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公开(公告)号：CN102617547B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN102731395B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN103787982A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201310028069.0
申请日：2013-01-24
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C63/72 , C07C51/363 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/65 , C07C67/307
CPC分类号： C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18 , C07C51/363 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C253/30 , C07C255/50
摘要： 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN102731395A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN102786422B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要： 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102786422A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要： 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102617547A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN103724301A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210383012.8
申请日：2012-10-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07D413/12
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102775345A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110124752.5
申请日：2011-05-13
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D213/74
摘要： 本发明涉及制备式I所示3-(环丙基甲氧基)-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺、其N-氧化物、可药用酸加成盐的方法，并公开了上述制备过程中涉及的中间体。本发明的制备方法工艺简便、收率高、成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103421075A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210154863.5
申请日：2012-05-16
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0031
摘要： 一种通式I所示的孕烷衍生物16,17-缩醛(酮)化合物的制备方法，该方法包括使通式II化合物在三氟化硼存在下，与通式III或通式IV化合物反应的步骤，其中，1位和2位之间的虚线表示饱和或不饱和键；R为羟基、卤素或-OCOR7，其中，R7为C1-C12直链或支链烷基、C3-C10环烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基；R1和R2各自为氢，C1-C12直链或支链烷基，C3-C10环烷基，C2-C8烯基，C2-C8炔基，或者，R1、R2与连接它们的碳一起共同组成C3-C10的环烷基，条件是，R1和R2不同时为氢；R3为氢或-OCOR8，其中，R8为C1-C12直链或支链烷基或C3-C10环烷基；R4为氢，氟或氯；R5为氢，氟，氯或甲基；以及R6为C1-C12直链或支链烷基。所述方法与现有工艺相比对环境污染小，并且反应条件更加温和，易于控制，降低了能耗，生产成本低。
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