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公开(公告)号：CN107663170B
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201610616114.8
申请日：2016-07-29
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/12 , C07D223/08 , C12P17/10
摘要： 本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括：使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应，得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI，原料简单易得，反应操作简单，无需苛刻的反应条件，生产周期短，目标产物收率高，且目标产物分离纯化简单，光学纯度高，该方法易于实现大规模生产。
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公开(公告)号：CN104311611B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410398339.1
申请日：2014-08-13
申请人： 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开一种制备固态大环内酯的方法，涉及式(I)所示化合物的无定形及其制备方法，所述式(I)所示化合物的无定形的制备方法，其包括：把任意形态的式(I)所示化合物溶解于良溶剂中形成溶液，将所得溶液滴加入反溶剂中。本发明所述制备无定形式(I)所示化合物的方法，制得的式(I)所示化合物无定形性质稳定，工艺重现性好，可操作性高，可适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN104151382B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201410391234.3
申请日：2014-08-08
申请人： 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明涉及所述CEM‑101的新晶型III，所述晶型III其X射线粉末衍射图具有在2θ大约为6.24、8.49、8.83、10.54、11.00、12.32、12.48、13.24、13.75、17.06、19.06±0.2度的峰值。本发明所提供的式(I)所示化合物的晶型III具有良好的理化性质，如溶解度高，引湿性低，热稳定性好。
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公开(公告)号：CN104447918A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410709728.1
申请日：2014-11-27
申请人： 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种制备克拉霉素杂质C的方法，其包括：在醇类溶剂中，克拉霉素与盐酸羟胺在碳酸氢铵存在下反应。本发明所述的制备克拉霉素杂质C的方法，碱的选择是本发明的关键点，以碳酸氢铵代替三乙胺、醋酸钠做碱，条件温和，操作简单、成本更低，顺反选择性更高，克拉霉素杂质C的HPLC纯度为97％以上。
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公开(公告)号：CN115678936A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110850737.2
申请日：2021-07-27
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C12P17/14 , C07D413/04 , C12R1/225
摘要： 本发明涉及一种选择性合成手性醇及环氧化合物的方法。一种选择性合成手性醇的方法，包括：以化合物I为底物，在生物酶、辅酶NADP+和供氢试剂的作用下，在缓冲溶液中进行还原反应，生成化合物II；所述生物酶包括来源于乳酸杆菌属Lactobacillus kefiri DSM 20587的酮还原酶；所述供氢试剂包括：异丙醇，和/或，葡萄糖与辅酶GDH的组合。本发明通过来源于乳酸杆菌属Lactobacillus kefiri DSM 20587的酮还原酶进行选择性还原，产物收率≥95％，ee值接近99.9％左右，工艺中无需使用昂贵、高毒、恶臭的物料，对成本控制及生产环境较为友好。
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公开(公告)号：CN107663170A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201610616114.8
申请日：2016-07-29
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/12 , C07D223/08 , C12P17/10
摘要： 本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括：使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应，得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI，原料简单易得，反应操作简单，无需苛刻的反应条件，生产周期短，目标产物收率高，且目标产物分离纯化简单，光学纯度高，该方法易于实现大规模生产。
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