公开(公告)号：CN117777222A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211160946.5

申请日：2022-09-22

Applicant: 华东理工大学 ,  西北大学

Inventor： 李剑 ,  郭媛 ,  宋依赫 ,  李新明 ,  石东磊 ,  李晓康 ,  毛斐 ,  游浩澜

IPC: C07H19/06 ,  C07H17/075 ,  C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P39/06 ,  A61K31/7068 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种衰老相关β‑半乳糖苷酶特异性激活的前药，结构如式I所示。在β‑半乳糖苷酶激活下，能够迅速释放原药吉西他滨，且释放效率高，能够清除肾衰小鼠肾脏中的衰老细胞，提高肾脏功能缓解肾衰竭，用于衰老及衰老相关疾病的治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108084125B

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN201611037724.9

申请日：2016-11-23

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  李宝力 ,  陈菲菲 ,  倪帅帅 ,  刘毅夫 ,  魏汉文 ,  毛斐 ,  朱进

IPC: C07D307/81 ,  C07D409/12 ,  C07D333/58 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种苯并杂环烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用

公开(公告)号：CN111454250A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201910052050.7

申请日：2019-01-21

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 李晓康 ,  徐以香 ,  李剑 ,  刘文文 ,  毛斐

IPC: C07D403/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种多靶点活性化合物及其用途。所述多靶点活性化合物为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐。本发明提供的多靶点活性化合物同时具备RAGE抑制活性、5-HT1A激动活性和5-HT重摄取抑制活性，有望被研制成用于治疗、改善和/或预防并发抑郁的阿尔茨海默病症的具有多靶点功能的药物。式I中，X为碳或氮， 为 其中R为C1～C4烷基。

公开(公告)号：CN108409737B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201710073950.0

申请日：2017-02-10

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  章海燕 ,  倪炜 ,  王欢 ,  毛斐 ,  王曼炯 ,  郑新羽 ,  龚琦

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种4‑甲氧基苯基取代四氢‑β‑咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。

公开(公告)号：CN110536687A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201880024104.2

申请日：2018-03-27

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  章海燕 ,  胡凌昊 ,  冯红玄 ,  王维 ,  朱进 ,  毛斐

IPC: A61K31/44 ,  A61P9/00

Abstract: 一种式(I)所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物，所述式I所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物能够抑制神经细胞损伤和神经细胞死亡，能够用于制备治疗脑卒中的药物。

公开(公告)号：CN116327767A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310161051.1

申请日：2023-02-24

Applicant: 华东理工大学 ,  中国福利会国际和平妇幼保健院

Inventor： 毛斐 ,  王玉东 ,  刘小虎 ,  孙笑 ,  张佳卉 ,  王琦 ,  朱进 ,  李剑

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/57 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了阿立哌唑及其药物组合物的用途，用于制备预防和/或治疗子宫内膜癌的药物。本发明发现阿立哌唑能够通过抑制子宫内膜癌细胞的凋亡，从而抑制子宫内膜癌的增殖与克隆形成。此外，阿立哌唑与醋酸甲羟孕酮联合用药能够协同抑制子宫内膜癌细胞的增殖。因此，阿立哌唑及其药物组合物能够治疗子宫内膜癌。

公开(公告)号：CN110536687B

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN201880024104.2

申请日：2018-03-27

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  章海燕 ,  胡凌昊 ,  冯红玄 ,  王维 ,  朱进 ,  毛斐

IPC: A61K31/44 ,  A61P9/00

Abstract: 一种式(I)所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物，所述式I所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物能够抑制神经细胞损伤和神经细胞死亡，能够用于制备治疗脑卒中的药物。

公开(公告)号：CN114588163A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202011408386.1

申请日：2020-12-04

Applicant: 中国福利会国际和平妇幼保健院 ,  华东理工大学

Inventor： 王玉东 ,  崔云霞 ,  毛斐 ,  孙笑 ,  伍慧雯 ,  刘小虎 ,  李剑

IPC: A61K31/5415 ,  A61K31/57 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及盐酸氯丙嗪在治疗子宫内膜癌中的应用，述子宫内膜癌包括I型和II型子宫内膜癌。本发明通过实验发现盐酸氯丙嗪对子宫内膜癌Ishikawa(ISK细胞)和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用，并能诱导细胞凋亡，上调细胞PRB表达，抑制细胞AKT磷酸化，且能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长，在小鼠实验上证实有效。因此，本发明提供了一种抗精神病药物盐酸氯丙嗪用于治疗子宫内膜癌的新用途。

公开(公告)号：CN105748462B

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201410790872.2

申请日：2014-12-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

Inventor： 沈旭 ,  陈静 ,  李剑 ,  毛斐

IPC: A61K31/353 ,  A61P31/14

CPC classification number: Y02A50/385

Abstract: 本发明公开了原花青素(Procyanidin)在制备用于治疗登革病毒感染所致疾病的药物中的用途。原花青素对登革病毒的NS2B‑NS3蛋白酶有抑制作用，并且可以抑制登革病毒的复制活性。因此，原花青素可应用于治疗由登革病毒感染引起的登革热、登革出血热和登革热休克综合征。

公开(公告)号：CN109384707A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201811201182.3

申请日：2018-10-16

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 朱进 ,  盛春泉 ,  姬长进 ,  李剑 ,  毛斐 ,  李晓康

IPC: C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D265/30 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明一种苯并脂(肪)环衍生物及其用途。所述苯并脂(肪)环衍生物由含氮杂环基的取代基取代的苯并脂(肪)环类化合物得到。本发明提供的取代的苯并脂(肪)环类化合物中绝大部分具有抑制真菌活性，且部分化合物的抑制真菌活性优于现有抗真菌药物。此外，本发明提供的部分取代的苯并脂(肪)环类化合物与现有抗真菌药物联用，对耐药真菌表现出良好的协同抑制作用。因此，本发明为新颖抗真菌药物或抗真菌药物的增效剂的研制奠定坚实的基础。