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公开(公告)号：CN104655757A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510077487.8
申请日：2015-02-13
申请人： 山东大学 , 山东省食品药品检验研究院
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明属于分析化学检测领域，具体涉及一种BC-02的液相色谱检测方法。选用A相为甲醇-水、B相为乙腈-水-TFA-TEA作为流动相；通过恰当比例调节，既可满足BC-02与相邻杂质峰分离度的要求，也可使主要降解产物羟甲基5-Fu和5-Fu得到很好的分离度。在同一色谱条件下，不仅能够快速检测BC-02的含量，还可同时检测与BC-02结构相似的杂质及BC-02的异构体，确定了合适的样品溶液浓度，能够降低检测下限，在检测目标浓度较低时也能很好地进行定量分析，使该检测方法更具有实际应用价值，且方法简单、易操作，辅助试剂价廉易得，检测结果真实可靠，是一种快速、准确的定量检测方法。
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公开(公告)号：CN104655757B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510077487.8
申请日：2015-02-13
申请人： 山东大学 , 山东省食品药品检验研究院
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明属于分析化学检测领域，具体涉及一种BC-02的液相色谱检测方法。选用A相为甲醇-水、B相为乙腈-水-TFA-TEA作为流动相；通过恰当比例调节，既可满足BC-02与相邻杂质峰分离度的要求，也可使主要降解产物羟甲基5-Fu和5-Fu得到很好的分离度。在同一色谱条件下，不仅能够快速检测BC-02的含量，还可同时检测与BC-02结构相似的杂质及BC-02的异构体，确定了合适的样品溶液浓度，能够降低检测下限，在检测目标浓度较低时也能很好地进行定量分析，使该检测方法更具有实际应用价值，且方法简单、易操作，辅助试剂价廉易得，检测结果真实可靠，是一种快速、准确的定量检测方法。
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公开(公告)号：CN111848454B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201910347227.6
申请日：2019-04-28
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C259/10 , C07C237/40 , C07D209/20 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/405 , A61K31/198 , A61K31/223
摘要： 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶6抑制剂及其制备方法和应用。所述的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂，具有如下通式(I)所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与HDAC6活性或表达异常相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111848454A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910347227.6
申请日：2019-04-28
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C259/10 , C07C237/40 , C07D209/20 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/405 , A61K31/198 , A61K31/223
摘要： 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶6抑制剂及其制备方法和应用。所述的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂，具有如下通式(I)所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与HDAC6活性或表达异常相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105669520B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201610017972.0
申请日：2016-01-12
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D209/14 , A61K31/405 , A61K31/4045 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P31/12 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及一种含有色氨酸基本骨架的邻苯二胺类选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂。该系列化合物具有通式(Ⅰ)的结构，活性筛选实验显示本发明化合物具有很好的HDACs抑制活性，亚型选择性和体内抗肿瘤活性。因此本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN107619407A
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201710677980.2
申请日：2017-08-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D239/48 , C07D403/12
摘要： 本发明涉及基于帕唑帕尼结构的HDAC和VEGFR双靶点抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有通式I、II或III所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105481736A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201511003222.X
申请日：2015-12-28
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C311/19 , C07C303/40 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411 , C07C303/40 , C07B2200/07 , C07C231/12 , C07C231/16 , C07C269/04 , C07C303/02 , C07C303/32 , C07C303/38 , C07C311/19 , C07C309/44 , C07C309/58 , C07C309/89 , C07C271/22 , C07C237/20
摘要： 本发明涉及一种含有苯甘氨酸的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。本发明的化合物，用于制备预防或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103467359B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310452667.0
申请日：2013-09-27
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/14 , A61K31/4045 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。该系列化合物具有通式（Ⅰ）结构，活性筛选实验显示具有良好的体内外活性，适合治疗组蛋白去乙酰化酶活性异常表达的疾病，如恶性肿瘤。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN103319402B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201210078296.X
申请日：2012-03-22
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及医药化工领域，尤其提供了一类ω-羧基芳基取代的二苯基硫脲类衍生物，该类化合物与多个靶标结构具有良好的匹配模式，经体外细胞株筛选，所设计的化合物具有较好的抗肿瘤活性，同时还公开了该类化合物的具体制备方法及其用途，为抗肿瘤药物的研究提供了更多的可选择空间。
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