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公开(公告)号:CN112062697A
公开(公告)日:2020-12-11
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
摘要: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN113354699A
公开(公告)日:2021-09-07
申请号:CN202110241961.1
申请日:2021-03-04
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
摘要: 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点,可实现瑞德西韦的高效合成。各式中,R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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公开(公告)号:CN112062697B
公开(公告)日:2023-09-01
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
摘要: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN113354699B
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202110241961.1
申请日:2021-03-04
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
摘要: 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点,可实现瑞德西韦的高效合成。各式中,R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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公开(公告)号:CN114516875B
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202210094775.4
申请日:2022-01-26
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及制药技术领域,具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为:式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物;式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物;式(III)化合物酯化得到式(II)化合物;式(II)化合物成盐得到式(I)化合物;其中,式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到,式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到,或者由式(VII)化合物卤代得到,式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到。本发明中制备方法的反应条件温和,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN111943813B
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN201911185126.X
申请日:2019-11-27
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C37/52 , C07C37/11 , C07C39/23 , C07C67/343 , C07C69/94 , C07C51/353 , C07C65/19
摘要: 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法,该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN112441983A
公开(公告)日:2021-03-05
申请号:CN201910807646.3
申请日:2019-08-29
申请人: 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
摘要: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应,从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点,适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号:CN112110910A
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN201910530922.6
申请日:2019-06-19
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D413/12 , C07D413/14
摘要: 本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点,可实现利伐沙班的绿色合成。
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公开(公告)号:CN104768936A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201380053511.3
申请日:2013-10-31
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号: C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC分类号: C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
摘要: 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法,其特征在于:2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(式I化合物)与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物,当R为COOH时,式III化合物即为替米沙坦;当R为COOR’或CN时,式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号:CN103724301A
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201210383012.8
申请日:2012-10-10
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D307/33
CPC分类号: C07D307/33 , C07D413/12
摘要: 本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物,其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点:路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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