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公开(公告)号：CN113387882A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202010164678.9
申请日：2020-03-11
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/79 , C07D213/803
摘要： 本发明涉及一种伐度司他及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以3‑氯‑5‑(3‑氯苯基)‑2‑氰基吡啶为起始物料，经过水解反应，再经过缩合反应得到化合物所述中间体；所述中间体化合物可通过进一步反应得到vadadustat(伐度司他)；该方法路线短，原料简单易得，成本较低，反应条件较温和，适用于工业放大生产。
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公开(公告)号：CN108727345A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810372744.4
申请日：2018-04-24
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04
CPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04
摘要： 本发明提供了一种咪唑环中间体的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将取代醛、二甲基亚砜和咪唑环化合物进行缩合反应后，得到混合物，然后加入碱，在一定温度下搅拌，使所述混合物发生反应，反应完毕后，加入有机溶剂进行萃取、分液，有机相浓缩干后得到用于生产达卡他韦的中间体；该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。
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公开(公告)号：CN108794449B
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN201710311939.3
申请日：2017-05-05
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/34
摘要： 本发明涉及一种制备氘代沃诺拉赞代谢物的中间体5‑(2‑氟‑3,4,5,6‑四氘苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛(V)的方法。同时，首次提供了一种氘代沃诺拉赞代谢物M‑I‑d4,M‑II‑d4及M‑III‑d4的制备方法。该方法以Suzuki偶联反应为关键步骤先制备得到中间体5‑(2‑氟‑3,4,5,6‑四氘苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛(V)，再通过中间体(V)转化成目标产物，具有成本低、收率高等优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108727345B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN201810372744.4
申请日：2018-04-24
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04
摘要： 本发明提供了一种咪唑环中间体的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将取代醛、二甲基亚砜和咪唑环化合物进行缩合反应后，得到混合物，然后加入碱，在一定温度下搅拌，使所述混合物发生反应，反应完毕后，加入有机溶剂进行萃取、分液，有机相浓缩干后得到用于生产达卡他韦的中间体；该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。
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公开(公告)号：CN110396080A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201810372201.2
申请日：2018-04-24
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/333
摘要： 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞代谢物及其氘代物的制备方法，属于制药技术领域。所述制备方法包括引入合适的保护基团对中间体的酚羟基进行保护，以使在脱保护的过程中保证3-吡啶磺酰基的稳定性。本发明提供的制备方法具有简便、成本低、收率高等优点，易于操作和控制，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108794454A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810376194.3
申请日：2018-04-25
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04
摘要： 本发明提供了一种咪唑环化合物的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将原料与有机溶剂、溴化试剂、催化剂混合，然后在一定温度下反应，反应完毕加入水，分液，得到有机相A，向有机相A中加入N‑Boc‑L‑脯氨酸、碱、相转移催化剂混合后，然后在一定温度下反应，反应完毕，加入水，分液，得到有机相B；向有机相B中加入醋酸铵，然后在一定温度下反应，反应完毕，加入碳酸钾水溶液，分液，得到有机相，降温，过滤，得到咪唑环化合物。该方法具有得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。
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公开(公告)号：CN108794449A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201710311939.3
申请日：2017-05-05
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/34
CPC分类号： C07D401/12 , C07B2200/05 , C07D207/34
摘要： 本发明涉及一种制备氘代沃诺拉赞代谢物的中间体5‑(2‑氟‑3,4,5,6‑四氘苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛(V)的方法。同时，首次提供了一种氘代沃诺拉赞代谢物M‑I‑d4,M‑II‑d4及M‑III‑d4的制备方法。该方法以Suzuki偶联反应为关键步骤先制备得到中间体5‑(2‑氟‑3,4,5,6‑四氘苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛(V)，再通过中间体(V)转化成目标产物，具有成本低、收率高等优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108732280A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710251802.3
申请日：2017-04-18
申请人： 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明具体涉及一种分离检测盐酸达卡他韦及其光学异构体的方法。一种用液相色谱法分离测定盐酸达卡他韦及其光学异构体(杂质)的方法，其特征在于，采用以纤维素三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)为填料的手性色谱柱，以水相为六氟磷酸钠、六氟磷酸钾、甲酸、乙酸、磷酸或磷酸盐水溶液与有机相为乙腈或甲醇的混合溶液为流动相。本发明所述分离检测方法可以将盐酸达卡他韦及其光学异构体(杂质)进行有效分离，分离度达到3.0以上，完全基线分离，从而可以准确有效控制盐酸达卡他韦的质量。采用本发明所述的分离方法，分离检测盐酸达卡他韦及其光学异构体的时间在30～80分钟以内，本发明的方法具有简单、快速、准确等优点。
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公开(公告)号：CN110396080B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201810372201.2
申请日：2018-04-24
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/333
摘要： 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞代谢物及其氘代物的制备方法，属于制药技术领域。所述制备方法包括引入合适的保护基团对中间体的酚羟基进行保护，以使在脱保护的过程中保证3‑吡啶磺酰基的稳定性。本发明提供的制备方法具有简便、成本低、收率高等优点，易于操作和控制，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108732280B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201710251802.3
申请日：2017-04-18
申请人： 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明具体涉及一种分离检测盐酸达卡他韦及其光学异构体的方法。一种用液相色谱法分离测定盐酸达卡他韦及其光学异构体(杂质)的方法，其特征在于，采用以纤维素三(3,5‑二甲基苯基氨基甲酸酯)为填料的手性色谱柱，以水相为六氟磷酸钠、六氟磷酸钾、甲酸、乙酸、磷酸或磷酸盐水溶液与有机相为乙腈或甲醇的混合溶液为流动相。本发明所述分离检测方法可以将盐酸达卡他韦及其光学异构体(杂质)进行有效分离，分离度达到3.0以上，完全基线分离，从而可以准确有效控制盐酸达卡他韦的质量。采用本发明所述的分离方法，分离检测盐酸达卡他韦及其光学异构体的时间在30～80分钟以内，本发明的方法具有简单、快速、准确等优点。
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