公开(公告)号：CN112824394B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN201911148610.5

申请日：2019-11-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  凯思凯迪(上海)医药科技有限公司

发明人： 徐华强 ,  施晶晶 ,  尤二利 ,  赵关关 ,  刘明亮 ,  赵一爽 ,  杨生生 ,  杨青珍 ,  潘华玲 ,  戴金威 ,  张振伟

IPC分类号： C07D261/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/42

摘要： 本发明公开了一种PPARs‑FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述的化合物具有PPARs和FXR多靶点激动作用，可潜在的用于治疗或者预防糖尿病、高血脂、非酒精性脂肪肝等糖、脂、胆汁酸相关代谢疾病，具有广阔的开发前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112824394A

公开(公告)日：2021-05-21

申请号：CN201911148610.5

申请日：2019-11-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  凯思凯迪(上海)医药科技有限公司

发明人： 徐华强 ,  施晶晶 ,  尤二利 ,  赵关关 ,  刘明亮 ,  赵一爽 ,  杨生生 ,  杨青珍 ,  潘华玲 ,  戴金威 ,  张振伟

IPC分类号： C07D261/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/42

摘要： 本发明公开了一种PPARs‑FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述的化合物具有PPARs和FXR多靶点激动作用，可潜在的用于治疗或者预防糖尿病、高血脂、非酒精性脂肪肝等糖、脂、胆汁酸相关代谢疾病，具有广阔的开发前景。

公开(公告)号：CN111825667A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910969552.6

申请日：2019-10-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  温安洛研究所

发明人： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55

摘要： 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN114315830A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202011061216.0

申请日：2020-09-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D413/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/444

摘要： 本发明公开了一种强效FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN105963286A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610327314.1

申请日：2016-05-17

申请人： 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 崔永梅 ,  张文明 ,  潘雪莹 ,  杨财广 ,  刘明亮 ,  林海霞

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402

摘要： 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。

公开(公告)号：CN105963286B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201610327314.1

申请日：2016-05-17

申请人： 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 崔永梅 ,  张文明 ,  潘雪莹 ,  杨财广 ,  刘明亮 ,  林海霞

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。

公开(公告)号：CN111825667B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN201910969552.6

申请日：2019-10-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  温安洛研究所

发明人： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55

摘要： 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。