公开(公告)号：CN107089993B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN201610089376.3

申请日：2016-02-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 叶阳 ,  王逸平 ,  姚胜 ,  马艳玲 ,  唐春萍 ,  赵晶 ,  柯昌强 ,  徐文伟

IPC分类号： C07D493/16 ,  C07D493/06 ,  C07D493/20 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供了一类具有降血脂活性的竹柏內酯类化合物，其制备方法及用途，具体地，所述的化合物具有如式I所示的结构，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有体内或体外增加低密度脂蛋白摄取的活性，具有作为新型降血脂药物的潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN107405330B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201680010876.1

申请日：2016-02-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 叶阳 ,  王逸平 ,  姚胜 ,  马艳玲 ,  唐春萍 ,  赵晶 ,  柯昌强 ,  徐文伟

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  C07D493/06 ,  C07D493/16

摘要： 本发明提供了一类具有降血脂活性的竹柏內酯类化合物，其制备方法及用途，具体地，所述的化合物具有如式I所示的结构，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有体内或体外增加低密度脂蛋白摄取的活性，具有作为新型降血脂药物的潜力。

公开(公告)号：CN109071541A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780019415.5

申请日：2017-03-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  王逸平 ,  赵飞 ,  赵晶 ,  王江 ,  席聪 ,  吴成林 ,  沈昊 ,  韩旭 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及如通式(I)所示的苯基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。所述应用具体为在制备治疗与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9型(PCSK9)相关的疾病，包括预防和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝变形、动脉粥样硬化、肥胖等代谢性疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN104974119B

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201410137310.8

申请日：2014-04-01

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海绿谷制药有限公司

发明人： 宣利江 ,  王逸平 ,  宋维彬 ,  陈春光 ,  李定祥 ,  周晓喻 ,  顾云龙 ,  胡亮 ,  赵晶 ,  徐文伟 ,  王书美

IPC分类号： C07D307/86 ,  A61K31/343 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D307/86 ,  A61K31/343 ,  A61K36/537

摘要： 本发明涉及一种丹酚酸B镁的制备方法，其特征在于在添加的镁盐存在下从丹参药材或丹参提取物中提取或纯化丹酚酸B镁。本发明还涉及根据本发明的方法制得的高纯度丹酚酸B镁产品，其中丹酚酸B镁的含量以重量计大于95％。

公开(公告)号：CN106279200A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510293425.0

申请日：2015-06-01

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 叶阳 ,  王逸平 ,  姚胜 ,  赵晶 ,  唐春萍 ,  徐文伟 ,  柯昌强 ,  席聪

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D311/80 ,  C07D319/14 ,  C07D317/70 ,  C07D307/77 ,  C07D303/02 ,  C07C62/32 ,  C07C62/36 ,  C07C43/23 ,  C07C49/755 ,  C07C49/747 ,  C07C39/14 ,  C07C59/52 ,  C07C69/157 ,  C07C63/49 ,  C07C49/757 ,  C07C47/57 ,  C07C47/47 ,  C07C59/54 ,  C07C50/34 ,  C07C50/38 ,  C07C43/253 ,  A61K31/366 ,  A61K31/192 ,  A61K31/085 ,  A61K31/122 ,  A61K31/05 ,  A61K31/357 ,  A61K31/222 ,  A61K31/343 ,  A61K31/11 ,  A61K31/336 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/366 ,  C07C43/23 ,  C07C62/32 ,  C07C62/36 ,  C07D303/02 ,  C07D307/77 ,  C07D311/80 ,  C07D317/70 ,  C07D319/14 ,  C07D493/08

摘要： 本发明提供了一类具有降血脂活性的松香烷型二萜类化合物，其制备方法及用途，具体地，所述的化合物具有如式I所示的结构，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有体内或体外增加低密度脂蛋白摄取的活性，具有作为新型降血脂药物的潜力。

公开(公告)号：CN107405330A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201680010876.1

申请日：2016-02-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 叶阳 ,  王逸平 ,  姚胜 ,  马艳玲 ,  唐春萍 ,  赵晶 ,  柯昌强 ,  徐文伟

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  C07D493/06 ,  C07D493/16

CPC分类号： A61K31/366 ,  C07D493/06 ,  C07D493/16

摘要： 本发明提供了一类具有降血脂活性的竹柏內酯类化合物，其制备方法及用途，具体地，所述的化合物具有如式I所示的结构，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有体内或体外增加低密度脂蛋白摄取的活性，具有作为新型降血脂药物的潜力。

公开(公告)号：CN118871435A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202280086652.4

申请日：2022-12-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  陈飞扬 ,  高立信 ,  赵晶 ,  孙丹丹 ,  王珂安 ,  蒋华良 ,  谢蓉蓉

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/00 ,  C07D405/14 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  A61K31/53 ,  C07D215/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P5/14 ,  A61P35/00 ,  C07D253/075 ,  C07D253/07 ,  C07D253/065 ,  C07D253/06

摘要： 本发明提供了一类喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如式(I)所示的化合物，及其立体异构体、氘代化合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或者前药以及其药物组合物。本发明还提供了上述化合物的制备方法，以及在制备由甲状腺激素受体介导的疾病的药物中的用途。相关疾病包括但不限于非酒精性脂肪性肝病，动脉粥样硬化，冠心病，高血压，高胆固醇血症，高脂血症，高甘油三酯症，血脂异常，肥胖，糖尿病，代谢紊乱，脂质代谢紊乱，1A型糖原贮积病，甲状腺功能减退症或甲状腺癌等疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116354934A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111627000.0

申请日：2021-12-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  陈飞扬 ,  高立信 ,  赵晶 ,  孙丹丹 ,  蒋华良 ,  谢蓉蓉 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/53 ,  A61P5/14 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如式(I)所示的化合物，及其立体异构体、氘代化合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或者前药以及其药物组合物。本发明还提供了上述化合物的制备方法，以及在制备由甲状腺激素受体介导的疾病的药物中的用途。相关疾病包括但不限于非酒精性脂肪性肝病，动脉粥样硬化，冠心病，高血压，高胆固醇血症，高脂血症，高甘油三酯症，血脂异常，肥胖，糖尿病，代谢紊乱，脂质代谢紊乱，1A型糖原贮积病，甲状腺功能减退症或甲状腺癌等疾病。

公开(公告)号：CN109071541B

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201780019415.5

申请日：2017-03-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  王逸平 ,  赵飞 ,  赵晶 ,  王江 ,  席聪 ,  吴成林 ,  沈昊 ,  韩旭 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及如通式(I)所示的苯基[a]吲哚[2,3‑g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。所述应用具体为在制备治疗与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin‑9型(PCSK9)相关的疾病，包括预防和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝变形、动脉粥样硬化、肥胖等代谢性疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN107286158A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201610192571.9

申请日：2016-03-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  王逸平 ,  赵飞 ,  赵晶 ,  王江 ,  席聪 ,  吴成林 ,  沈昊 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D459/00 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： 本发明涉及一类苯基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式(Ι)所示的苯基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9型(PCSK9)相关的疾病，包括预防和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝变形、动脉粥样硬化、肥胖等代谢性疾病药物中的应用。本文公开的化合物还能降低总胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达、抑制PCSK9表达以及活化AMP活化的蛋白激酶。