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公开(公告)号：CN1498224A
公开(公告)日：2004-05-19
申请号：CN01813111.5
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1446201A
公开(公告)日：2003-10-01
申请号：CN01813921.3
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , S·L·伯根 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , 刘怡宗 , 覃天佑 , 朱昭宁 , A·阿拉萨潘 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , T·N·帕雷克 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , F·G·恩约罗格 , A·K·甘古利 , H·A·瓦卡罗 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
IPC分类号： C07D209/02 , C07D211/04 , C07D233/56 , C07D317/10 , C07D319/04 , C07D339/02 , C07D339/08 , C07C229/00 , C07C233/05 , C07C271/08 , C07C271/32 , A61K31/16 , A61K31/27 , A61K31/195 , A61K31/357 , A61K31/385 , A61K31/403 , A61K31/445 , A61K31/4164
CPC分类号： C07K7/06 , A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/27 , A61K31/357 , A61K31/385 , A61K31/403 , A61K31/4164 , A61K31/445 , A61K38/05 , C07C205/51 , C07K5/101 , C07K7/02 , A61K2300/00
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101668751A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200780051123.6
申请日：2007-12-10
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D239/95 , C07D471/14 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/14 , C07D239/95
摘要： 本发明公开式I化合物，或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂合物，式I其中R1、R2、R3、R4、R14、V、W、X、Y、Z、p及环A如说明书中所述。本发明也公开抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，具体来说，是治疗心血管疾病、认知及神经变性疾病的方法。本发明还公开联合使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或m2拮抗剂治疗认知或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN102066380A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200980124480.X
申请日：2009-04-21
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P25/28 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 在其多个实施方案中，本发明提供了某些2-亚氨基-3-甲基吡咯并嘧啶酮化合物，包括式(II)的化合物：并包括互变异构体、立体异构体，或所述化合物、立体异构体或所述互变异构体的药学可接受盐或溶剂合物，其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立选择，如本文所定义。还公开了包含一种或多种这样的化合物的药用组合物，和它们的制备方法，以及在治疗与淀粉样蛋白β(Aβ)蛋白有关的病变的用途，所述病变包括阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：CN101932578A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200880101315.8
申请日：2008-05-28
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D413/10 , C07D498/04 , A61K31/4355 , A61K31/5365 , A61K31/421 , A61P25/28
CPC分类号： C07D498/04 , C07D413/10
摘要： 本发明在其许多实施方案中提供了作为γ分泌酶调节剂的新颖类别的杂环化合物；制备此类化合物的方法；包含一种或多种此类化合物的药物组合物；制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法；以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与中枢神经系统相关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101809016A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN200880100987.7
申请日：2008-05-28
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D403/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/4166 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5365 , A61P25/28
CPC分类号： C07D498/04 , C07D403/10 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 在本发明的许多实施方案中，提供一类新的作为γ分泌酶调节剂的下式杂环化合物，制备这样的化合物的方法，含有一或多种这样的化合物的药用组合物，制备包含一或多种这样的化合物的药物制剂的方法，及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与中枢神经系统有关疾病的方法。式I
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公开(公告)号：CN101296926A
公开(公告)日：2008-10-29
申请号：CN200680039803.1
申请日：2006-10-25
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/395 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/02
CPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04
摘要： 本发明揭示式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、或是医药可接受的盐或溶剂化物，其中Ar、R1、R2、R3、R4、及R5是如说明书中所定义；以及包含式I化合物的医药组合物。亦揭示抑制天冬胺酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病、认知及神经退化性疾病的方法。亦揭示使用式I化合物结合胆碱酯酶抑制剂或毒蝇碱性m1激动剂或m2拮抗剂而治疗认知及神经退化性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN102372764A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201110228711.0
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
IPC分类号： C07K5/083
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 用作丙型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽，本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101809019A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN200880023596.X
申请日：2008-05-05
申请人： 先灵公司
发明人： 朱昭宁 , W·J·格林里 , 孙中岳 , G·加尔洛 , T·亚斯伯罗姆 , 黄贤海 , 祝孝宏 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 赵志强 , R·徐 , 李虹美 , A·帕拉尼 , R·D·小马兹佐拉 , J·克拉德 , H·乔西恩 , 秦钧 , J·H·沃伊特
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/20 , C07D498/04 , C07D498/10 , A61K31/4245 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： 在其许多实施方案中，本发明提供作为γ分泌酶调节剂的一类新颖的杂环族化合物、制备此类化合物的方法、含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法、以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与中枢神经系统相关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101631779A
公开(公告)日：2010-01-20
申请号：CN200780051226.2
申请日：2007-12-10
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D239/70 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07D513/04 , A61K31/517 , A61K31/519
CPC分类号： C07D239/70 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07D513/04
摘要： 本发明公开式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体，或可药用的盐或溶剂合物，其中R1、R2、R3、R4、R6、R7、R14、W、V、X、Y、A及b如说明书中所述。也公开抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，治疗心血管疾病、认知疾病、神经变性疾病及其它生物过程和适应症的方法。也公开组合治疗方法及组合物。
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