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公开(公告)号：CN118146218A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410151334.2
申请日：2024-02-02
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类新型β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物及其制备方法与应用，β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#R选自H、NO2、NH2、N(Me)2、N(Ph)2中的一种；X选自NMe、O、S、Se中的一种。本发明公开的β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物表现出优异的光动力特性，同时对肿瘤细胞具有较好的细胞毒性和光动力治疗活性，有利于对肿瘤组织和细胞增殖进行选择性的抑制作用，进而对于实体肿瘤的治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN111925369A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
申请人： 南通大学
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β-咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构： 本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β-咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4-b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β-咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β-咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β-咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111018686B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201911132955.1
申请日：2019-11-19
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一类6‑苄亚基‑2‑芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性，能够显著抑制肿瘤增殖，对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性，诱导肿瘤细胞内ROS水平增加，从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111018686A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911132955.1
申请日：2019-11-19
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一类6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性，能够显著抑制肿瘤增殖，对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性，诱导肿瘤细胞内ROS水平增加，从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111925369B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
申请人： 南通大学
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构：本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β‑咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4‑b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β‑咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β‑咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β‑咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106432235B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201610911789.5
申请日：2016-10-19
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种靶向CDK和DNA的β‑咔啉衍生物及其制备方法和医药用途，β‑咔啉衍生物，具有下述通式Ⅰ的结构：。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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公开(公告)号：CN104693257B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201510056861.6
申请日：2015-02-03
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07H19/073 , A61K31/7068 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种苯磺酰基呋咱修饰的吉西他滨衍生物及其制备方法和用途，是通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐。根据合理药物设计原理和拼合原理，在保留吉西他滨临床药理活性同时，以吉西他滨为先导化合物，将苯磺酰基呋咱NO供体通过不同连接基团分别偶联到吉西他滨的N4位氨基,合成苯磺酰基呋咱修饰的NO供体型吉西他滨衍生物，获得比吉西他滨抗肿瘤活性更强、生物利用度更好的化合物。
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公开(公告)号：CN106432235A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610911789.5
申请日：2016-10-19
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种靶向CDK和DNA的β-咔啉衍生物及其制备方法和医药用途，β-咔啉衍生物，具有下述通式Ⅰ的结构：。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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