公开(公告)号：CN110551048B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201810564831.X

申请日：2018-06-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 赵庆杰 ,  李佳 ,  周宇波 ,  潘燕娜 ,  高立信 ,  苏明波 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D231/40 ,  C07D265/32 ,  C07D215/38 ,  C07D285/135 ,  C07D207/34 ,  C07D333/66 ,  C07C335/28 ,  A61K31/17 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/433 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P33/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30

摘要： 本发明提供了一种具有式I结构的化合物，其药学上可接受的盐、晶型或溶剂合物，同时提供了其制备方法及用途。其可以用于制备SIRT2高选择性抑制剂以及制备治疗和/或预防肿瘤、疟疾、中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：CN111825667A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910969552.6

申请日：2019-10-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  温安洛研究所

发明人： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55

摘要： 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN110452235A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810431514.0

申请日：2018-05-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  周宇 ,  臧奕 ,  李亚洲 ,  孙丹丹 ,  李俊友 ,  茹弘博 ,  高立信 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06

摘要： 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。

公开(公告)号：CN101838260B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201010141256.6

申请日：2010-03-31

申请人： 华南理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 江焕峰 ,  朱秋华 ,  李佳 ,  高立信

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/36 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P1/16 ,  A61P25/16 ,  A61P31/18 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了分子结构式为(1)的Caspase-3抑制剂二氢吡咯酮衍生物及其药物学上可接受的盐类。其中R1是烷基、芳香基或杂环基；R2是氢、烷基、芳香基或杂环基；R3是烷氧基、芳氧基、伯氨基或仲氨基；R4是伯氨基、仲氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基或含氮杂环基。本发明的二氢吡咯酮衍生物或其药物学上可接受的盐作为Caspase-3抑制剂可单独或结合其他药物应用到获得性免疫缺陷综合症、重症肝炎、骨关节炎、老年性痴呆症、帕金森氏症、肌萎缩脊髓侧索硬化症、亨廷顿舞蹈病、脊椎小脑失调、肌肉萎缩病、脑缺血、脑损伤等细胞凋亡过度疾病的治疗。

公开(公告)号：CN101953820A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN201010230436.1

申请日：2010-07-16

申请人： 暨南大学 ,  中国热带农业科学院热带生物技术研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 姚新生 ,  李佳 ,  洪葵 ,  唐金山 ,  高昊 ,  高立信 ,  林海鹏 ,  曾雪容 ,  盛丽 ,  庄令

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50 ,  C12P7/22 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了一种具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性和具有如式(I)所示结构的苯乙烯苯酚类化合物作为制备胰岛素增敏剂的用途。所述胰岛素增敏剂应用于制备治疗由胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症及其并发症药物。所述苯乙烯苯酚类化合物可通过深海链霉菌(Streptomyces sp.)220225发酵分离得到。

公开(公告)号：CN118063393A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202211485761.1

申请日：2022-11-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 徐田锋 ,  李佳 ,  周宇波 ,  张华霖 ,  涂雨桐 ,  陶照凡 ,  高立信 ,  刁星星 ,  顾悦姣

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种2,4‑二氨基嘧啶类衍生物及其制备方法与应用，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，用作CDK7激酶抑制剂，能够用于预防和/或治疗与CDK7的异常表达相关的疾病或病症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109956930A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201711340807.X

申请日：2017-12-14

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李佳 ,  甘霖霖 ,  王磊 ,  陈林海 ,  高安慧 ,  高立信 ,  周宇波

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类IDH1突变小分子抑制剂及其制备方法和用途，该抑制剂的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求所述。本发明的式I所示化合物，及其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、或水合物，对IDH1突变具有优异的抑制活性，能够用作IDH1突变抑制剂，用于制备靶向IDH1突变的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109134572A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810631937.7

申请日：2018-06-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  茹弘博 ,  赵关关 ,  高立信

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07J41/005 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07J5/0015 ,  C07J9/005 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： 本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物结构如式I所示，其中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。

公开(公告)号：CN105777751B

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201610270132.5

申请日：2016-04-26

申请人： 浙江工业大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 叶青 ,  李佳 ,  周宇波 ,  高安慧 ,  高立信 ,  胡圆圆 ,  励雪 ,  高建荣

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D491/048 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，具体为作为异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体抑制剂及其在治疗胶质瘤和急性髓性白血病等恶性肿瘤中的应用。本发明提供的双芳基马来酰亚胺类化合物具有高效选择性的IDH1突变体抑制活性，可用于治疗IDH1突变介导的胶质瘤和急性髓性白血病等恶性肿瘤。本发明设计合理，制备方法简单实用。

公开(公告)号：CN104945416A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201410112206.3

申请日：2014-03-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

发明人： 李佳 ,  王文龙 ,  李静雅 ,  冯柏年 ,  陈霞 ,  唐春兰 ,  高立信

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，主要涉及一类如下通式I所示的螺异噁唑啉衍生物、其制备方法及医药用途。所述螺异噁唑啉衍生物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。