公开(公告)号：CN1159337C

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN00803108.8

申请日：2000-01-24

Applicant: 霍利戈斯特杜肯大学 ,  协和发酵工业株式会社

Inventor： 李沛佳 ,  秋永士朗 ,  村形力

IPC: C07J71/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/59

CPC classification number: C07J41/0072 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0066 ,  C07J71/0094

Abstract: 本发明公开了新的用于治疗雌激素依赖型疾病的硫酸酯酶抑制剂化合物，这些化合物提出含有在其C17上被取代的类固醇核。本发明还公开了这些化合物的制备方法，以及它们在给患者进行治疗和/或预防性处理上的应用。

公开(公告)号：CN1340056A

公开(公告)日：2002-03-13

申请号：CN00803108.8

申请日：2000-01-24

Applicant: 霍利戈斯特杜肯大学 ,  协和发酵工业株式会社

Inventor： 李沛佳 ,  秋永士朗 ,  村形力

IPC: C07J71/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/59

CPC classification number: C07J41/0072 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0066 ,  C07J71/0094

Abstract: 本发明公开了新的用于治疗雌激素依赖型疾病的硫酸酯酶抑制剂化合物,这些化合物提出含有在其C17上被取代的类固醇核。本发明还公开了这些化合物的制备方法,以及它们在给患者进行治疗和/或预防性处理上的应用。

公开(公告)号：CN1774428A

公开(公告)日：2006-05-17

申请号：CN200480010301.7

申请日：2004-04-16

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  山下顺范 ,  中井龙一郎 ,  赤坂一人 ,  井野洋二 ,  加藤一彦 ,  北村雄志

IPC: C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D285/13 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/135

Abstract: 提供一种含有用通式(I)表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的M期驱动蛋白Eg5抑制剂等。[式中，R1表示氢原子等，R2表示氢原子、－C(＝W)R6(式中W表示氧原子或硫原子，R6表示取代或未取代的低级烷基等)等，R3表示－C(＝Z)R19(式中Z表示氧原子或硫原子，R19表示取代或未取代的低级烷基)，R4表示取代或未取代的低级烷基，R5表示取代或未取代的芳基等]。

公开(公告)号：CN1617864A

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN02827984.0

申请日：2002-12-11

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  加藤一彦 ,  太田义久 ,  中井龙一郎 ,  山下顺范 ,  高桥健 ,  仲野智久 ,  井野洋二

IPC: C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

Abstract: (式中，R1和R4相同或不同，表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级炔基、取代或未取代的低级烯基等、R5表示取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基等，R2表示－C(＝W)R6等，R3表示氢原子或－C(＝WA)R6A等)提供由上述通式表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN1211244A

公开(公告)日：1999-03-17

申请号：CN97192375.2

申请日：1997-10-24

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 井野洋二 ,  盐津行正 ,  纲城宣善 ,  宫田真由美 ,  村形力 ,  小川晴美 ,  秋山忠和 ,  秋永士朗 ,  曾我史朗

IPC: C07D313/00 ,  C07D493/04 ,  C07F7/10 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/695

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D313/00

Abstract: 用通式(Ⅰ)表示的根赤壳菌素衍生物或其药理上可容许的盐,具有抗酪氨酸激酶活性,其中R1和R2相同或不同地表示氢、烷酰基、烯酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基;R3表示Y－R5{其中Y代表取代或非取代的亚烷基,R5表示CONR6R7(其中R6表示氢、羟基、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基等,而R7表示羟基、取代的低级烷基等)、CO2R12(其中R12表示取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基等。),等。}等;X表示卤素或与R4形成一体的单键、R4表示与X形成一体的单键、或者表示氢、烷酰基等。

公开(公告)号：CN1163616A

公开(公告)日：1997-10-29

申请号：CN96190920.X

申请日：1996-06-14

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 神田裕 ,  斋藤裕 ,  齐藤博满 ,  芦泽忠 ,  杉山和代 ,  五味克成 ,  垣田信吾 ,  高桥雄一 ,  村形力

