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公开(公告)号：CN110143858B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN201810148042.8
申请日：2018-02-12
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： C07C47/57 , C07C205/44 , C07D309/22 , C07C47/575 , C07C255/56 , C07D333/22 , C07C69/94 , C07D333/78 , C07C49/84 , C07C323/22 , C07D307/46 , C07C49/83 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07C69/76 , C07C43/205 , C07C43/23 , C07C43/178 , C07C39/17 , C07C65/24 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了具有生物活性的多取代苯化合物及其制备方法和应用。本发明的化合物具有良好的生物活性，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性，可作为先导化合物用于新型药物的研发，用于抗肿瘤药物的制备，包括治疗胃癌药物、治疗卵巢癌药物、治疗肺癌药物或治疗前列腺癌药物的制备。本发明的合成方法原料来源广泛，操作简单，路线简短，反应条件温和，成本低，有潜在工业化的价值。
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公开(公告)号：CN112358459A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011110093.5
申请日：2020-10-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/80 , C07D409/04 , C07D493/04 , C07D307/77
摘要： 本发明公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是：具有式(I)结构的化合物在催化剂条件下发生反应，得到如式(Ⅱ)的苯并呋喃类化合物。本发明方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物，操作简单，步骤简便，原子利用率高达100％，而且式(I)结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来，成本低廉，给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。
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公开(公告)号：CN112961041B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202110099768.9
申请日：2021-01-25
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C45/00 , C07C47/575 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C67/313 , C07C69/76 , C07C315/04 , C07C317/24 , C07F17/02 , C07D213/48 , C07C51/373 , C07C65/24 , C07C255/54 , C07C69/734 , C07C43/20 , C07C49/755 , C07D221/12 , C07D309/40 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07C45/64 , C07C51/29 , C07C41/18 , C07C45/61
摘要： 本发明提供儿茶酚类化合物及其制备方法和应用。该类儿茶酚类化合物具有式(Ⅰ)或式(Ⅲ)结构。本发明还公开所述儿茶酚类化合物的制备方法，该方法原料来源广泛，操作简单，路线简短，无需金属催化，成本低，有潜在工业化的价值。本发明所述儿茶酚类化合物具备抑制PC3人前列腺癌细胞增殖的活性，因此可以用于制备抗前列腺癌药物。
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公开(公告)号：CN110143857B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN201810148043.2
申请日：2018-02-12
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： C07C45/72 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C43/205 , C07C43/23
摘要： 本发明公开了一种半棉酚、棉酚及它们的类似物的合成方法。该方法以含取代基的麦芽酚为原料，经包括偶联、重排、还原、氧化以及环化的多级反应，合成半棉酚、棉酚及它们的类似物。该方法改变了从天然锦葵植物棉花的根、茎、叶和种子提取棉酚的现状，开创出一条人工合成半棉酚、棉酚及它们的类似物的新路线。
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公开(公告)号：CN112961041A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110099768.9
申请日：2021-01-25
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C45/00 , C07C47/575 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C67/313 , C07C69/76 , C07C315/04 , C07C317/24 , C07F17/02 , C07D213/48 , C07C51/373 , C07C65/24 , C07C255/54 , C07C69/734 , C07C43/20 , C07C49/755 , C07D221/12 , C07D309/40 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07C45/64 , C07C51/29 , C07C41/18 , C07C45/61
摘要： 本发明提供儿茶酚类化合物及其制备方法和应用。该类儿茶酚类化合物具有式(Ⅰ)或式(Ⅲ)结构。本发明还公开所述儿茶酚类化合物的制备方法，该方法原料来源广泛，操作简单，路线简短，无需金属催化，成本低，有潜在工业化的价值。本发明所述儿茶酚类化合物具备抑制PC3人前列腺癌细胞增殖的活性，因此可以用于制备抗前列腺癌药物。
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公开(公告)号：CN110143857A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201810148043.2
申请日：2018-02-12
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： C07C45/72 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C43/205 , C07C43/23
摘要： 本发明公开了一种半棉酚、棉酚及它们的类似物的合成方法。该方法以含取代基的麦芽酚为原料，经包括偶联、重排、还原、氧化以及环化的多级反应，合成半棉酚、棉酚及它们的类似物。该方法改变了从天然锦葵植物棉花的根、茎、叶和种子提取棉酚的现状，开创出一条人工合成半棉酚、棉酚及它们的类似物的新路线。
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公开(公告)号：CN112358459B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202011110093.5
申请日：2020-10-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/80 , C07D409/04 , C07D493/04 , C07D307/77
摘要： 本发明公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是：具有式(I)结构的化合物在催化剂条件下发生反应，得到如式(Ⅱ)的苯并呋喃类化合物。本发明方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物，操作简单，步骤简便，原子利用率高达100％，而且式(I)结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来，成本低廉，给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。
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公开(公告)号：CN110894192A
公开(公告)日：2020-03-20
申请号：CN201910990375.X
申请日：2019-10-17
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/80 , C07D409/04 , C07D493/04 , C07D307/77
摘要： 本发明公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是：具有式(I)结构的化合物在催化剂条件下发生反应，得到如式(Ⅱ)的苯并呋喃类化合物。本发明方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物，操作简单，步骤简便，原子利用率高达100％，而且式(I)结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来，成本低廉，给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。
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公开(公告)号：CN110143858A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201810148042.8
申请日：2018-02-12
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司
IPC分类号： C07C47/57 , C07C205/44 , C07D309/22 , C07C47/575 , C07C255/56 , C07D333/22 , C07C69/94 , C07D333/78 , C07C49/84 , C07C323/22 , C07D307/46 , C07C49/83 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07C69/76 , C07C43/205 , C07C43/23 , C07C43/178 , C07C39/17 , C07C65/24 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了具有生物活性的多取代苯化合物及其制备方法和应用。本发明的化合物具有良好的生物活性，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性，可作为先导化合物用于新型药物的研发，用于抗肿瘤药物的制备，包括治疗胃癌药物、治疗卵巢癌药物、治疗肺癌药物或治疗前列腺癌药物的制备。本发明的合成方法原料来源广泛，操作简单，路线简短，反应条件温和，成本低，有潜在工业化的价值。
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公开(公告)号：CN114432308A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210109652.3
申请日：2022-01-27
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： A61K31/438 , A61K31/407 , A61P31/16 , C07D491/22 , C07D471/10
摘要： 本发明提供了一种含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐在制备抗甲型流感病毒(IAV)药物中的应用，所述含氮螺环化合物具有式(4)、式(5)、式(6)、式(7)或式(8)所示结构：其中X为碳原子或氮原子；n选自0、1或2；R1为A环或B环上的一个或多个基团，所述R1选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、C1～C6酯基、C1～C6烷基胺基、氰基或苯基；当R1的数量为多个时，两个R1之间可以通过饱和或不饱和的C1～C4碳链相连；R2选自氢、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、对甲氧基苄基、苄基或甲磺酰基；R3选自氢或C1～C6烷基。
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