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公开(公告)号：CN111393346B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010487128.0
申请日：2020-06-02
申请人： 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C07C211/35 , C07C209/68
摘要： 本发明公开了一种N‑Boc‑Dolaproine及Boc‑DapDCHA的合成方法。该合成方法包括以下步骤：步骤1，和在锌粉活化下通过Reformatsky反应合成，其中，X为Cl、Br或I，R为烷烃或烯烃；步骤2，经过甲基化得到；以及步骤3，经过水解反应得到N‑Boc‑Dolaproine。应用本发明的技术方案，每一步反应的收率均比较好，并且中间体都容易提纯，该方法所用工艺路线较短，物料价格相对低廉，合成工艺操作简单，进一步的降低了生产的成本，能够应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110330552A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910748640.3
申请日：2019-08-14
申请人： 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
摘要： 本发明提供了一种醋酸地加瑞克的合成方法。该方法包括：S1，以Rink Amide MBHA树脂为载体，依次与地加瑞克前六个氨基酸进行缩合反应，得到六肽树脂片段III；S2，以CTC树脂为载体，依次与地加瑞克后四个氨基酸进行缩合反应，得到四肽树脂片段I；S3，切割四肽树脂片段I，得到四肽片段II；S4，将六肽树脂片段III与四肽片段II在MYMsA和/或MYTsA的作用下进行缩合反应，得到全肽树脂；S5，切割全肽树脂，得到地加瑞克；S6，对地加瑞克进行醋酸转盐，得到醋酸地加瑞克。本发明有效解决了固相合成法制备醋酸地加瑞克时存在的副反应多、收率底、成本高等问题。
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公开(公告)号：CN106076208B
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201610627133.0
申请日：2016-07-29
IPC分类号： B01J8/04
摘要： 本发明公开了一种负载连续催化柱，所述的负载连续催化柱包括柱体、气液分布器、负载催化剂分布器，可根据具体反应更换催化剂、控制催化剂填充量，使用方便、灵活；其中物料和负载催化剂分布均匀，可有效防止局部热点，传质效率高。本发明还公开了一种多通量负载催化连续反应设备，包括负载连续催化柱、自动进料系统，负载连续催化柱与自动进料系统连接，所述的多通量负载催化连续反应设备持液量少，设备占地面积小，安全性高，操作简单，其中负载连续催化柱数量和连接方式可根据实际情况调节，方便灵活，可用于同时高效率筛选多种负载催化剂、连续反应条件的优化和连续工艺的放大。
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公开(公告)号：CN103450085B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201310356032.0
申请日：2013-08-15
IPC分类号： C07D231/56
摘要： 本发明公开了一种盐酸帕唑帕尼关键中间体的制备方法，所述盐酸帕唑帕尼关键中间体的化学名称为2，3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑盐酸盐。该路线以邻硝基乙基苯为原料，经过卤代，硝基还原，重氮化合环，甲基化和胺解5步反应，制备出2，3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑盐酸盐，总收率达到38～45%。该路线原料廉价易得，整体收率高，适于放大生产。
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公开(公告)号：CN104860929A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510276138.9
申请日：2015-05-26
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明提供了一种尼洛替尼的制备方法。该制备方法包括以下步骤：将化合物A与3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺进行插羰胺化反应，得到胺化产物；以及将胺化产物进行R基脱保护处理，得到尼洛替尼；其中，化合物A具有式Ⅰ所示结构，且式Ⅰ中，R基选自苄基、-COCF3、-CHO或-CO2R’，其中R’基为C1～C10的烷基、C1～C3的烷氧基乙基或C7～C19的芳烷基。上述制备方法合成路线短，反应条件温和，并且由于采用特殊的原料能够使该制备方法在提高尼洛替尼产率的同时降低工艺成本。
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公开(公告)号：CN103804414A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410083107.7
申请日：2014-03-07
IPC分类号： C07F9/6512 , C07D239/42
