且反应产物通过简单转化就可用于合成一系列具有重要生物活性的医药中间体。
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公开(公告)号：CN101531691B
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN200910049101.7
申请日：2009-04-10
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/26 , C12P19/58 , A61K31/7056 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种三氮唑糖苷及其合成方法和用途。本发明提供的三氮唑糖苷系采用两步法或一锅法合成：由糖和含炔基或叠氮基的醇在糖苷酶催化下发生糖苷化反应生成含末端炔基或叠氮的糖苷化合物；含末端炔基或叠氮的糖苷化合物和有机叠氮或炔在一价铜的催化下加成环化生成目标产物三氮唑糖苷。本发明的三氮唑糖苷可用于制备药物尤其是抗真菌的药物。
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公开(公告)号：CN101962350A
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN201010252554.2
申请日：2010-08-13
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C313/06 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C217/58 , C07D307/52 , C07C271/22 , C07C233/05 , C07C233/13 , C07C233/18 , C07C209/62 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07C269/04 , C07D471/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种具有光学活性的β-芳基高烯丙基胺类化合物、合成方法和应用。该化合物具有如下的结构式：系通过金属锌或铟促进的手性N-叔丁基亚磺酰亚胺不对称芳基烯丙基化反应来获得光学活性的β-芳基高烯炳丙基胺类化合物。该化合物可以对映选择性的合成一个DPPIV抑制剂的一个重要中间体。
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公开(公告)号：CN101531691A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200910049101.7
申请日：2009-04-10
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07H15/26 , C12P19/58 , A61K31/7056 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种三氮唑糖苷及其合成方法和用途。本发明提供的三氮唑糖苷系采用两步法或一锅法合成：由糖和含炔基或叠氮基的醇在糖苷酶催化下发生糖苷化反应生成含末端炔基或叠氮的糖苷化合物；含末端炔基或叠氮的糖苷化合物和有机叠氮或炔在一价铜的催化下加成环化生成目标产物三氮唑糖苷。本发明的三氮唑糖苷可用于制备药物尤其是抗真菌的药物。
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公开(公告)号：CN101402623A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202966.8
申请日：2008-11-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D307/88 , C07D409/06 , C07D491/048 , C07D405/06 , C07D405/04 , C07D407/04 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/436 , A61K31/4709 , A61K31/357 , A61P25/28
Abstract: 本发明首先提供了一种3－取代苯酞类化合物，具有如右的结构式：通过果蝇(Drosophila)学习能力模型，对其进行了筛选，发现大部分的化合物都具有一定的缺陷个体恢复学习能力的作用，其中的几个特定化合物表现出了比较好的活性，能够使缺陷个体的学习能力恢复85％以上，并且在多轮实验中均能表现出稳定的治疗作用。基于此，我们认为本发明所提供的新型3－取代苯酞类化合物是一类具有治疗阿尔茨海默症生物活性的分子。
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