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公开(公告)号：CN115368230B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202110542312.5
申请日：2021-05-18
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
摘要： 本发明公开了一种RXR激动剂的制备方法，包括如下步骤：S1.式A所示化合物与式B所示化合物在氮杂卡宾铜催化剂、提供氢源的硅试剂、溶剂和有机碱的条件下，反应生成式C所示化合物；S2.式C所示化合物与式D所示化合物在荷维达‑格鲁布斯Ⅱ催化剂条件下反应生成式E所示化合物；S3.式E所示化合物脱除乙基，生成RXR激动剂；其中，R为甲酸甲酯基、乙酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。
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公开(公告)号：CN115677739A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110876317.1
申请日：2021-07-31
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
摘要： 本发明公开了一种O,O‑二氟化硼配合物的制备方法，在催化剂作用下，以式(1)所示炔酮化合物和硼源为原料，在溶剂中进行反应，制得式(2)所示的O,O‑二氟化硼配合物。本发明的制备方法原料合成工艺简单成熟，反应条件温和，不需要引入危险试剂，过程操作简单，收率优良，提供了一条新的、高效、低成本制备O,O‑二氟化硼配合物的途径。
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公开(公告)号：CN115197046A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110397162.3
申请日：2021-04-13
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07C22/04 , C07C25/28 , C07C21/17 , C07C25/02 , C07C23/16 , C07C23/34 , C07C43/225 , C07C43/176 , C07C255/50 , C07C205/12 , C07C69/65 , C07C69/76 , C07C317/14 , C07C49/813 , C07C47/55 , C07D333/12 , C07D213/26 , C07J1/00 , C07F7/18 , C07C17/04 , C07C41/22 , C07C45/63 , C07C67/307 , C07C201/12 , C07C253/30 , C07C315/04
摘要： 本发明提供了一种不饱和烃的卤化方法。所述卤化方法包括将不饱和烃化合物与N‑氧化物、卤源混合，得到卤化烯烃或烷烃。该方法无需采用单质卤素或卤素互化物作为卤源，而是采用廉价易得安全的卤源，能快速高效地对不饱和烃进行卤化，得到卤代烯烃或卤代烷烃。并且烯烃产物结构单一，均为反式结构，为不饱和烃的卤化提供了一条便捷的新途径。
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公开(公告)号：CN114685330A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011610467.X
申请日：2020-12-30
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07C319/18 , C07C323/36 , C07C323/43 , C07C323/09 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07C323/59
摘要： 本发明提供了巯基乙烯化合物的制备方法。所述制备方法，包括将硫醇化合物R‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述巯基乙烯化合物。该方法可以在常压下进行，温度可以低于100℃，尤其可以在常温下进行，极大地降低了现有技术需要的苛刻条件；同时发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好；通过本发明的方法，还可以制备一些新的巯基乙烯氨基酸类化合物。
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公开(公告)号：CN115611894B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202110807824.X
申请日：2021-07-16
申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 , 广州自远生物科技有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D471/10 , C07D491/20 , A61P29/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供了一种含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，所述含氮螺环化合物具有式(4)、式(5)或式(6)所示结构：其中X为碳原子或氮原子；n选自0、1或2；R1为A环上的一个或多个基团，所述R1选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、C1～C6酯基、C1～C6烷基胺基、氰基或苯基；当R1的数量为多个时，两个R1之间可以通过饱和或不饱和的C1～C4碳链相连；R2选自氢、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、对甲氧基苄基、苄基或甲磺酰基；R3选自氢或C1～C6烷基。所述含氮螺环化合物或其药学上可接受的盐具有抑制COX‑2活性的功能。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114685425B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202011617240.8
申请日：2020-12-30
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07D341/00 , C07D327/00
摘要： 通过简单的原料仅需一步即可合成硫杂冠醚；并本发明提供了硫杂冠醚化合物的制备方法。 且发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好，所述方法包括将烷基二硫醇HS‑A‑SH与乙炔在光 收率高于现有技术，原子利用率达到100％。催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述硫杂冠醚化合物；所述A为烷基链，其可以为全碳链或(56)对比文件Troyansky, Emmanuil I..An approach to8-, 16- and 24-membered sulfur-containingheterocycles via homolytic cycloadditionof alkynes with butane-1,4-dithiol.Mendeleev Communications.1995,第1卷18-20.Edema, Jilles J. H..Cesium dithiolatebased syntheses of keto-functionalizedthio-crown ethers employing the novelbuilding block 1,3-dimercaptoacetone.Molecular structures of 2,5,9,12-tetrathia-7-oxo-(13)-m-benzenophane and1,4,7,10,13-pentathiacyclohexadecan-15-one.Journal of Organic Chemistry.1993,第58卷(第21期),5624-5627.
