公开(公告)号：CN116236580B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310415534.X

申请日：2020-02-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN117209556A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311114591.0

申请日：2022-09-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

发明人： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC分类号： C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61P31/14 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

摘要： 本发明提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN113679701A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202010421783.6

申请日：2020-05-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  姚胜 ,  苏海霞 ,  唐春萍 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/353 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/165 ,  A61K31/352 ,  A61K31/09 ,  A61K31/341 ,  A61K31/337 ,  A61K31/37 ,  A61K31/335 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/34 ,  A61K31/122 ,  A61K31/36 ,  A61K45/06 ,  A61K36/185 ,  A61K36/87 ,  A61K36/82 ,  A61K36/539 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及邻苯三酚及其衍生物作为共价配体反应弹头的用途。具体地，本发明提供了新型的邻苯三酚型共价弹头，具有邻苯三酚型共价弹头的化合物可用于制备(a)与靶标蛋白中的亲核基团产生共价反应的共价配体；(b)针对冠状病毒3CL蛋白酶的共价抑制剂、共价配体或共价探针；和/或(c)预防、缓解和/或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病的共价药物。基于所述新型反应弹头，可研发结构新颖多样的针对靶标蛋白的共价配体或共价药物。

公开(公告)号：CN113372459A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110495665.4

申请日：2021-05-07

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁侃 ,  卞娅 ,  陈霞 ,  许叶春 ,  苏海霞

IPC分类号： C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P31/14 ,  A61K36/185 ,  A23L33/125 ,  A61K131/00

摘要： 本发明提供一种木蝴蝶多糖、其制备方法及用途。具体地，本发明提供一种木蝴蝶多糖提取物的制备方法，所述方法包括对木蝴蝶种子进行水提醇沉后得到木蝴蝶粗多糖，再经过阴离子交换柱纯化后得到木蝴蝶次级粗多糖，进一步地，经过凝胶色谱柱分离纯化，得到一种如下式所示的木蝴蝶均一多糖。经过药理实验研究发现所述木蝴蝶粗多糖、次级粗多糖以及木蝴蝶均一多糖具有抗新型冠状病毒及抑制冠状病毒关键蛋白酶3CLpro蛋白水解酶和PLpro蛋白水解酶的活性，可被开发成为抗新型冠状病毒的多糖类药物。

公开(公告)号：CN113289018B

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202010109153.5

申请日：2020-02-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/727 ,  A61K31/145 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/49 ,  A61K31/55 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K31/343 ,  A61K31/661 ,  A61K38/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/525 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112745237B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202011149495.6

申请日：2020-10-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  邹毅 ,  苏海霞 ,  陈国峰 ,  豆会霞 ,  谢航

IPC分类号： C07C229/58 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C211/56 ,  C07C229/64 ,  C07D213/80 ,  C07D307/79 ,  C07D405/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D317/58 ,  C07D305/08 ,  C07D213/76 ,  C07D213/74 ,  C07D271/12 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  A61K31/197 ,  A61K31/277 ,  A61K31/18 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/445 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/343 ,  A61K31/416 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种2‑芳基胺类化合物及其制备方法和应用，2‑芳基胺类化合物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对脂肪酸结合蛋白4具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与FABP4活性或表达相关的代谢性疾病、炎症和癌症。

公开(公告)号：CN113289018A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202010109153.5

申请日：2020-02-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/727 ,  A61K31/145 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/49 ,  A61K31/55 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K31/343 ,  A61K31/661 ,  A61K38/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/525 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113244211A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010131204.4

申请日：2020-02-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  肖庚富 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  张磊砢 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/539 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113209164A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010082041.5

申请日：2020-02-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K36/634 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7032

摘要： 本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113679701B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202010421783.6

申请日：2020-05-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  姚胜 ,  苏海霞 ,  唐春萍 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/353 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/165 ,  A61K31/352 ,  A61K31/09 ,  A61K31/341 ,  A61K31/337 ,  A61K31/37 ,  A61K31/335 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/34 ,  A61K31/122 ,  A61K31/36 ,  A61K45/06 ,  A61K36/185 ,  A61K36/87 ,  A61K36/82 ,  A61K36/539 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及邻苯三酚及其衍生物作为共价配体反应弹头的用途。具体地，本发明提供了新型的邻苯三酚型共价弹头，具有邻苯三酚型共价弹头的化合物可用于制备(a)与靶标蛋白中的亲核基团产生共价反应的共价配体；(b)针对冠状病毒3CL蛋白酶的共价抑制剂、共价配体或共价探针；和/或(c)预防、缓解和/或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病的共价药物。基于所述新型反应弹头，可研发结构新颖多样的针对靶标蛋白的共价配体或共价药物。