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公开(公告)号：CN113884603B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202111361856.8
申请日：2021-11-17
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 常州四药制药有限公司
摘要： 本发明属于分析测试技术领域，具体为以2‑Cl‑AAI、(trans)3‑Cl‑AAI、(cis)3‑Cl‑AAI为标准曲线溶液，液相色谱‑质谱联用法检测甲磺酸雷沙吉兰中基因毒性杂质2‑Cl‑AAI、(trans)3‑Cl‑AAI、(cis)3‑Cl‑AAI的含量。本发明具有良好的专属性和系统精密度，溶液在室温条件下12hr稳定，2‑Cl‑AAI在浓度为0.2536～5.0717ng/mL范围内峰面积与浓度线性关系良好，(trans)3‑Cl‑AAI在浓度为0.2573～5.1459ng/mL范围内峰面积与浓度线性关系良好，(cis)3‑Cl‑AAI在浓度为0.2518～5.035ng/mL范围内峰面积与浓度线性关系良好，方法的回收率均在98.5～101.3％之间，重复性、中间精密度均满足要求，且具有较低的检出限(0.25ng/mL、0.26ng/mL、0.076ng/mL)和定量限(0.51ng/mL、0.51ng/mL、0.25ng/mL)。
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公开(公告)号：CN107753446B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201710130830.X
申请日：2017-03-07
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/135 , A61K47/10 , A61P25/16
摘要： 本发明涉及一种雷沙吉兰片剂及其制备方法。本发明的雷沙吉兰片剂含有雷沙吉兰药学上可接受的盐以及药学上可接受的辅料，所述的辅料包括填充剂和崩解剂。所述片剂是用0.1％～30％(质量浓度)的聚乙二醇水溶液作为浆进行湿法制粒，压片而得。本发明所制备的颗粒具有更好的流动性和可压性；所得产品具有更好的溶出特性和更好的长期稳定性，特别是明显地降低了具有基因毒性的杂质2‑Cl‑AAI的生成；且本发明处方简单，制备工艺操作简便，生产成本低，无需特殊设备，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN108186586B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201810172722.3
申请日：2018-03-01
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/10 , A61K31/565 , A61P15/06
摘要： 本发明提供一种烯丙雌醇片剂，由烯丙雌醇和辅料经混匀和压片制得，其特征在于所述的辅料由内加辅料和外加辅料组成，并且先由烯丙雌醇和内加辅料混匀、制成含药颗粒或粉末，再和外加辅料进行混匀和压片制得，其中，所述的内加辅料为聚乙二醇类载体材料，所述的外加辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂或润滑剂。本发明的烯丙雌醇片剂，非常稳定，质量好，杂质少，而且溶出特性相比原研片得到很大的提高，溶出度高并且溶出速度快，所制得的颗粒拥有良好的流动性和可压性。
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公开(公告)号：CN108186586A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810172722.3
申请日：2018-03-01
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/10 , A61K31/565 , A61P15/06
CPC分类号： A61K9/2095 , A61K9/2031 , A61K31/565
摘要： 本发明提供一种烯丙雌醇片剂，由烯丙雌醇和辅料经混匀和压片制得，其特征在于所述的辅料由内加辅料和外加辅料组成，并且先由烯丙雌醇和内加辅料混匀、制成含药颗粒或粉末，再和外加辅料进行混匀和压片制得，其中，所述的内加辅料为聚乙二醇类载体材料，所述的外加辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂或润滑剂。本发明的烯丙雌醇片剂，非常稳定，质量好，杂质少，而且溶出特性相比原研片得到很大的提高，溶出度高并且溶出速度快，所制得的颗粒拥有良好的流动性和可压性。
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公开(公告)号：CN107753446A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201710130830.X
申请日：2017-03-07
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/135 , A61K47/10 , A61P25/16
CPC分类号： A61K9/2031 , A61K9/2095 , A61K31/135
摘要： 本发明涉及一种雷沙吉兰片剂及其制备方法。本发明的雷沙吉兰片剂含有雷沙吉兰药学上可接受的盐以及药学上可接受的辅料，所述的辅料包括填充剂和崩解剂。所述片剂是用0.1％～30％(质量浓度)的聚乙二醇水溶液作为浆进行湿法制粒，压片而得。本发明所制备的颗粒具有更好的流动性和可压性；所得产品具有更好的溶出特性和更好的长期稳定性，特别是明显地降低了具有基因毒性的杂质2-Cl-AAI的生成；且本发明处方简单，制备工艺操作简便，生产成本低，无需特殊设备，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105566431A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201610091024.1
申请日：2016-02-19
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
CPC分类号： C07J41/005 , G01N30/02 , G01N2030/027
摘要： 本发明提供一种醋酸乌利司他的杂质化合物及其制备方法，具体地说，提供了新化合物杂质F(化合物F)和杂质K(化合物K)，并还提供所述杂质的检测方法及其用于醋酸乌利司他原料药及其制剂的质量分析的用途。
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公开(公告)号：CN103804200B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410058982.X
申请日：2014-02-21
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07C209/16
摘要： 本发明涉及了雷沙吉兰及其类似物的化学合成方法。本发明制备雷沙吉兰的方法是由R-(-)-1-氨基茚满(II)与烷烃或芳烃磺酸炔丙酯(III)等在碱性条件下直接反应得到雷沙吉兰(I)，同时根据需要相应的成盐。本发明方法副反应少，收率高，反应时间短，反应条件温和，杂质在成盐时极容易除去，因而利用本发明的方法制备的产物纯度高，成本低，特别是避免了因使用含氯离子的试剂如3-氯丙炔等容易生成具基因毒性的杂质2-Cl-AAI。
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公开(公告)号：CN102516345B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201110339479.8
申请日：2011-11-01
申请人： 上海优拓医药科技有限公司 , 常州市第四制药厂有限公司
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J7/0045 , C07J21/006 , C07J41/00 , C07J41/0094 , C07J71/001 , Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种醋酸乌利司他(Ulipristal acetate，化合物I)的制备方法，并提供了制备醋酸乌利司他的关键中间体(式IV化合物)及其制备。本方法是以易得的3，3-(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯-3，17-二酮(化合物II)与氰基化试剂加成反应得到化合物III，然后将17α-羟基保护，得到式IV化合物，接着与甲基锂或甲基格式试剂反应后经酸水解得到式V化合物，再经对甲苯磺酸等催化与乙二醇反应得到化合物VI，然后环氧化反应得到环氧物VII，接着与格氏试剂反应得到化合物VIII，再经酸性条件下水解得到化合物IX，最后经乙酰化得到醋酸乌利司他，见下列反应式：反应式中R同说明书定义。
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公开(公告)号：CN103804200A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410058982.X
申请日：2014-02-21
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07C211/42 , C07C209/16 , C07C309/04 , C07C303/32 , C07C271/24
摘要： 本发明涉及了雷沙吉兰及其类似物的化学合成方法。本发明制备雷沙吉兰的方法是由R-(-)-1-氨基茚满(II)与烷烃或芳烃磺酸炔丙酯(III)等在碱性条件下直接反应得到雷沙吉兰(I)，同时根据需要相应的成盐。本发明方法副反应少，收率高，反应时间短，反应条件温和，杂质在成盐时极容易除去，因而利用本发明的方法制备的产物纯度高，成本低，特别是避免了因使用含氯离子的试剂如3-氯丙炔等容易生成具基因毒性的杂质2-Cl-AAI。
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