摘要： 本发明涉及一种用于制备瑞舒伐他汀钙的中间体化合物，其具有式（Ⅰ）所示结构。本发明还涉及一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，以前述中间体化合物为原料，经过Wittig反应步骤、脱除保护基和水解步骤、成钙盐步骤即得瑞舒伐他汀钙。使用本发明中间体化合物制备所得的产物立体选择性可得到大幅提高，纯度和收率也能得到明显改善，此外，该中间体化合物制备方法简便、成本较低。本发明提供的瑞舒伐他汀钙制备方法由于使用了上述中间体化合物，所得产物的立体选择性、纯度和收率都有了明显提高，整体工艺简便、成本大幅下降，具有大规模工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN103012471A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210553524.4
申请日：2012-12-17
IPC分类号： C07F9/12
摘要： 本发明提供了一种制备β-甲基碳青霉素烯类抗生素关键中间体的方法，使用Dieckmann缩合路线，以β-甲基-ADC-8作为起始原料，首先解决了关键中间体的合成，仅需要两步反应即可得到该中间体。对于缩合反应采用N,N'-二环己基碳二亚胺作为缩合剂，而烷基化反应采用廉价的NaH作为碱。同样适用NaH作为催化剂进行Dieckmann缩合反应可以高收率得到环状β-酮酸酯，采用捕获剂除去体系中生成的苯硫酚，避免了终产品中的硫醚杂质生成。使用一锅法反应直接进行酯化得到终产品β-甲基碳青霉素烯类抗生素关键中间体。本方法工艺反应条件温和，操作简单，工艺稳定，纯度收率均较高，为规模化生产提供了一种选择。
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公开(公告)号：CN106191147B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201610539344.9
申请日：2016-07-08
IPC分类号： C12P13/04 , C07C227/10 , C07C229/34
摘要： 本发明提供了一种手性β‑氨基酸的制备方法。该制备方法包括：取代反应，将氰基乙酸酯与卤代烃进行取代反应，得到烃基取代的氰基乙酸酯；催化加氢反应，在催化剂的作用下，使烃基取代的氰基乙酸酯与氢气进行加成反应，得到取代的氨基乙酸酯；及水解反应，在水解酶的作用下，取代的氨基乙酸酯发生水解，得到手性β‑氨基酸。本申请提供的手性β‑氨基酸的制备方法具有反应原料稳定性好、合成路线短、成本低等特点。同时由于上述卤代烃取代、催化加氢及水解反应三个步骤中反应具有较高的选择性因而本申请提供的制备方法还具有手性β‑氨基酸的收率高的优点。
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公开(公告)号：CN106397295B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201610804593.6
申请日：2016-09-06
IPC分类号： C07D207/333 , C07D207/48 , B01J29/06 , B01J31/10
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种固体酸连续负载催化芳杂环化合物2‑位酰基化的方法。所述的方法包括：在连续反应装置中，填充固体酸催化剂，连续加入芳杂环化合物和酰化试剂，进行傅克酰基化反应。本发明提供的芳杂环化合物2‑位酰基化方法是一种高效绿色合成工艺，采用了非均相催化，产品分离容易，避免了难处理的AlCl3等路易斯酸的使用，杜绝了对环境造成的危害；所述方法采用了连续化操作，反应条件较温和且反应时间较短，催化剂无需分离且可重复利用，反应收率可达到95％以上，反应选择性较好，产物纯度可达到92％以上，操作简便，在放大生产时优势明显。
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公开(公告)号：CN104262523B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201410459708.3
申请日：2014-09-10
IPC分类号： C08F212/08 , C08F212/34 , C08F212/14 , C08F212/32 , C08F212/36 , C08F220/14 , C08F2/20 , B01J31/22 , C07D477/04 , C07D477/18
CPC分类号： B01J31/06 , B01J23/464 , B01J31/28 , C07D477/04 , C07D477/06 , C08F12/22 , C08F12/26 , C08F12/32 , C08F12/34 , C08F212/08 , C08F212/14 , C08J9/0061 , C08J9/141 , C08J9/142 , C08J9/145 , C08J9/149 , C08J2203/12 , C08J2203/14 , C08J2203/142 , C08J2325/08 , C08J2405/00 , C08J2429/04 , Y02P20/584 , C08F212/34 , C08F212/36 , C08F212/32
摘要： 本发明公开了一种含有羧基的聚合物、其制备方法和用途、负载型催化剂以及培南类抗生素中间体的制备方法。该聚合物是由三种不同结构的单体聚合制成。上述含有羧基的聚合物为交联型聚合物，聚合物链上含有大量苯环，能够提高聚合物的刚性和硬度，从而有效改善聚合物的机械性能。同时，该聚合物中以羧基作为主官能团，并将其作为载体，通过羧基与重金属进行配合反应，所制备的负载型金属催化剂中金属与聚合物之间具有更好的连接稳定性。上述两方面的因素能够改善负载型金属催化剂的稳定性，使催化剂能够反复使用而不丧失催化活性。同时，还能够减少重金属活性成分的流失，降低生产成本。
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