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公开(公告)号：CN105963286A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610327314.1
申请日：2016-05-17
申请人： 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4402 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61K31/4402
摘要： 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105963286B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201610327314.1
申请日：2016-05-17
申请人： 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4402 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。
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公开(公告)号：CN112824394B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN201911148610.5
申请日：2019-11-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 凯思凯迪(上海)医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种PPARs‑FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述的化合物具有PPARs和FXR多靶点激动作用，可潜在的用于治疗或者预防糖尿病、高血脂、非酒精性脂肪肝等糖、脂、胆汁酸相关代谢疾病，具有广阔的开发前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111825667A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910969552.6
申请日：2019-10-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 温安洛研究所
IPC分类号： C07D413/14 , C07D487/08 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K31/454 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/55
摘要： 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114315830A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202011061216.0
申请日：2020-09-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/08 , C07D413/14 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61K31/444
摘要： 本发明公开了一种强效FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112824394A
公开(公告)日：2021-05-21
申请号：CN201911148610.5
申请日：2019-11-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 凯思凯迪(上海)医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种PPARs‑FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述的化合物具有PPARs和FXR多靶点激动作用，可潜在的用于治疗或者预防糖尿病、高血脂、非酒精性脂肪肝等糖、脂、胆汁酸相关代谢疾病，具有广阔的开发前景。
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公开(公告)号：CN111825667B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201910969552.6
申请日：2019-10-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 温安洛研究所
IPC分类号： C07D413/14 , C07D487/08 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K31/454 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/55
摘要： 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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