公开(公告)号：CN1189160A

公开(公告)日：1998-07-29

申请号：CN96195001.3

申请日：1996-04-26

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 我妻勉 ,  斋藤裕 ,  山下顺范 ,  水上民夫 ,  秋永士朗 ,  五味克成 ,  赤坂一人 ,  高桥勇美

IPC: C07D313/00 ,  C07D493/04 ,  A61K31/365

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)表示的根赤壳菌素衍生物或其可药用盐,其中R1和R2相同或不同,各自表示氢、烷酰基、链烯酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基;(1)当X表示卤素,Y表示氧原子或R4－O－N(其中R4表示氢原子或表示取代或未取代的低级烷基),和R3表示氢、烷酰基、链烯酰基等,和(2)当X与R3彼此结合表示单键时;Y表示R4B－O－N(其中R4B的定义同R4)。本发明的根赤壳菌素衍生物显示出酪氨酸激酶抑制活性和如抗肿瘤、抗菌或免疫抑制作用的药理活性。

公开(公告)号：CN101111483A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200680003323.X

申请日：2006-01-27

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 神田裕 ,  安藤宏美 ,  川岛惠子 ,  杉田隆昌 ,  铃木昌代 ,  多加谷寿 ,  中里知幸 ,  山下顺范 ,  高桥健 ,  奈良真二 ,  中村浩明

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供I型胰岛素样生长因子受体(IGF－1R)抑制剂等，其中含有由式(I)表示的吲唑衍生物或其药理学上允许的盐作为有效成分：{式中，R1表示－NR4R5[式中，R4表示氢原子等；R5表示取代或无取代的低级烷基、－C(＝O)R6(式中，R6表示取代或无取代的低级烷基、取代或无取代的芳基)等]等；R2和R3相同或不同，表示氢原子、羟基、取代或无取代的低级烷氧基等}。

公开(公告)号：CN1774428A

公开(公告)日：2006-05-17

申请号：CN200480010301.7

申请日：2004-04-16

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  山下顺范 ,  中井龙一郎 ,  赤坂一人 ,  井野洋二 ,  加藤一彦 ,  北村雄志

IPC: C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D285/13 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/135

Abstract: 提供一种含有用通式(I)表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的M期驱动蛋白Eg5抑制剂等。[式中，R1表示氢原子等，R2表示氢原子、－C(＝W)R6(式中W表示氧原子或硫原子，R6表示取代或未取代的低级烷基等)等，R3表示－C(＝Z)R19(式中Z表示氧原子或硫原子，R19表示取代或未取代的低级烷基)，R4表示取代或未取代的低级烷基，R5表示取代或未取代的芳基等]。

公开(公告)号：CN1617864A

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN02827984.0

申请日：2002-12-11

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  加藤一彦 ,  太田义久 ,  中井龙一郎 ,  山下顺范 ,  高桥健 ,  仲野智久 ,  井野洋二

IPC: C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

Abstract: (式中，R1和R4相同或不同，表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的低级烯基等、R5表示取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基等，R2表示－C(＝W)R6等，R3表示氢原子或－C(＝WA)R6A等)提供由上述通式表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN100484928C

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN02827984.0

申请日：2002-12-11

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  加藤一彦 ,  太田义久 ,  中井龙一郎 ,  山下顺范 ,  高桥健 ,  仲野智久 ,  井野洋二

IPC: C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

Abstract: 1.如通式IA-v iii表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐：在通式IA-v iii中，R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COCH3，R4A为-CH2NHSO2CH＝CH2；R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COC(CH3)3，R4A为-CH2NHSO2CH＝CH2；R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COCH3，R4A为-CH2NHSO2(CH2)2NHCH2CH3；R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COC(CH3)3，R4A为-CH2NHSO2(CH2)2NHCH2CH3；或R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COCH(CH3)2，R4A为-(CH2)2NHSO2CH3等。提供由上述通式表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的治疗大肠癌的制剂。

公开(公告)号：CN101193877A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200680016790.6

申请日：2006-03-22

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 中井龙一郎 ,  冈本成包 ,  日下英昭 ,  山下顺范 ,  石田浩幸

IPC: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D417/04

CPC classification number: A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供一种含有用通式(I)[式中，n表示1～3的整数，R1表示氢原子，R2表示低级烷基和R1与R2相连表示亚烷基，R3表示低级烷基，R4表示NHSO2R6(式中，R6表示羟基等)等，R5表示芳基等]表示的噻二唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐的造血系统肿瘤的治疗和/或预防剂。

公开(公告)号：CN101163675A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013341.6

申请日：2006-04-19

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 村形力 ,  网城宣善 ,  渥美敏幸 ,  山下顺范 ,  高桥健 ,  中井龙一郎 ,  多加谷寿 ,  高桥宽子 ,  船桥顺 ,  山本润一郎 ,  福田裕一

IPC: C07D209/46 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供由式(I)表示的含氮杂环化合物或其药理学上允许的盐等{式中，W表示氮原子或者－CH－；X表示－C(＝O)－或者－CHR4－(式中，R4表示氢原子等)；R1表示由下式表示的基团[式中，Q1表示氮原子或者－CR8－(式中，R8表示氢原子、取代或非取代的低级烷基等)；Q2表示－NR15－(式中，R15表示氢原子等)；R5和R6相同或不同，表示氢原子、取代或非取代的低级烷基等]；R2和R3相同或不同，表示氢原子、卤素、取代或非取代的低级烷基等}。