公开(公告)号：CN104974147B

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201410131312.6

申请日：2014-04-02

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 吴克美 ,  叶仙蓉 ,  俞晓明 ,  陈晓光 ,  王凤 ,  李永强 ,  李燕 ,  周玉美 ,  梅梅 ,  李云峰 ,  籍秀娟 ,  张福荣

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用。具体而言公开了如通式（A）所示的半合成紫杉醇衍生物及其药学上可接受的盐。这类化合物的制备方法包括2步，步骤1中优选的还原剂选自：氰基硼氢化钠；步骤2中优选的脱除Troc保护基选自：以氯化铵和锌粉处理。一种药物组合物，这种药物组合物含有有效剂量的通式（A）所示的化合物或其药学上可接受的盐和药效学可接受的载体。这类化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN104974147A

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201410131312.6

申请日：2014-04-02

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 吴克美 ,  叶仙蓉 ,  俞晓明 ,  陈晓光 ,  王凤 ,  李永强 ,  李燕 ,  周玉美 ,  梅梅 ,  李云峰 ,  籍秀娟 ,  张福荣

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用。具体而言公开了如通式（A）所示的半合成紫杉醇衍生物及其药学上可接受的盐。这类化合物的制备方法包括2步，步骤1中优选的还原剂选自：氰基硼氢化钠；步骤2中优选的脱除Troc保护基选自：以氯化铵和锌粉处理。一种药物组合物，这种药物组合物含有有效剂量的通式（A）所示的化合物或其药学上可接受的盐和药效学可接受的载体。这类化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN104557544A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310488098.5

申请日：2013-10-17

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 戴均贵 ,  陈晓光 ,  谢丹 ,  张翼 ,  尹大力 ,  梅梅

IPC分类号： C07C69/618 ,  C07C69/612 ,  C07C69/03 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/78 ,  C07C69/76 ,  C07C67/08 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/18 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C69/618 ,  C07C67/08 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/80 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68

摘要： 本发明公开了一类新的通式（I）所述的C-10为甲氧基取代的新型紫杉烷类化合物，其制备方法，含有该类化合物的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为肿瘤多药耐药逆转剂与抗肿瘤药物合用提高肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性，从而治疗发生多药耐药的肿瘤的新用途。