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公开(公告)号：CN114685333B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202011617236.1
申请日：2020-12-30
申请人： 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司 , 华南理工大学
IPC分类号： C07C323/52 , C07C319/18 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C327/22 , C07C319/06
摘要： 本发明提供了一种泰妙菌素的合成方法及其中间体。所述合成方法以乙烯巯基截短侧耳素(式(Ⅰ)化合物)和二乙胺为原料，在光催化剂的作用下光照反应，合成出泰妙菌素。所述乙烯巯基截短侧耳素的合成以巯基截短侧耳素(式(Ⅱ)化合物)和乙炔为原料，在光催化剂的作用下光照反应生成。本制备方法避免使用具有恶臭味道的二乙氨基乙硫醇和环硫乙烷，反应活性高，条件温和，后处理简单，生产成本比现有工艺低，工艺绿色环保。
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公开(公告)号：CN115073401B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202110281931.3
申请日：2021-03-16
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07D307/42 , C07D307/36 , C07D407/14 , C07F7/08 , C09K11/06 , C07C47/27 , C07C47/277 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07C45/68
摘要： 本发明公开了一种2,3’‑双呋喃类化合物和2,3’‑低聚呋喃类化合物及其制备方法和应用。所述2,3’‑双呋喃类化合物具有式(Ⅰ)所示结构，其中，R1选自C6～14芳基，R2选自C6～14芳基、C1～6直链或支链烷基，R3选自C6～14芳基或三烷基硅基。本发明提供的2,3’‑双呋喃类化合物可以用于生物活性研究或和合成砌块，同时可以作为有光学应用前景的2,3’‑低聚呋喃类化合物的合成单体。所述2,3’‑低聚呋喃类化合物具有式(III)所示结构，该类化合物具备良好的荧光性质，作为荧光材料在水文检测、无损探伤、生物跟踪及荧光探针等领城具有潜在的应用价值。本发明还提供所述2,3’‑双呋喃类化合物和2,3’‑低聚呋喃类化合物的制备方法，该方法操作简单，条件温和，路线简短，有潜在工业化的价值。
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公开(公告)号：CN115677740A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110876326.0
申请日：2021-07-31
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开了一种N,O‑二氟化硼配合物的制备方法，以式(1)所示吡啶乙炔化合物为原料，四氟硼酸或三氟化硼乙醚为硼源，在溶剂中进行反应制得式(2)所示的N,O‑二氟化硼配合物。本发明的制备方法原料合成工艺简单成熟，反应条件温和，不需要加入催化剂，过程操作简单，收率优良，提供了一条新的、高效、低成本制备N,O‑二氟化硼配合物的途径。
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公开(公告)号：CN115073401A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110281931.3
申请日：2021-03-16
申请人： 华南理工大学 , 广州自远生物科技有限公司 , 心远(广州)药物研究有限公司
IPC分类号： C07D307/42 , C07D307/36 , C07D407/14 , C07F7/08 , C09K11/06 , C07C47/27 , C07C47/277 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07C45/68
摘要： 本发明公开了一种2,3’‑双呋喃类化合物和2,3’‑低聚呋喃类化合物及其制备方法和应用。所述2,3’‑双呋喃类化合物具有式(Ⅰ)所示结构，其中，R1选自C6～14芳基，R2选自C6～14芳基、C1～6直链或支链烷基，R3选自C6～14芳基或三烷基硅基。本发明提供的2,3’‑双呋喃类化合物可以用于生物活性研究或和合成砌块，同时可以作为有光学应用前景的2,3’‑低聚呋喃类化合物的合成单体。所述2,3’‑低聚呋喃类化合物具有式(III)所示结构，该类化合物具备良好的荧光性质，作为荧光材料在水文检测、无损探伤、生物跟踪及荧光探针等领城具有潜在的应用价值。本发明还提供所述2,3’‑双呋喃类化合物和2,3’‑低聚呋喃类化合物的制备方法，该方法操作简单，条件温和，路线简短，有潜在工业化的价值。
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