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公开(公告)号：CN118591394A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202380018746.2
申请日：2023-01-18
申请人： 启德医药科技(苏州)有限公司 , 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/357 , C07K16/28 , A61P35/00
摘要： 式(III)的抗体药物偶联物、包含抗体药物偶联物的药物组合物，以及抗体药物偶联物和药物组合物在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的用途。该抗体药物偶联物由细胞毒性药物艾日布林与抗体或抗原结合片段Ab通过连接子连接形成，在体内及体外均能发挥肿瘤细胞杀伤活性，显著抑制不同类型的肿瘤生长。
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公开(公告)号：CN110256533B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201810199003.0
申请日：2018-03-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种纯度大于99％的式(Ⅰ)化合物，该高纯度药用化合物是通过下述方法得到的：(1)将式(Ⅰ)化合物的粗品，利用离子对色谱法，使用反相HPLC进行第一步纯化，使用流动相进行梯度洗脱；(2)第一步纯化后，进行预脱盐处理，使用流动相进行梯度洗脱；(3)预脱盐处理完毕，使用流动相冲洗离子交换柱，达到平衡的目的；(4)利用离子交换色谱法进行离子交换，进行第二步纯化，将残留的庚烷磺酸除去，得到纯的式(Ⅰ)化合物。
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公开(公告)号：CN109776788A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711119279.5
申请日：2017-11-14
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的叶酸受体靶向药物偶联物及其盐。该药物偶联物具有如下结构式：本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，从而提高载药量。本发明中的靶向分子为叶酸，叶酸作为靶向分子，主动靶向于叶酸受体表达丰富的肿瘤细胞，更好地发挥抗肿瘤功效，增加靶向性，这样就使得偶联物在目标组织的浓度更高。
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公开(公告)号：CN109771658A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711119266.8
申请日：2017-11-14
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G65/334
摘要： 本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的叶酸受体靶向药物偶联物及其盐。该药物偶联物具有如下结构式：本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，从而提高载药量。本发明中的靶向分子为叶酸，叶酸作为靶向分子，主动靶向于叶酸受体表达丰富的肿瘤细胞，更好地发挥抗肿瘤功效，增加靶向性，这样就使得偶联物在目标组织的浓度更高。
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公开(公告)号：CN105481725A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410475736.4
申请日：2014-09-18
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C57/32 , C07C51/41 , A61P1/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种L-精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X-射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L-精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115109118A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110295018.9
申请日：2021-03-19
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种固相合成DS‑8201中间体的方法及DS‑8201的制备方法。本发明的固相合成DS‑8201中间体的方法，先将化合物5的羟基端偶联至固相树脂上，再依次拼接Fmoc‑Phe‑OH、甘氨酸类似物、6‑马来酰亚胺己酸或其琥珀酰亚胺酯，使用固相合成方法快速、高效的合成linker片段，固相合成不需要每步纯化，每步缩合完毕后只需要将剩余的试剂/原料洗涤即可，最后将linker从树枝上切割下来，即可得到纯度较高的linker，步骤简单，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106554403B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201510619012.7
申请日：2015-09-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/22 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P3/04
摘要： 本发明公开了一种通过亲水性连接臂将艾塞那肽和末端带羧基的脂肪链连接起来的艾塞那肽修饰物，及其在制备作为GLP‑1受体激动剂的药物中的用途；在制备用于预防和/或治疗与GLP‑1受体活性低下相关的疾病和/或症状的药物中的用途；在制备用于糖代谢相关的疾病和/或症状的药物中的用途；在制备用于糖尿病的药物中的用途；在制备用于脂肪肝的药物中的用途；在制备用于减肥的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN106554404B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201510619668.9
申请日：2015-09-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/22 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P3/04
摘要： 本发明公开了一种艾塞那肽修饰物，及其在制备作为GLP‑1受体激动剂的药物中的用途；在制备用于预防和/或治疗与GLP‑1受体活性低下相关的疾病和/或症状的药物中的用途；在制备用于糖代谢相关的疾病和/或症状的药物中的用途；在制备用于糖尿病的药物中的用途；在制备用于脂肪肝的药物中的用途；在制备用于减肥的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104945499B
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201410124461.X
申请日：2014-03-31
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , A61K47/60 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及结构修饰的GLP‑1类似物及其制备方法，具体涉及艾塞那肽衍生物及其制备方法；和含有它们的药物组合物及其在治疗疾病如II型糖尿病中的用途。本发明所提供的艾塞那肽衍生物是在艾塞那肽C末端进行结构修饰，制备得到化合物能显著提供细胞内cAMP含量，并且，动物实验表明，本发明提供的艾塞那肽衍生物具有与艾塞那肽相当甚者更优的生物活性，同时，本发明所提供的化合物与艾塞那肽相比，稳定性好，体内半衰期显著延长。
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公开(公告)号：CN104784699B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201410024349.9
申请日：2014-01-20
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种叶酸受体结合配体‑药物偶联物，该偶联物由维生素受体结合部分（F）n、接头（L）和药物或其类似物或衍生物（D）组成，其中n为2~4的整数。维生素受体结合部分优选叶酸或蝶酸，接头(L)包含多价接头L1和至少含有一个可释放接头的L2，（F）n共价连接到多价接头L1上，药物或其类似物或衍生物（D）与L2的可释放接头共价连接，L1与L2共价连接。本发明提供的偶联物对叶酸受体阳性的肿瘤细胞亲和力极大的提高，并且具有显著的抗肿瘤活性，而副作用明显降低。
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