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公开(公告)号:CN116947761A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310808728.6
申请日:2023-07-03
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07D223/12 , C07D223/10 , C07D223/32 , C07D223/16 , C07D487/04 , C07D225/06 , C07D225/08 , C07D495/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07J43/00 , C07D401/06 , C07F7/18
摘要: 本发明涉及一种分子编辑技术用于脂环胺的扩环修饰构建中环化合物,即在催化剂和添加剂的作用下,实现非张力脂环胺化合物与噁唑酮或γ‑丁烯内酯的扩环反应,为氮杂中环化合物的高效合成提供了一类便捷的方法。本发明方法具有操作简便、步骤经济、官能团容忍性高等优点,在复杂天然产物和药物分子的后期修饰及新药的开发领域具有重要的应用价值。
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公开(公告)号:CN117486740A
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202311484319.1
申请日:2023-11-08
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07C227/10 , C07C229/36 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07J41/00 , C07D295/192 , C07D451/02 , C07D317/72 , C07D221/20 , C07D205/12 , C07D305/06 , C07D205/04 , C07D309/04 , C07H19/067 , C07H1/00 , C07H15/203 , C07D209/26 , C07D211/34 , C07D317/30 , C07B43/04
摘要: 本发明公开了一种过渡金属催化亚胺与有机亲电试剂的不对称还原性加成反应,为不同种类手性α‑氨基酸类衍生物的高效合成提供了一类便捷的新方法。该方法的合成过程为:在反应管中按比例加入催化剂、手性配体、亚胺、有机亲电试剂、添加剂及溶剂,于室温下搅拌一定的时间后,粗产品经柱层析分离纯化即可得到相应的对映选择性富集的α‑氨基酸类衍生物。与传统的方法相比,本发明方法避免了有机金属试剂的使用,具有操作简便、步骤经济、条件温和及官能团容忍性出色等优点,能以高收率及出色的对映选择性制备多样化的手性α‑氨基酸类衍生物。本发明公开的合成方法将在药学、化学及生物学等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN111925356B
公开(公告)日:2023-04-28
申请号:CN202010824632.5
申请日:2020-08-17
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07D401/04 , C07F15/04 , B01J31/22 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/408 , C07F5/02 , C07F7/08
摘要: 本发明涉及一种手性喹啉‑咪唑啉配体、其合成方法及其应用。合成方法主要包括以下步骤:喹啉‑8‑甲酸与β‑氨基醇缩合得到酰胺,然后在二氯亚砜或/和五氯化磷的作用下与一级胺反应得到喹啉‑咪唑啉配体。该手性喹啉‑咪唑啉配体可用于过渡金属催化的烯烃栓系的胺酰氯与卤代物的烯烃不对称双官能团化反应来高产率、高对映选择性地合成手性内酰胺化合物。本发明绿色环保,从廉价易得的原料出发,以简洁高效的路线合成了具有不对称催化调控潜力的手性配体,合成反应速度快,收率高,产品对水氧稳定,易储存;且配体在不对称催化领域具有重要的实际应用价值与潜力。
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公开(公告)号:CN111925356A
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN202010824632.5
申请日:2020-08-17
申请人: 华东理工大学
IPC分类号: C07D401/04 , C07F15/04 , B01J31/22 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/408 , C07F5/02 , C07F7/08
摘要: 本发明涉及一种手性喹啉-咪唑啉配体、其合成方法及其应用。合成方法主要包括以下步骤:喹啉-8-甲酸与β-氨基醇缩合得到酰胺,然后在二氯亚砜或/和五氯化磷的作用下与一级胺反应得到喹啉-咪唑啉配体。该手性喹啉-咪唑啉配体可用于过渡金属催化的烯烃栓系的胺酰氯与卤代物的烯烃不对称双官能团化反应来高产率、高对映选择性地合成手性内酰胺化合物。本发明绿色环保,从廉价易得的原料出发,以简洁高效的路线合成了具有不对称催化调控潜力的手性配体,合成反应速度快,收率高,产品对水氧稳定,易储存;且配体在不对称催化领域具有重要的实际应用价值与潜力。
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