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公开(公告)号：CN100348599C
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN03818968.2
申请日：2003-06-03
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D473/06 , C07D473/18 , C07D473/22 , C07D473/30 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07D498/14 , A61K31/5025 , A61K31/522 , A61K31/5365 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P15/00 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02
CPC分类号： C07D473/30 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/18 , C07D473/36 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07D491/14
摘要： 本发明涉及通式(I)所代表的化合物[其中，T1代表环中含有一个或两个氮原子的任选取代的单环或二环的4-至12-员杂环基；X代表任选取代的C1-6烷基等；Z1和Z2每个独立地代表氮原子或式-CR2-所代表的基团；R1和R2每个独立地代表氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基等]、或其盐或水合物。这些新化合物显示出极好的抑止DPPIV的活性。
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公开(公告)号：CN101679360A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880016336.X
申请日：2008-05-15
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D401/10
CPC分类号： C07D401/10 , Y02P20/55
摘要： 一种如式(1)表示的化合物或其可药用盐能够通过使式(2)表示的化合物与3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯甲醛在碱的存在下一步反应以及如果需要除去保护基而制备。(在式(2)中，R 1 表示4-氟苯基等；Q表示-CH(CH 3 )-等；n表示1等)。(在式(1)中，R表示4-氟苯基等；Q和n如上所述)。
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公开(公告)号：CN101068762A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200580034892.6
申请日：2005-07-27
申请人： 卫材R&D管理有限公司
发明人： 吉川诚二
IPC分类号： C07C41/22 , C07C43/225
CPC分类号： C07C41/16 , C07C37/56 , C07C39/245 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C45/562 , C07C47/565
摘要： 本发明的制备二溴氟苯衍生物(化合物II)的方法包括步骤1，其中使下述通式(I)表示的化合物(I)(式中，R1和R2各自独立地表示C1－6烷基)与溴化剂在溶剂中反应。
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![4-(取代的苯基)六氢吡啶并[2，1-C][1，4]噁嗪-6-酮的制备方法](/CN/2008/8/24/images/200880122701.jpg)
公开(公告)号：CN101910183A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200880122701.5
申请日：2008-12-25
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D498/04 , C07D265/30
CPC分类号： C07D265/30 , C07D498/04
摘要： 式(I)所示的4-(取代的苯基)六氢吡啶并[2，1-c][1，4]噁嗪-6-酮或其盐可作为中间体用于生产作为Aβ生产抑制剂的二环肉桂酰胺化合物。4-(取代的苯基)六氢吡啶并[2，1-c][1，4]噁嗪-6-酮或其盐可以以工业上有利的方式通过将式(II)所示的化合物或其盐进行分子内缩合反应来制备。
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公开(公告)号：CN100469778C
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：CN200610151528.4
申请日：2003-06-03
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D473/06 , C07D473/18 , C07D473/22 , C07D473/30 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07D498/14 , A61K31/5025 , A61K31/522 , A61K31/5365 , A61K31/519 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P15/00 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02
CPC分类号： C07D473/30 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/18 , C07D473/36 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07D491/14
摘要： 本发明涉及通式(I)所代表的化合物[其中，T1代表环中含有一个或两个氮原子的任选取代的单环或二环的4-至12-员杂环基；X代表任选取代的C1-6烷基等；Z1和Z2每个独立地代表氮原子或式-CR2-所代表的基团；R1和R2每个独立地代表氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基等]、或其盐或水合物。这些新化合物显示出极好的抑止DPPIV的活性。
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公开(公告)号：CN101309916A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200680043109.7
申请日：2006-11-17
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D233/61
CPC分类号： C07D401/10
摘要： 结构式(8)[其中R1表示可以具有取代基的6－到14－元芳族烃环基团；n表示0到2，]表示的化合物(8)，可以通过如下步骤以好的效率制备：在碱存在下，使结构式(3)[其中R1和n如上面所定义；Q表示单键或－CH(Y)－，其中Y表示氢原子或C1－6烷基]表示的化合物(3)与3－甲氧基－4－(4甲基－1H－咪唑－1－基)苯甲醛反应。
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公开(公告)号：CN101811940B
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN201010114181.2
申请日：2005-07-27
申请人： 卫材R&D管理有限公司
发明人： 吉川诚二
IPC分类号： C07C39/27 , C07C43/225
CPC分类号： C07C41/16 , C07C37/56 , C07C39/245 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C45/562 , C07C47/565
摘要： 本发明的制备二溴氟苯衍生物(化合物II)的方法包括步骤1，其中使下述通式(I)表示的化合物(I)(式中，R1和R2各自独立地表示C1-6烷基)与溴化剂在溶剂中反应。
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公开(公告)号：CN101811940A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010114181.2
申请日：2005-07-27
申请人： 卫材R&D管理有限公司
发明人： 吉川诚二
IPC分类号： C07C39/27 , C07C43/225
CPC分类号： C07C41/16 , C07C37/56 , C07C39/245 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C45/562 , C07C47/565
摘要： 本发明的制备二溴氟苯衍生物(化合物II)的方法包括步骤1，其中使下述通式(I)表示的化合物(I)(式中，R1和R2各自独立地表示C1-6烷基)与溴化剂在溶剂中反应。
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公开(公告)号：CN101068762B
公开(公告)日：2010-05-05
申请号：CN200580034892.6
申请日：2005-07-27
申请人： 卫材R&D管理有限公司
发明人： 吉川诚二
IPC分类号： C07C41/22 , C07C43/225
CPC分类号： C07C41/16 , C07C37/56 , C07C39/245 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C45/562 , C07C47/565
摘要： 本发明的制备二溴氟苯衍生物(化合物II)的方法包括步骤1，其中使下述通式(I)表示的化合物(I)(式中，R1和R2各自独立地表示C1-6烷基)与溴化剂在溶剂中反应。
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公开(公告)号：CN100376573C
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200380109519.3
申请日：2003-12-02
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D473/06 , C07D473/16 , C07D473/18 , C07D473/24 , C07D473/34 , C07D473/40 , A61K31/522 , A61K31/52 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P15/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/18 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D473/24 , C07D473/32 , C07D473/40
摘要： 一种具有良好的DPPIV抑制活性的新的化合物。它为由通式(I)所代表的化合物、其盐或其水合物(其中T1代表其中含有一个或两个氮原子的任选取代的单环或二环4-至12-员杂环；(Ⅱ)所代表的结构表示双键或单键；X3表示氧或硫；X1代表任选取代的C2-6炔基等；Z1代表氮或-CR3＝；Z2和Z3每个独立地代表氮、-CR1＝、羰基或-NR2-；并且R1、R2、R3和X2每个独立地代表任选取代的C1-6烷基等)。
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