IPC: C07D513/08 ,  A61K31/425

Abstract: 以式(I)表示的DC107衍生物或其可药用的盐，该式(I)如右式：[式中，R1表示氢、低级烷氧基烷基、芳烷氧基烷基、低级烷氧基烷氧基烷基、低级烷氧基烷氧基烷氧基烷基、芳烷基、四氢吡喃基、COR4等；R2表示氢或COR5；R3表示低级烷基、低级链烯基、可以被取代或非取代的芳基取代的芳烷基、低级烷氧基烷基、芳烷氧基烷基、取代或非取代的芳氧基烷基、低级烷氧基羰基烷基、低级链烷酰氧基烷基、脂环烷酰氧基烷基等，或者Y与R3连成一体表示单键或者与Z连成一体表示单键；Z表示氢或与Y连成一体表示单键；W表示氧或NR6，但是，R1、R2、Z中每一种皆是氢，R3与Y连成一体表示单键而且W为氧的化合物(DC107)除外]。

公开(公告)号：CN100484928C

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN02827984.0

申请日：2002-12-11

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  加藤一彦 ,  太田义久 ,  中井龙一郎 ,  山下顺范 ,  高桥健 ,  仲野智久 ,  井野洋二

IPC: C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

Abstract: 1.如通式IA-v iii表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐：在通式IA-v iii中，R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COCH3，R4A为-CH2NHSO2CH＝CH2；R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COC(CH3)3，R4A为-CH2NHSO2CH＝CH2；R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COCH3，R4A为-CH2NHSO2(CH2)2NHCH2CH3；R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COC(CH3)3，R4A为-CH2NHSO2(CH2)2NHCH2CH3；或R2A为-COC(CH3)3，R3A为-COCH(CH3)2，R4A为-(CH2)2NHSO2CH3等。提供由上述通式表示的噻二唑啉衍生物或其可药用盐作为有效成分的治疗大肠癌的制剂。

公开(公告)号：CN101193878A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200680016797.8

申请日：2006-03-22

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  加藤一彦 ,  山本润一郎 ,  中井龙一郎 ,  冈本成包 ,  井野洋二 ,  北村雄志 ,  斎藤敏一 ,  胜平健

IPC: C07D285/135 ,  A61P35/00 ,  A61K31/433 ,  A61P43/00 ,  A61K31/454 ,  C07D417/04

CPC classification number: A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供一种含有用通式(I)[式中，n表示1～3的整数，R1表示氢原子，R2表示低级烷基和R1与R2相连表示亚烷基，R3表示低级烷基，R4表示NHSO2R6(式中，R6表示羟基等)等，R5表示芳基]所示的噻二唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐的实体肿瘤治疗和/或预防剂。

公开(公告)号：CN101163675A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013341.6

申请日：2006-04-19

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 村形力 ,  网城宣善 ,  渥美敏幸 ,  山下顺范 ,  高桥健 ,  中井龙一郎 ,  多加谷寿 ,  高桥宽子 ,  船桥顺 ,  山本润一郎 ,  福田裕一

IPC: C07D209/46 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供由式(I)表示的含氮杂环化合物或其药理学上允许的盐等{式中，W表示氮原子或者－CH－；X表示－C(＝O)－或者－CHR4－(式中，R4表示氢原子等)；R1表示由下式表示的基团[式中，Q1表示氮原子或者－CR8－(式中，R8表示氢原子、取代或非取代的低级烷基等)；Q2表示－NR15－(式中，R15表示氢原子等)；R5和R6相同或不同，表示氢原子、取代或非取代的低级烷基等]；R2和R3相同或不同，表示氢原子、卤素、取代或非取代的低级烷基等}。

公开(公告)号：CN1802361A

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200480016067.9

申请日：2004-06-09

Applicant: 协和发酵工业株式会社 ,  富士胶片株式会社

Inventor： 村形力 ,  井野洋二 ,  加藤一彦 ,  山本润一郎 ,  北村雄志 ,  中井龙一郎 ,  仲野智久 ,  辻田彻也

IPC: C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D285/135

Abstract: 本发明提供由通式(I)表示的噻二唑啉衍生物及其药理学上允许的盐。[式中，R1表示氢原子等；R2表示氢原子、－COR5(式中，R5表示低级烷基)等；R3表示低级烷基等；R4表示芳基等；A表示－(CH2)n－(式中，n表示1～6的整数)等；B表示－NR6R7(式中，R6及R7是相同或不同的，表示氢原子、低级烷基等)等]。