公开(公告)号：CN114983993B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202110231565.0

申请日：2021-03-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 叶阳 ,  许叶春 ,  姚胜 ,  苏海霞 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  柯昌强 ,  赵文峰 ,  冯璐 ,  谢航

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/665 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及一类杨梅素、二氢杨梅素磷酸酯类前药化合物的制备及其在防治新冠肺炎药物中的应用。具体而言，本发明涉及杨梅素磷、二氢杨梅素酸酯类前药化合物及其药物组合物在(a)制备2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂；(b)制备治疗和/或预防和/或缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN116236580A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202310415534.X

申请日：2020-02-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113244211B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202010131204.4

申请日：2020-02-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  肖庚富 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  张磊砢 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/539 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN114983993A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202110231565.0

申请日：2021-03-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 叶阳 ,  许叶春 ,  姚胜 ,  苏海霞 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  柯昌强 ,  赵文峰 ,  冯璐 ,  谢航

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/665 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及一类杨梅素、二氢杨梅素磷酸酯类前药化合物的制备及其在防治新冠肺炎药物中的应用。具体而言，本发明涉及杨梅素磷、二氢杨梅素酸酯类前药化合物及其药物组合物在(a)制备2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂；(b)制备治疗和/或预防和/或缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113332363A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202010136921.6

申请日：2020-03-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  谢航 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  苏海霞 ,  豆会霞 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K36/82 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/353 ,  A61K45/06

摘要： 本发明涉及茶叶提取物及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体地，本发明涉及茶叶提取物表没食子儿茶素没食子酸酯等多个化合物及其组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113679701B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202010421783.6

申请日：2020-05-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  姚胜 ,  苏海霞 ,  唐春萍 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/353 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/165 ,  A61K31/352 ,  A61K31/09 ,  A61K31/341 ,  A61K31/337 ,  A61K31/37 ,  A61K31/335 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/34 ,  A61K31/122 ,  A61K31/36 ,  A61K45/06 ,  A61K36/185 ,  A61K36/87 ,  A61K36/82 ,  A61K36/539 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及邻苯三酚及其衍生物作为共价配体反应弹头的用途。具体地，本发明提供了新型的邻苯三酚型共价弹头，具有邻苯三酚型共价弹头的化合物可用于制备(a)与靶标蛋白中的亲核基团产生共价反应的共价配体；(b)针对冠状病毒3CL蛋白酶的共价抑制剂、共价配体或共价探针；和/或(c)预防、缓解和/或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病的共价药物。基于所述新型反应弹头，可研发结构新颖多样的针对靶标蛋白的共价配体或共价药物。

公开(公告)号：CN117427085A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202310418461.X

申请日：2020-02-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/7024 ,  A61K45/06 ,  A61K31/513 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/685 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN115819391A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202210271409.1

申请日：2022-03-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 沈敬山 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  蒋翔锐 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  尚卫娟 ,  张苏晴 ,  王震 ,  张磊砢 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D311/60 ,  A61K31/353 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及一类黄芩素衍生物、其制备方法和用途。本发明的黄芩素衍生物的结构如以下通式I所示。经过药理学实验验证，本发明的黄芩素衍生物对新型冠状病毒表现出抑制活性，可作为抗新型冠状病毒药物或治疗由新型冠状病毒引起的相关疾病的潜力药物。

公开(公告)号：CN113209164B

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN202010082041.5

申请日：2020-02-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/7032 ,  A61K45/06 ,  A61K36/634 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112745237A

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN202011149495.6

申请日：2020-10-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  邹毅 ,  苏海霞 ,  陈国峰 ,  豆会霞 ,  谢航

IPC分类号： C07C229/58 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C211/56 ,  C07C229/64 ,  C07D213/80 ,  C07D307/79 ,  C07D405/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D317/58 ,  C07D305/08 ,  C07D213/76 ,  C07D213/74 ,  C07D271/12 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  A61K31/197 ,  A61K31/277 ,  A61K31/18 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/445 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/343 ,  A61K31/416 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种2‑芳基胺类化合物及其制备方法和应用，2‑芳基胺类化合物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对脂肪酸结合蛋白4具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与FABP4活性或表达相关的代谢性疾病、炎症和癌症。